Препарат амитриптилин в таблетках: инструкция по применению, показания, противопоказания к применению, цена, аналоги

Способ применения

После того как достигнут стойкий антидепрессивный эффект, спустя 15-30 дней дозу постепенно уменьшают. Если на фоне снижения дозировки проявления депрессивного состояния возобновляются, следует вернуться к предыдущей, эффективной дозе.

При несоблюдении дозировки, рекомендованной врачом, возможно развитие передозировки, которая проявляется в виде спутанности сознания, расширения зрачков, повышенной температуры тела и сонливости, отдышки, судорожных припадков, рвоты, аритмии, снижения давления, сердечной недостаточности, угнетения дыхания.

В качестве терапии прием лекарства Амитриптилин сразу прекращают. Также следует промыть желудок, подобрать средства для симптоматического лечения. При этом необходимо внимательно следить за функционированием сердечно-сосудистой системы из-за риска развития рецидива на протяжении последующих 2 суток после передозировки.

Взаимодействие с лекарствами

Амитриптилин может усиливать угнетающее воздействие на ЦНС при взаимодействии с такими группами лекарств:

• нейролептиками;
• снотворными и седативными средствами;
• противосудорожными лекарствами;
• анальгетиками;
• алкоголем;
• препаратами для наркоза.

При совместном использовании с лекарствами из группы нейролептиков возможно развитие температурной реакции и паралитической кишечной непроходимости.

При совместном использовании с противосудорожными лекарствами, а также гуанетидином возможно ослабление их действия.

При одновременном применении Амитриптилин повышает активность антикоагулянтов. При сочетании с циметидином может увеличиваться концентрация амитриптилина в плазме крови, что повышает риск его токсического воздействия на организм. Сочетание с карбамазепином и барбитуратами приводит к снижению концентрации амитриптилина.

При совместном использовании с противозачаточными таблетками на основе эстрогена повышается биодоступность амитриптилина. Амитриптилин может способствовать усилению депрессии, спровоцированной глюкокртикостероидами.

При сочетании с медикаментами из группы ингибиторов МАО повышается риск летального исхода. Промежуток между использованеим Амитриптилина (а также других лекарств этой группы) и препаратов из группы ингибиторов МАО должен составлять не меньше 14 дней.

Дополнительные рекомендации

Использование Амитриптилина в ходе лечения пациентов старших возрастных групп должно осуществляться под постоянным наблюдением врача. Препарат рекомендовано применять в минимальной эффективной дозе.

Использование Амитриптилина в определенных дозах может снизить порог судорожной активности. Необходимо помнить о вероятности возникновения судорог у людей, в анамнезе которых присутствует подобное состояние, а также у пациентов, предрасположенным к судорогам.

У пациентов с депрессивными фазами маниакально-депрессивных психозов есть вероятность перехода в маниакальную стадию. На фоне приема Амитриптилина следует отказаться от управления автомобиля и других видов транспорта, а также выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Амитриптилин следует хранить с соблюдением температурного режима: не более 25 градусов в темном месте, защищенном от детей и проникновения прямых солнечных лучей. Амитриптилин отпускается в аптеках после предъявления рецепта от лечащего врача.

Аналоги

При невозможности использовать оригинальное средство специалисты назначают аналог с похожим составом и терапевтическими свойствами.

Наиболее популярные заменители:

• Доксепин – капсулы для приема внутрь, в составе которых присутствует вещество доксепина гидрохлорид. Компонент, как и активный ингредиент Амитриптилина, относится к группе трициклических антидепрессантов, поэтому оказывает снотворное, седативное и антидепрессивное действие. Применяется медикамент при неврозах, маниакально-депрессивных состояниях, неврозах. В период беременности, лактации и в возрасте до 12 лет медикамент не используется.
• Азафен – средство на основе пипофезина. Компонент относится к трициклическим антидепрессантам, обладает выраженными седативными свойствами. Используется при неврозах, депрессии и различных неврологических расстройствах, сопровождающихся выраженным болевым синдромом. Препарат помогает устранить острые симптомы и нормализовать состояние пациента. Дозировка увеличивается постепенно, а также постепенно снижается, чтобы избежать отрицательных реакций при резкой отмене. Противопоказано лекарство при сахарном диабете, тяжелых патологиях сердца, в период беременности и лактации.
• Миртазапин – антидепрессант на основе одноименного активного компонента. Оказывает выраженное седативное и легкое снотворное действие, помогает устранить симптомы нарушения и улучшить общее состояние больного. Используется только по строгим показаниям, поскольку может провоцировать отрицательные реакции. Противопоказано средство при непереносимости его компонентов, в период лактации и беременности.

Любой из аналогов может провоцировать осложнения, поэтому не используется без разрешения врача.

Способ применения и дозировки

Согласно инструкции по применению «Амитриптилин» при депрессии взрослым назначается изначально по 25 мг препарата по 3 раза в день с постепенным повышением дозировки. При надобности требуется применение по 150 мг в сутки, а в условиях стационара максимальная дозировка может составлять 225-300 мг в день. Поддерживающая доза «Амитриптилина» равна оптимальной терапевтической.

Людям старше 65 лет изначально назначают препарат в дозировке 10 мг по 3 раза в сутки, а затем нужно постепенно ее повышать. При надобности, каждый второй день назначают по 100-150 мг. Дополнительную дозу в основном назначают для приема вечером. При надобности применения препарата в дозировке 10 мг доктор может назначить другую лекарственную форму, которая ей соответствует. Дозу выше 150 мг рекомендуется применять только в условиях стационара.

Лечение «Амитриптилином» должно быть достаточно длительным, так как антидепрессивный эффект возникает в основном только через 2-4 недели с начала приема препарата. Терапия антидепрессантами носит исключительно симптоматический характер, и поэтому обязательно должна осуществляться в течение соответствующего промежутка времени. В основном требуется лечение на протяжении 6 месяцев после полного выздоровления с целью предотвращения развития рецидива.

У пациентов с рецидивирующей депрессией поддерживающая терапия может потребоваться на протяжении нескольких лет, чтобы предупредить повторное возникновение проблемы. При наличии хронического болевого синдрома взрослым назначается по 25 мг препарата вечером. Дозировка постепенно может быть увеличена соответственно ожидаемому эффекту терапии. Максимально возможная дозировка составляет 100 мг вечером. Для лечения людей преклонного возраста доктора советуют начинать лечение примерно с половины рекомендованной дозы.

Согласно инструкции по применению «Амитриптилин» при энурезе детям в возрасте 7-10 лет назначают в дозировке 10-20 мг, в 11-16 лет – 25-50 мг на ночь. Максимальный срок проведения терапии составляет не более 3 месяцев. Пациентам с нарушением работы почек лекарство можно принимать в обычных дозировках. Рекомендуется тщательный подбор дозы пациентам со сниженной функцией печени.

Повышение дозировки в основном осуществляют за счет приема лекарства в вечернее время или перед сном. При проведении поддерживающей терапии общую суточную дозировку можно принимать однократно, желательно перед сном. Прекращать отмену лекарственного средства нужно постепенно, уменьшая дозировку препарата на протяжении нескольких недель.

В случае возникновения признаков депрессии при снижении привычной дозы нужно вернуться к прежнему курсу проведения терапии. Если самочувствие пациента не улучшается на протяжении 3-4 недель с начала проведения терапии, то последующее лечение будет нецелесообразным.

При протекании тяжелых депрессий, нужно вводить препарат внутривенно или внутримышечно в дозировке 10-30 мг до 4 раз в сутки. Повышать дозировку нужно постепенно, а через 1-2 недели нужно переходить на прием препарата в таблетированном виде.

Передозировка

Симптомы и лечение при передозировке «Амитриптилином» практически такие же, как и в случае с другими трициклическими антидепрессантами. Многие исследования подтверждают то, что это лекарственное средство может быть очень опасным при передозировке, именно поэтому применять его регулярно при проведении терапии депрессии не рекомендуется. Среди возможных признаков передозировки «Амитриптилином» нужно выделить такие как:

• гипотермия;
• аритмия с нарушением в ножках пучка Гиса;
• сонливость;
• тахикардия;
• кома;
• хроническая сердечная недостаточность;
• судороги;
• ступор;
• рвота.

Для проведения лечения передозировки этим лекарственным средством не существует специализированных антидотов. Уменьшить всасываемость препарата поможет активированный уголь, однако если принять его в течение примерно 1-2 часов после передозировки. Если человек пребывает в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, то в таком случае зачастую применяют зонд для доставки антидота в желудок.

При проведении всех манипуляций с целью обезвреживания «Амитриптилина» требуется мониторинг всех манипуляций с помощью ЭКГ и на протяжении последующих 5 дней после нормализации самочувствия. Этот препарат повышает угнетающее воздействие на нервную систему, но не оказывает противосудорожного воздействия.

Фармакологічні властивості

Антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное.Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Фармакологические свойства

Препарат Амитриптилин, инструкция по применению сообщает об этом, обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие.

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.

Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО). Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Передозировка

Нередким явлением бывает передозировка лекарством, поэтому в большинстве случаев препарат назначается только стационарным пациентам, под контролем врача.

Отравление амитриптилина по МКБ-10 клас

сифицируется — T43.

Причины передозировки

Превышение дозы для единоразового приёма лекарства чаще всего случается в следующих случаях:

• несоблюдение дозы, выписанной доктором (преднамеренное или случайное превышение);
• самостоятельное применение лекарства без назначения врача;
• сочетание препарата в терапевтической дозе с алкогольными напитками.

Симптомы передозировки

В зависимости от количества принятого амитриптилина, выделяют 3 степени передозировки — лёгкую, среднюю и тяжёлую, которая без реанимационных мероприятий заканчивается летально в 100% случаев.

К острой передозировке больше всего чувствительны дети, вплоть до смертельного исхода.

Лёгкая степень передозировки амитриптилином выражается следующими симптомами:

• сухостью во рту;
• запорами;
• отсутствием мочеиспускания;
• диспепсией.

Проявления передозировки средней и тяжёлой степени всегда серьёзны и требуют немедленного медицинского вмешательства.

1. Со стороны центральной нервной системы — повышенная сонливость, галлюцинации, беспричинное беспокойство, эпилептические припадки, усиление рефлексов, нарушение произношения, ригидность мышц, спутанность сознания, потеря ориентации в пространстве, ухудшение концентрации внимания, психомоторное возбуждение, атаксия, ступор, кома.
2. Со стороны сердца и сосудов — аритмия, тахикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, сердечная недостаточность, резкое снижение кровяного давления, шок, остановка сердца (редко).
3. Другие проявления — уменьшение количества мочи, вплоть до полного её отсутствия, гипертермия, повышенное потоотделение, рвота, одышка, угнетение дыхания, цианоз, дисфункция почек и печени.
4. На терминальных этапах падает артериальное давление, зрачки не реагируют на свет, рефлексы угасают, развивается печёночная, сердечная недостаточность и остановка дыхания.

Лечение отравления

При первых признаках передозировки необходимо провести следующие доврачебные мероприятия.

1. Вызвать скорую помощь.
2. Дать больному выпить литр воды и спровоцировать у него рвоту. Повторять эту процедуру до появления чистых промывных вод.
3. Принять энтеросорбенты, чтобы уменьшить всасывание препарата в кровь — «Энтеросгель», активированный уголь, «Атоксил», «Полисорб МП» и другие.
4. Если человек потерял сознание, его нужно повернуть набок.

Лечение отравления амитриптилином проводится в реанимации и включает следующие терапевтические мероприятия.

1. Экстренное промывание желудка.
2. Введение солевых растворов для поддержания уровня артериального давления, коррекции ацидоза, водно-электролитного баланса.
3. Приём ингибиторов холинэстеразы для устранения антихолинергических проявлений.
4. Введение глюкокортикоидов при резком падении артериального давления.
5. Назначение антиаритмических препаратов для сердца.
6. Круглосуточное наблюдение за пациентом с мониторингом артериального давления и частоты сердечных сокращений.
7. В тяжёлых случаях — проведение реанимационных, противосудорожных мероприятий, переливание крови.

Гемодиализ и форсированный диурез не доказали эффективность при передозировке амитриптилином.

Последствия отравления

Тяжёлая передозировка опасна летальным исходом, даже если медицинская помощь была оказана вовремя. Причиной смерти является остановка сердца, дыхания, сильная аритмия.

Последствия передозировки амитриптилином остаются, даже если человеку удалось выжить:

• изменения психики, тяжелейшие депрессии;
• хроническая почечная и печёночная недостаточность;
• нарушение ритма сердца.

Остаточные явления отмечаются в течение всей жизни и требуют постоянной лекарственной терапии.

Наличие особых указаний

Перед началом приема препарата стоит контролировать курс лечения у пациентов с пониженным или лабильным давлением, а при длительном приеме – необходимо контролировать состояние печени и работы сердечно-сосудистой системы.

Данный препарат несовместим с алкоголем и потому на протяжении всего курса лечения стоит исключить потребление даже минимальной дозы спиртного. Дозировка препарата более 150 мг в сутки ведет к снижению судорожной у пациента активности и это стоит учесть при назначении лечения пациентам с диагностированной склонностью к эпилепсии и судорожному типу синдрома.

Если у пациента диагностирован циклический в своем течении аффективный тип расстройств – на практике, при терапии данным препаратом в депрессивной фазе может показать себя маниакальное и гипоманиакальное состояние.

При практике лечения депрессии препаратом – снижается внимательность, способность концентрировать внимание и быстрота реакции. Потому на протяжении курса лечения, пациенту стоит отказаться от вождения авто и другими видами занятий, связанных с внимательностью

Уколы, таблетки Амитриптилин: от чего помогает лекарство

Согласно инструкции, Амитриптилин назначают для лечения депрессивных состояний инволюционной, реактивной, эндогенной, лекарственной природы, а также депрессий на фоне злоупотребления алкоголем, органических поражений мозга, сопровождающихся нарушениями сна, ажитацией, тревожностью. Показаниями к применению Амитриптилина являются:

• Хронические боли (мигрень, атипичные лицевые боли, боли у больных раком, посттравматическая и диабетическая невропатия, ревматические боли, постгерпетическая невралгия).
• Шизофренические психозы.
• Эмоциональные смешанные расстройства.
• Нарушения поведения.
• Ночной энурез (кроме того, который вызван низким тонусом мочевого пузыря).
• Нервная булимия.

От чего таблетки помогают еще? Амитриптилин применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.

Уколы, таблетки «Амитриптиллин»: от чего помогает, когда назначают

Специалистами препарат рекомендуется к приему при следующих негативных состояниях:

• склонность к депрессивным расстройствам;
• эндогенная и инвалюционная, а также реактивная, лекарственная форма патологий головного мозга;
• психозы при течении шизофрении;
• алкогольная форма абстиненции;
• различные отклонения в поведении;
• ночная форма энуреза;
• нервный вариант булимия;
• стойкий тяжелый болевой синдромокомплекс у онкобольных;
• постравматическая невропатия;
• диабетическая форма невропатии;
• цефалгии различной этиологии.

Имеется и профилактическая направленность назначений медикамента — для предупреждения вышеперечисленных негативных состояний.

Инструкция по применению

Препарат принимают один или два раза в день после еды. Суточную дозу делят поровну между приемами. Если средство принимается один раз в сутки, следует пить его вечером после ужина. Во время лечения запрещается управлять транспортными средствами, выполнять работу, требующую постоянной концентрации внимания. При резком прекращении использования медикамента возможно развитие синдрома отмены. Следует дополнительно уточнить схемы отмены амитриптилина.

Трициклический антидепрессант нельзя совмещать с алкоголем. Опасно употребление спиртного как до принятия таблетки, так и пользе. О взаимодействии между амитриптилином и алкоголем следует узнать подробнее. Кроме того, запрещен прием амитриптилина с ингибиторами МАО, другими трициклическими антидепрессантами, противопаркинсоническими препаратами, ганглиоблокаторами

С осторожностью назначают при приеме СИОЗС, транквилизаторов, нейролептиков, адреномиметиков

Побочные эффекты

Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.

В случае передозировки отмечают:

• головокружение;
• тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
• нестабильность артериального давления;
• аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
• снижение либидо;
• эпилептические припадки, судороги, спазмы;
• нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
• шум в ушах, сильные головные боли;
• ангионевротический отек;
• снижение зрительной функции;
• гастралгию;
• запоры, кишечную непроходимость;
• затрудненное мочеиспускание;
• сухость во рту;
• потемнение языка;
• повышенную возбудимость, раздражительность;
• анемичность слизистых;
• изменение кровеносной формулы;
• повышение внутриглазного давления;
• увеличение лимфоузлов;
• изменение вкусовых ощущений.

У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.

В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.

Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.

Препарат «Амитриптиллин»: инструкция по применению и дозирование

Согласно прилагаемой инструкции, препарат предназначен как для перорального пути введения — непосредственно после еды, так и для парентерального приема. Начинают, как правило, с минимальных доз, затем их постепенно увеличивая. Так, в первые сутки доза составляет 50–75 мг, разделенная на 3 приема. В последующем, ее увеличивают на 20–25 мг в сутки. По потребности дозы могут достигать 150–200 мг/сутки.

Детской категории пациентов, пожилым лицам, а также больным с легкими нарушениями сна дозы, как правило, минимальные – 25–100 мг/сут.  В случае диагностирования тяжелых депрессивных расстройств по решению лечащего врача дозы антидепрессанта «Амитриптиллин» могут быть 250–300 мг/сут. По достижению стойкого антидепрессивного эффекта, суточная доза медленно понижается. Общая продолжительность лечебного курса определяется специалистом, в ряде случаев может достигать 1 года.

У лиц пожилой возрастной категории при легких неврологических патологиях, а также при булемии именно центрального генеза, в составе комплексного лечения смешанных форм эмоциональных расстройствах и отклонений поведения – доза 25–100 мг. В последующем ее максимально понижают.

С профилактической целью, к примеру, при мигренях и хроническом болевом синдроме, а также в комплексном лечении язвенных дефектов ЖКТ, медикамент рекомендуется к приму по 10–25 мг/сут.

Абсолютные и относительные противопоказания

По инструкции лекарство «Амитриптиллин» имеет ряд противопоказаний:

• присутствующий в организм декомпенсированный порок сердца;
• сбои проводимости сердечного импульса;
• острый реабилитаций период после инфаркта миокарда;
• тяжелое течение патологий печени, а также почек;
• обострение язвенного поражения ткани желудка либо двенадцатиперстной кишки;
• заболевание системы кроветворения;
• паралитический вариант непроходимости кишечника;
• сбой функционирования мочевого пузыря;
• гипертрофическое разрастание простаты.

Помимо этого, абсолютно не допустим прием медикамент у лиц с гиперреакцией на компоненты лекарства, а также в момент вынашивания плода.

С особой осторожностью – по индивидуальной потребности, назначается антидепрессант людям, страдающим от алкогольной зависимости, бронхиальной астмы, а также шизофрении либо биполярного расстройства, эпилепсии