Применение и механизм действия препарата адреналина

Агонисты преимущественно α2‑адренорецепторов: местные

Механизм действия

Известно, что α2‑адренорецепторы регулируют объем сосудистой сети носовых раковин. Именно влияние на этот тип рецепторов считается наиболее эффективным рычагом воздействия на размер носовых раковин и объем полости носа .

За счет возбуждения адренорецепторов в слизистой носа α-адреномиметики вызывают сужение сосудов, уменьшая местную гиперемию и отек. Облегчают носовое дыхание. Действие наступает, как правило, через несколько минут, но его продолжительность варьируется у разных препаратов.

Таблица 2: Продолжительность антиконгестивного эффекта агонистов α2‑адренорецепторов

При местном применении практически не абсорбируются, а концентрация в плазме, как правило, аналитически не определяется. Исключение составляет нафазолин: по некоторым данным, он оказывает существенное резорбтивное действие, однако сведения о его биодоступности и концентрациях в сыворотке отсутствуют. Также пока неясно, чем вызван возможный системный эффект нафазолина — непосредственной абсорбцией со слизистой оболочки полости носа или всасыванием проглоченной части препарата в желудке .

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты местных сосудосуживающих препаратов — раздражение слизистой оболочки носа, жжение, сухость, покалывание. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления.

Все топические сосудосуживающие препараты способны вызывать синдром «рикошета». При длительном и частом их применении угнетается эндогенная выработка норадреналина, синтезируемого в адренорецепторах, что вызывает снижение чувствительности гладкой мускулатуры сосудов полости носа к эндогенному норадреналину. Традиционно считается, что длительное (свыше 14 дней) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек в полости носа, назальную гиперреактивность и ремоделирование слизистой оболочки .

О чем предупредить клиента?

Отпуская местные сосудосуживающие препараты, необходимо напомнить покупателю о:

Необходимости точного следования инструкции по применению, соблюдения дозировок и курса лечения

Важности хранения препаратов этой группы в недоступном для детей месте

Показания к применению

Производитель препарата рекомендует применять Адреналин при наличии следующих состояний:

• немедленно развивающиеся аллергические реакции (реакции на пищу, укусы насекомых, переливание крови, лекарственные препараты) при крапивнице, анафилактическом шоке;
• приступы астмы бронхиальной;
• нарушение кровоснабжения внутренних органов (коллапс), резкое падение показателей артериального давления;
• состояния, которые характеризуются снижением в крови концентрации ионов калия (гипокалиемия);
• вызванная передозировкой инсулина гипогликемия;
• остановка сердца;
• открытоугольная глаукома (внутриглазное давление повышенное);
• фибрилляция желудочков сердца;
• приапизм;
• оперативные вмешательства на глазах;
• остро развивающаяся атриовентрикулярная блокада степени 3;
• кровотечения из поверхностно расположенных в слизистой и коже сосудов;
• острая левожелудочковая недостаточность.

Также препарат применяется при некоторых отоларингологических недугах в качестве сосудосуживающего ЛС и для увеличения срока действия местных обезболивающих лекарственных средств.

При геморрое суппозитории с тромбином и адреналином применяются для остановки крови и обезболивания пораженного участка.

Адреналин используется в хирургической практике и впрыскивается через эндоскоп для снижения кровопотери. Также вещество включают в состав растворов, применяемых с целью длительного местного обезболивания (например, в стоматологии).

Адреналин в виде таблеток применяется для лечения артериальной гипертензии, стенокардии. Кроме того, таблетки назначаются при синдромах, которые сопровождаются чувством тяжести в груди и повышенной тревожностью.

Способ применения

Предназначен для местного применения. Чтобы остановить кровотечение, тампон смачивают в растворе и прикладывают к ране.

Раствор для инъекций.Предназначен для подкожного (п/к), капельного, внутримышечного (в/м), струйного либо внутривенного (в/в) введения.

Режим дозирования для взрослых:

1. При анафилактическом шоке и прочих аллергических реакциях: 0,1-0,25 мг разводят в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Чтобы достичь клинического эффекта, лечение продолжают с помощью в/в капельного введения (пропорция 1:10000). Если реальная угроза жизни больного отсутствует, препарат вводят по 0,3-0,5 мг п/к либо в/м. При необходимости инъекция повторяется до 3 раз с интервалом в 10-20 минут.
2. При бронхиальной астме: по 0,3-0,5 мг п/к. Для достижения нужного эффекта ту же дозу вводят повторно до 3 раз спустя каждые 20 мин. Также препарат может вводиться в/в по 0,1-0,25 мг, разведенных в 0,9% растворе натрия хлорида (пропорция 1:10000).
3. При гипотензии артериальной: капельно в/в со скоростью 0,001 мг/мин. При необходимости скорость введения может быть увеличена до 0,002-0,01 мг/мин.
4. При асистолии: 0,5 мг, разведенных в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%, вводят внутрисердечно. При реанимационных мероприятиях Адреналин вводится в/в по 0,5-1 мг спустя каждые три-пять минут. Предварительно препарат разводят в растворе натрия хлорида 0,9%. При интубации трахеи больного введение проводится путем эндотрахеальной инстилляции. При этом доза в несколько раз (2-2,5) превышает дозу, предназначенную для в/в введения.
5. В качестве сосудосуживающего средства: капельно в/в (скорость – 0,001 мг/мин.). Скорость инфузии может быть увеличена до 0,002-0,01 мг/мин.
6. Пациентам с синдромом Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаритмической форме): капельно в/в по 1 мг, растворенному в 250 мл раствора глюкозы 5%. Скорость инфузии постепенно повышают, пока не будет достигнуто минимально достаточное число сердечных сокращений.
7. Удлинение действия анестетиков местных: на 1 мл анестетика 0,005 мг Адреналина, при спинномозговой анестезии назначают по 0,2-0,4 мг.

Режим дозирования в детском возрасте:

1. При асистолии: новорожденным – медленно в/в спустя каждые 3-5 минут из расчета 0,01-0,03 мг Адреналина на один килограмм массы тела. При лечении детей старше одного месяца – внутривенно, спустя каждые 3-5 минут (сначала по по 0,01 мг/кг, а затем по 0,1 мг/кг). Когда будут введены две стандартные дозы, можно перейти на введение по 0,2 мг/кг веса с промежутком в 5 минут. При этом показано эндотрахеальное введение.
2. При анафилактическом шоке: в/м или п/к вводят по 0,01 мг/кг (не более 0,3 мг). Процедура может повторяться с промежутком в 15 минут, но не больше трех раз.
3. При бронхоспазме: по 0,01 мг/кг п/к (до 0,3 мг). Препарат можно вводить каждые четыре часа либо до трех-четырех раз спустя каждые 15 минут.
4. Также раствор для инъекций может использоваться для остановки кровотечений (местно). Для этого тампон смачивают в растворе, после чего прикладывают его к поверхности раны.

Общее описание медицинского препарата

В международной медицинской практике каждое действующее вещество соответствует какому-либо международному непатентованному названию (МНН). Непатентованный аналог адреналина – эпинефрин.

Фармацевтическими компаниями выпускается две формы лекарственного средства.

• Препарат адреналина гидрохлорид – кристаллический порошок белого цвета. Считается нормой, если цвет порошка имеет розоватый оттенок. Под воздействием солнечных лучей и кислорода препарат способен изменять цвет. В лечебных целях используется в виде раствора адреналина гидрохлорида, который необходимо разводить в растворе хлороводородной кислоты. Готовый раствор абсолютно прозрачен и бесцветен.
• Препарат адреналина гидротартрат – это кристаллический порошок, цвет которого может быть чисто белым или с сероватым оттенком. Его невозможно развести в спирте, поэтому раствор адреналина готовится путем растворения порошка в воде.

Как следует из инструкции по применению адреналина, биохимия препаратов различна. По этой причине разведенный препарат адреналина гидротартрат применяют в большей дозировке.

Фармакологическое действие Адреналина

Являясь по своей сути нейромедиатором, Адреналин при введении в организм осуществляет передачу электрических импульсов от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также от нейронов к мышцам. Действие этого биологически активного химического вещества связано с воздействием на альфа- и бета-адренорецепторы и в значительной степени совпадает с эффектом возбуждения волокон симпатической нервной системы – части вегетативной (иначе автономной) нервной системы, нервные узлы которой (ганглии) расположены на значительных расстояниях от иннервируемых органов.

Согласно инструкции, Адреналин провоцирует сужение сосудов органов, расположенных в брюшной полости, сосудов кожи и слизистых оболочек. В меньшей степени отмечается сужение сосудов скелетной мускулатуры. Показатели артериального давления при этом повышаются, кроме того, расширяются сосуды, расположенные в головном мозге.

Прессорный эффект от Адреналина, однако, носит менее выраженный характер, чем действие от применения норадреналина, что обусловлено возбуждением не только α₁ и α₂-адренорецепторов, но также и β₂-адренорецепторов сосудов.

На фоне применения Адреналина гидрохлорида отмечаются:

• Усиление и учащение сокращений сердечной мышцы;
• Облегчение процессов предсердно-желудочковой (атриовентрикулярной) проводимости;
• Повышение автоматизма сердечной мышцы, провоцирующего развитие аритмий;
• Возникающее вследствие повышения артериального давления возбуждение центра Х-пары черепных нервов (так называемых блуждающих нервов), которые оказывают тормозящее влияние на деятельность сердца, провоцируя возникновение преходящей рефлекторной брадикардии.

Также под влиянием Адреналина происходит расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков. А поскольку это вещество служит катализатором всех протекающих в организме обменных процессов, его применение:

• Повышает уровень содержания в крови глюкозы;
• Увеличивает метаболизм в тканях;
• Усиливает глюкогенез и гликогенез;
• Притормаживает процессы синтеза гликогена в скелетных мышцах;
• Способствует усилению захвата и утилизации глюкозы в тканях;
• Повышает уровень активности гликолитических ферментов;
• Оказывает стимулирующее воздействие на «трофические» симпатические волокна;
• Повышает функциональные возможности скелетных мышц;
• Стимулирует деятельность центральной нервной системы;
• Повышает уровень бодрствования, психической энергии и активности.

Кроме того, Адреналин гидрохлорид способен оказывать ярко выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие на организм.

Характерной особенностью Адреналина является то, что его применение обеспечивает моментальный производный эффект. Поскольку препарат представляет собой идеальный стимулятор сердечной деятельности, он незаменим в офтальмологической практике и при проведении хирургических операций.

Катехоламины как лекарства

Из всех катехоламинов, напрямую в качестве лекарственного средства, используемого в медицине, присутствует только адреналин. Другие препараты содержат производные основных катехоламинов.

Адреналин

Он применяется главным образом в случаях остановки сердца, хотя есть и другие области, где без него сложно обойтись. 

Если адреналин используется в случаях анафилактического шока, остановки сердца и кардиогенного шока, то дает целый ряд эффектов:

• стимулирует сократительную способность миокарда;
• улучшает проводимость раздражителей в сердце;
• повышает эффективность электрической дефибрилляции.

Адреналин иногда назначается, для подавления поверхностного кровотечения: он обладает способностью локально сужать кровеносные сосуды. Этот эффект может также использоваться при астме, когда другие методы лечения неэффективны.

Этот катехоламин вводится внутривенно, инъекцией в мышцы, ингаляцией или подкожным введением. Общие побочные эффекты, возникающие после приема адреналина, включают тремор, беспокойство и потоотделение. Также может возникнуть учащенное сердцебиение и высокое кровяное давление.

Леводопа

Структуру катехоламинов также имеет леводопа. Это вещество является предшественником дофамина. Лекарство используется для лечения болезни Паркинсона.

Терапевтический механизм этого катехоламина довольно интересен: преодолевая гематоэнцефалический барьер, он превращается в дофамин. Благодаря этому Леводопа увеличивает концентрацию этого нейротрансмиттера в черном веществе мозга, уменьшая симптомы заболевания.

Изопреналин

Изопреналин — другой препарат, который относится к катехоламинам. Это синтетическое производное адреналина, не встречающееся в организме в естественных условиях.

Это вещество используется для лечения брадикардии (замедления сердечного ритма), блокады сердца и редко в случаях астмы.

Лекарственные средства норадреналина

При отсутствии в анализе крови достаточной концентрации норадреналина специалист назначает определенные лекарственные препараты. Схема лечения строиться индивидуально, в зависимости от сопутствующих заболеваний пациента.

В качестве медикаментов, оказывающих стимулирующее воздействие на выработку гормона, выделяют следующие лекарства.

1. Норадреналин агетан выпускается французской компанией Laboratoir AGUETTANT. Входящим в состав действующим веществом является норэпинефрин.
Форма выпуска – в виде раствора для инъекций. Поставляется на фармацевтический рынок в ампулах по 8 мл, упакованные в картонные пачки.
Направления действия. Под воздействием норэпинефрина снижается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.Оказывает незначительное действие на доставку кислорода к миокарде, в результате чего имеет менее выраженную эффективность.
В отличие от эпинефрина воздействует в большей степени на сужение сосудов, но в меньшей степени на сердцебиение и очень слабое действие на гипергликемический индекс.
В 50% происходит его соединение с белками плазмы.
Усиленно усваивается в адренергических нейронах и в печени за счет окислительного дезаминирования.
После введении инъекции при анализе мочи выявляются соединения норадреналина на достаточно повышенном уровне. Не способен проникнуть через плаценту.

Среди показаний к использованию данного медикамента относят:

•  Артериальная гипотензия в результате полученных травм, после оперативного вмешательства;
•  Для стабилизации уровня артериального давления.

Дозировка назначается лечащим врачом, индивидуально каждому пациенту. Зависит от степени болезни и способа применения.

Среди побочных эффектов принято называть тошноту, головные боли, учащенное биение сердца, при попадании под кожу возникает некроз.
В качестве противопоказания к использованию выделяют сердечную недостаточность у пациента, атеросклероз и другое.
Перед применением необходима консультация со специалистом. Использование во время беременности и при кормлении считается недопустимым. Возможность оказания влияния на возникновение кислородного голодания у плода. У пожилых пациентов необходимо следить за уровнем артериального давления.

2. Норадреналина гидротартрат выпускается на территории Российской Федерации. Производитель – ООО ЕСКО ФАРМА.
Форма выпуска – концентрат для приготовления раствора для введения инъекций. Поставляется на рынок фармацевтики в виде ампул, объемом 2, 4 и 8 мл. Активный элемент– норэпинефрин в совокупности с натрием хлорида и иными элементами.

После введения внутривенно эффективность действующего вещества достигается за минимальный период времени. Так как норэпинефрин обладает непродолжительным действием, то период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 минут. Выводится за счет обратного захвата и усиленного метаболизма. Полностью выходит через мочу.

К показаниям для использования данного медикамента принято относить стремительное восстановление давления во время его резкого падения.

Режим дозировки и схему лечения назначается врачом. Учитываются индивидуальные особенности пациента. Вводят внутривенно, чтобы избежать некроза тканей кожи.

В качестве побочных эффектов выступают:

•  Гипоксия тканей сердечно – сосудистой системы;
•  Учащенное сердцебиение;
•  Аритмия;
•  Мигрень;
•  Озноб;
•  Нарушение сна;
•  Задержка в мочеиспускании;
•  Тошнота и рвота;
•  Нарушение в обмене веществ и прочее.

Среди противопоказаний выделяют:

•  Индивидуальная непереносимость активных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
•  Гипоксия;
•  Инфаркт миокарда;
•  Плохое кровообращение

В момент беременности и при лактации нарушается состояние плаценты, что приводит замедлению пульса у плода. Также влияет на увеличение сокращения стенок матки, ведущее к удушению плода (поздние сроки).

При кормлении необходимо использовать с внимательностьюпо назначению врача, когда соизмерим наносимый вред и эффективность лекарства.

Лечение панических атак снижением дозы адреналина

Гормон адреналин вырабатывается надпочечниками и является биологически активным веществом, которое в определённом количестве присутствует в организме постоянно.

Когда человек начинает волноваться, оказывается в стрессовой ситуации или испытывает страх, организм реагирует моментально, выбрасывая в кровь огромное количество адреналина.

Гормон, стимулируя физическую, мозговую, психическую активность, мобилизует все силы организма, даёт ему возможность максимально быстро принимать решения, и легко преодолевать препятствия.

Чтобы не причинить организму вреда, кратковременно и в обычной ситуации уже через пять минут его количество приходит в норму. Если в силу каких-то причин его уровень не снижается, необходимо задуматься о том, как понизить адреналин, причем сделать это надо как можно быстрее: если организм все время будет пребывать в состоянии стресса, добром это не закончится.

Снижению выработки адреналина способствуют занятия спортом: полчаса активных упражнений в спортивном зале приведет эмоциональное состояние в норму.

Если нет возможности посещать спортзал, необходимо учитывать, что умеренные физические упражнения и нагрузки, пребывание на свежем воздухе укрепляют организм, в результате чего он лучше реагирует на стрессы, что способствует снижению выброса гормона.

Чтобы привести нервную систему в порядок, очень важен полноценный отдых. Особенно он важен при появлении симптомов, сигнализирующих, что организм находится на пределе из-за слишком напряженного режима работы. В этом случае желательно взять выходной и заняться другой деятельность.

Например, если работа связана с умственным трудом, работа на свежем воздухе даст возможность отвлечься от забот, расслабить нервы, что приведет к снижению адреналина. Спать нужно столько времени, сколько нужно организму, чтобы привести нервную систему в порядок, снизив количество адреналина в крови.

Некоторые для этого успешно практикуют упражнения йоги, медитации, созерцания, релаксации, аутотренинг. Если нет возможности заняться подобной терапией, можно выполнить более простые упражнения.

Для этого надо прилечь или присесть и начать размеренно дышать, стабилизируя частоту пульса.

При этом думать надо только о чём-то хорошем и отгонять весь негатив: это стабилизирует нервную систему, что приведёт к снижению уровня гормона и перестанет негативно воздействовать на организм.

Привести в порядок нервную систему можно с помощью общения, поэтому желательно не избегать общения с друзьями и родственниками.

Также врачи могут рекомендовать творческое хобби или другие приятные для души упражнения: рисование, лепка, музыка, ароматерапия, водные процедуры отвлекают и успокаивают нервы, что приводит к снижению уровня адреналина.

Также уровень адреналина в крови можно снизить упражнениями, направленными на успокоение организма. Ни в коем случае здесь нельзя делать подмену понятий и для успокоения нервов курить, пить, много есть: подобные методы успокоения особой пользы не принесут, вместо этого спровоцируют развитие ожирения, никотиновой или алкогольной зависимости.

Паника атакует? Тревога заполонила собой сознание? Контролируйте тревогу и , понижая уровень адреналина до нормального. Высокий адреналин однозначно приводит к панике и тревоге.

Фармакологическое воздействие Эпинефрина

Различий между двумя видами препарата — гидрохлоридом и гидротартратом, нет. Но есть разница в молекулярных массах. Поскольку у второго масса молекул меньше, в ампулу помещается большая доза лекарства.

Препарат относят к фармакологической группе адрено- и симпатомиметиков. Он прописывается в следующих ситуациях:

• При возникновении быстрых аллергических реакций. Это может быть крапивница, отек Квинке, аллергический шок. При этом причина аллергии может быть разная — от укусов ос и других насекомых до аллергии на лекарственные препараты и на принятую пищу.
• При бронхиальной астме. Лечебное средство (ЛС) при астме снимает приступ удушья. Сюда же относятся затрудненное дыхание во время хирургической операции, остановка сердца в таких же условиях.
• Эпинефрин помогает остановить кровотечение из слизистых оболочек и сосудов кожи.
• Понижение артериального давления (гипотензия), в случаях, когда менее эффективные средства не оказывают нужного воздействия. Это может случиться при травме или шоке, циркуляции в крови бактерий (бактериемии), при недостаточной работе почек, при хронической недостаточности сердца, во время хирургических операций на сердце, при передозировке лекарственными препаратами.
• Для лечения понижения глюкозы в крови ниже нормы. Такое случается в ситуации передозировки инсулина.
• Для остановки кровотечений.
• В офтальмологической практике. Офтальмологи прописывают препарат при глаукоме, операциях на глазу, при конъюнктивите, отечности глаз, внутриглазном повышенном давлении. Также Эпинефрином добиваются остановки кровотечения из слизистой глаз.
• При несвязанной с половым возбуждением эрекции.

Применение в медицине

Многие пациенты сталкиваются с тем, что врач выписывает им уколы эпинефрина. Но для чего его необходимо применять, стоит разобрать более подробно. Инструкция, которая прикреплена к каждой упаковке, имеет четкие указания по применению препарата:

1. Сложные случаи понижения артериального давления, если иные вещества оказались бездейственными (операции на сердце, шок от травмы, сердечная или почечная недостаточность);
2. Во время передозировки различными лекарствами;
3. При сильных спазмах бронхов в процессе операции;
4. Резкий и сильный приступ астмы;
5. Сильные кровотечения из сосудов слизистых или кожи;
6. Для пресечения разного типа кровотечений, которые не прекращаются с помощью других препаратов;
7. Для быстрого устранения аллергии;
8. При резком ослаблении сокращений сердечной мышцы;
9. Низкий уровень глюкозы;
10. Лекарственное средство при офтальмологических хирургических операциях, при различных типах глаукомы.
11. Вещество способно увеличить время действия анестезии, что используется при продолжительных хирургических вмешательствах.

Пациенты ни при каких условиях не должны выписывать лекарственный препарат самостоятельно. Использовать препарат для инъекций самостоятельно запрещается. Нарушение таких правил может привести к нежелательным последствиям и серьезным осложнениям.

Противопоказания для применения

Так как препарат имеет серьезное влияние на организм, он имеет и ряд противопоказаний. Если говорить о пожилых людях, то препарат для них назначают только в том случае, если есть реальная угроза для жизни. Но, даже в таких случаях используется низкая дозировка средства. Препарат может быть противопоказан в таких обстоятельствах:

• если у пациента симптомы атеросклероза;
• повышенное давление;
• при расширении сосудов более, чем в 2 раза (аневризма);
• различные стадии сахарного диабета (связано с тем, что повышается уровень глюкозы, что может повлечь летальный исход);
• когда слишком сильно вырабатываются гормоны щитовидки;
• при кровотечениях;
• во время вынашивания ребенка (срок не имеет значения);
• при некоторых формах глаукомы;
• если есть выраженная непереносимость компонентов средства.

В некоторых случаях адреналин могут использовать для продления наркоза у пациента

Но делают это с крайней осторожностью, так как адреналин может усиливать действие не каждого анестетика

Во время такого использования двух и более препаратов важно соблюдать совместимость