Обзор дезагрегантов: аспирин, клопидогрель, празугрель

Список антиагрегантов, которые продаются без рецепта

• Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты (аспирин и его близнецы братья): аспирин кардио, тромбо-асс, кардиомагнил , кардиАСК, ацекардол (самый дешевый), аспикор и другие;
• лекарства из растения Гинкго Билоба: гинос, билобил, гинкио;
• витамин Е – альфатокоферол (формально не относится к данной категории, но проявляет таковые свойства)

Кроме Гинкго Билоба очень многие другие растения обладают антиагрегационными свойствами, их надо особенно осторожно применять в комбинации с лекарственной терапией. Антиагреганты растительного происхождения:

черника, конского каштана, солодки, ниацин, лук, красный клевер, соя, сусло, пырей и кору ивы, рыбий жир, сельдерей, клюква, чеснок, соя, женьшень, имбирь, зеленый чай, папайя, гранат, лук, куркума, зверобой, пырей

Однако следует помнить, что хаотичное употребление этих растительных веществ может привести к нежелательным побочным эффектам. Все средства следует принимать только под контролем анализов крови и постоянным наблюдением врача.

Сиотрите: официальную инструкцию по применению кардиомагнила

Типы антитромбоцитарных препаратов, классификация

Классификация антитромбоцитарных препаратов определяется по механизму действия. Хотя каждый тип работает по-своему, все эти средства помогают удержать тромбоциты от слипания и формирования сгустков крови.

Аспирин является самым распространенным среди антиагрегантов. Он относится к ингибиторам циклооксигеназы и предотвращает интенсивное образование тромбоксана. Пациенты после сердечного приступа принимают аспирин, чтобы предотвратить дальнейшее образование тромбов в артериях, питающих сердце. Низкие дозировки аспирина (иногда называемый “детский аспирин”) при ежедневном приеме могут помочь в этом.

Классификация антиагрегантов

• блокаторы АДФ-рецепторов
• блокаторы гликопротеиновых рецепторов – IIb/ІІІa
• ингибиторы фосфодиэстеразы

Производные ксантинола, пентоксифиллина, дипиридамола, клопидогреля,индобуфена, эптифибатида, метилэтилпиридинола, алпростадила и другиеотпускаются только по рецепту врача

Взаимодействие

Другие лекарства, которые вы принимаете, могут увеличить или уменьшить действие дезагрегантов. Обязательно сообщите врачу о каждом медицинском препарате, витаминах или фитодобавках, которые вы принимаете:

• лекарства, содержащие аспирин;
• нестероидные противовоспалительные препараты (нпвп), такие как ибупрофен и напроксен;
• некоторые лекарства от кашля;
• антикоагулянты;
• статины и другие понижающие уровень холестерина лекарства;
• препараты для профилактики сердечных приступов;
• ингибиторы протонной помпы;
• лекарства от изжоги или снижения кислотности желудка;
• определенные лекарственные средства для лечения диабета;
• некоторые мочегонные препараты.

При приеме дезагрегантов, вы должны также избегать курения и употребления алкоголя. Вы обязаны предупредить вашего врача или стоматолога, что вы принимаете антитромбоцитарные препараты, перед проведением какой-либо хирургической или стоматологической процедуры. Потому что любой препарат из классификации антиагрегантов уменьшают способность крови к свертыванию, и принимая их перед вмешательством, вы рискуете, так как это может привести к избыточному кровотечению. Вам может понадобиться прекратить принимать это лекарство в течение 5-7 дней до посещения стоматолога или оперативного вмешательства, но не прекращайте прием лекарства без предварительной консультации с врачом.

Еще о заболеваниях

Поговорите со своим врачом о ваших заболеваниях до начала регулярного приема антиагрегантной терапии. Риски принимать лекарства должны оцениваться с ее преимуществами. Вот несколько заболеваний, о которых вы должны обязательно сообщить врачу, если вам назначен прием антиагрегантов. Это:

• аллергия на антитромбоцитарные препараты: ибупрофен или напроксен;
• беременность и кормление грудью;
• гемофилия;
• болезнь Ходжкина;
• язва желудка;
• другие проблемы с жкт;
• заболевания почек или печени;
• ИБС;
• застойная сердечная недостаточность;
• высокое давление;
• бронхиальная астма;
• подагра;
• анемия;
• полипоз;
• участие в спортивных или других мероприятиях, которые подвергают вас риску кровотечения или кровоподтекам.

Комбинированные лекарственные средства с антиагрегантным эффектом

Современная фармакология предлагает пациентам, нуждающимся в проведении антиагрегантного лечения, препараты, обладающие комбинированным эффектом. В таких лекарственных средствах содержится сразу несколько антиагрегантов, которые взаимно усиливают действие друг друга.

Среди таких препаратов:

Агренокс в составе которого присутствует Аспирин и Дипиридамол.

Аспигрель с Аспирином и Клопидогрелем в составе.

Коплавикс. Его состав аналогичен составу Аспигреля.

Кардиомагнил в составе которого присутствует Аспирин и магний.

Антиагреганты – препараты, которые широко используются в лечении различных патологий. Своим пациентам их назначают кардиологи, неврологи, сосудистые хирурги.

Профессор Обрезан А.Г. Антиагреганты при сердечно-сосудистой патологии:

Галявич А.С. — антиагрегантная терапия при ОКС: проблемы и решения:

Автор статьи: Волков Дмитрий Сергеевич | к. м. н. врач-хирург, флеболог

Образование: Московский государственный медико-стоматологический университет (1996 г.). В 2003 году получил диплом учебно-научного медицинского центра управления делами президента Российской Федерации.

7 причин есть больше белка каждый день!

10 доказанных причин есть семена чиа каждый день!

Общий анализ крови (ОАК) – это первое исследование, с которого начинается диагностика заболеваний или профилактический осмотр у врача в рамках ежегодной диспансеризации

Без этого простого, но важного теста невозможно объективно оценить состояние здоровья человека. ОАК иначе называется общеклиническим или

Биохимический анализ крови («биохимия» или просто БАК) – это высокоинформативный лабораторный тест, который позволяет судить о состоянии и функциональном статусе большинства внутренних органов и систем человеческого организма. Наряду с общим или общеклиническим анализом, это исследование крови проводится на первой стадии.

Моча представляет собой биологическую жидкость, конечный результат естественного процесса жизнедеятельности человека. Она образуется в почках человека в два сложных этапа. Вместе с выходящей жидкостью из организма выводится: мочевина, как конечный продукт белкового обмена, электролиты, мочевая кислота, а также витамины и гормоны

Аланинаминотрансфераза или сокращенно АЛТ представляет собой особый эндогенный фермент. Его включают в группу трансфераз и подгруппу аминотрансфераз. Синтез данного фермента проходит внутриклеточно. В кровь поступает его ограниченное количество.

АСТ, АсАТ, AST или аспартатаминотрансфераза – это одно и то же понятие, обозначающее один из ферментов белкового обмена в организме. Этот фермент ответственный за синтез аминокислот, входящих в состав клеточных мембран и тканей. Не во всех органах АСТ проявляет.

Также в разделе

Препараты

Препаратов —
2460; Торговых названий —
143; Действующих веществ —
24

Действующие вещества
Торговые названия
Фирмы-производители

Витафон-Т

Это популярная модель основного аппарата. Отличается своей мобильностью, благодаря выносному блоку питания. Для подключения прибора используется переменный ток. Его можно использовать даже в автомобиле, кроме амбулаторно и на дому. Этот аппарат зарегистрировали в 2003 году. Добавлена функция таймера, которая отключает прибор автоматически после сеанса использования. Также прибор может работать от пониженного напряжения сети в автомобиле.

Аппаратом Витафон-Т можно пользоваться прямо во время езды. Для удобства использования и длительной эксплуатации была разработана специальная сумка. Прибор в ней не только храниться, но и используется. К аппарату прикреплен блок питания, который защищает разъемное соединение от повреждений. В сумке удобно расположены чехлы для виброфонов. Шнуры можно зафиксировать. Для манжет выделен специальный отсек. Все перечисленные достоинства делают прибор удобным в использовании, а также защищают от повреждений.

Фармакологическая группа — Антиагреганты

Препараты подгрупп исключены. Включить

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Применяют их для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др. , а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.

Ингибирующее влияние на склеивание (агрегацию) тромбоцитов (и эритроцитов) оказывают в той или иной степени лекарственные средства разных фармакологических групп (органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, производные пурина, антигистаминные препараты и др.). Выраженное антиагрегантное действие оказывают НПВС , из которых широкое применение в целях профилактики тромбообразования имеет ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота является в настоящее время основным представителем антиагрегантов. Она оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию и адгезию тромбоцитов, на высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов 3 и 4. Показано, что ее антиагрегационная активность тесно связана с влиянием на биосинтез, либерацию и метаболизм ПГ . Она способствует высвобождению эндотелием сосудов ПГ , в т.ч. ПГI₂ (простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоцитах содержание ионизированного кальция — одного из трех главных посредников агрегации, а также обладает дезагрегационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образование в тромбоцитах тромбоксана А₂ — простагландина с противоположным типом активности (проагрегационный фактор). В больших дозах ацетилсалициловая кислота тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (D₂ , Е₁ и др.). В связи с этим в качестве антиагреганта ацетилсалициловую кислоту назначают в относительно небольших дозах (75–325 мг в сутки).

1 Описание лекарств

Первоначально перед применением каких-либо лекарственных средств рекомендуется разобраться в том, что это за препараты и как они действуют на организм.

В организме после появления какого-либо недуга, связанного с кровоизлиянием (например, при порезе), на место повреждения организм направляет тромбоциты. Они в ускоренном темпе начинают слипаться друг с другом и создают тромбы — сгустки крови. Эти сгустки останавливают кровоизлияние: накрывают рану сверху непроницаемым слоем и этим действием препятствуют микробам и вирусам попасть в тело человека. Без этого защитного механизма человеческому организму было бы весьма трудно противостоять каким-либо заболеваниям.

Но в некоторых случаях, например при ишемической болезни, когда атеросклеротическая бляшка травмируется, защитный механизм тоже срабатывает и закрывает место повреждения. Но из-за того, что сосуды маленькие, тромбы ухудшают кровоток внутри них.

Со временем сгустки накапливаются, и это в итоге приводит к закупорке кровеносного пути. Вследствие нарушения кровотока нагружается сердце, и как результат может развиться инфаркт миокарда или стенокардия.

Чтобы не развивались разные болезни, врачи выписывают список препаратов-антиагрегантов, которые препятствуют появлению тромбов и за счет этого ухудшают свертывание крови. Их перечень будет описан далее.

Со временем наука развивалась, и в итоге появились дезагреганты — это усовершенствованные антиагреганты, их отличием является улучшенное ингибиторное воздействие на химические процессы, возникающие при появлении раны.

Существует еще некоторая разница между антикоагулянтами и антиагрегантами. По своей сути, они оба направлены на препятствование слипания тромбоцитов. Разница лишь в следующем:

1. 1. Коагуляция — это процесс слипания мелких частичек в большие агреганты. Это первый этап, который приводит к закупорке и лечится легче.
2. 2. Агрегация — это процесс объединения больших частичек (агрегантов), что и приводит к закупорке.

В принципе, эти различия видны лишь в размере единичных частичек, которые объединяются. В первом случае диспергированных, а во втором агрегатных частиц. К естественным, содержащимся в природе антикоагулянтам относятся слюна пиявки, варфарин и гепарин. Данные вещества назначают пациентам для профилактики некоторых заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Кому запрещен прием

Препараты назначает врач. Лекарства предусматривают определенные противопоказания, о которых следует знать. Лечение антиагрегантами запрещено в следующих случаях:

• при язвенной болезни органов пищеварительной системы на стадии обострения;
• если есть проблемы с функционированием печени и почек;
• пациентам с геморрагическим диатезом или патологиями, на фоне которых риск появления кровотечения увеличивается;
• если у больного диагностировали выраженную сердечную недостаточность;
• после приступа геморрагического инсульта.

Беременным в период третьего триместра и молодым мамам, кормящим грудью, нельзя пить антиагреганты. Необходимо консультироваться с доктором или внимательно читать инструкцию применения лекарств.

Показания к применению

Антиагреганты назначаются врачом, поскольку поводов для их использования много, все – разные. Показаниями для приема являются:

• атеросклероз;
• нестабильная стенокардия;
• профилактика ишемии головного мозга или сердца;
• реабилитация после ишемического инсульта или инфаркта;
• высокое артериальное давление;
• облитерация сосудов нижних конечностей;
• терапия ИБС;
• склонность к тромбообразованию, в том числе – наследственная;
• транзиторные нарушения кровотока;
• кардиохирургическое вмешательство;
• укус насекомых (размельчить таблетку, смешать с небольшим количеством воды, нанести смесь на место укуса);
• акне, остатки прыщей, черные точки (применение таблеток местное):
• мозоли, натоптыши, грубая кожа на пятках (тоже местно).

Рассчитать оптимальную дозу препарата, длительность применения, участие средства в схеме комплексной терапии того или иного заболевания может только квалифицированный специалист. Рекомендуют дазагреганты после полного клинико-лабораторного обследования, когда сняты все вопросы по диагнозу, проведена дифференциальная диагностика.

Надо сказать, что перечень показаний достаточно приблизительный. Врачи используют антиагреганты при многочисленных осложнениях ИБС, нарушения кровообращения, системы свертываемости крови. Каждое конкретное назначение средства – зона ответственности врача (с учетом возможных фатальных осложнений)

В этом аспекте важно обратить внимание на использование препаратов с антиагрегантными свойствами в сочетании с другими средствами. Усиливают дезагрегантное действие:

• нестероидные противовоспалительные средства (Вольтарен, Нурофен, Диклофенак);
• цитостатики (Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт);
• антикоагулянты (Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран);
• СИОЗС-препараты (Сертралин, Пароксетин, Эсциталопрам);
• другие антиагреганты.

Кроме того, усиливают эффект антиагрегантов некоторые заболевания:

• ХПН;
• ХСН;
• недостаточность печени;
• болезни крови;
• химиотерапия;
• пурпура.

Снижают антикоагулянтный эффект: Карбамазепин, Эритромицин, Флуконазол, Омепразол.

Механизм действия

Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:

1. Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
2. Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
3. Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
4. Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.

Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.

Узнайте из этой статьи, почему может оторваться тромб.

Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.

Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.

Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Но иногда процесс тромбообразования происходит по другим причинам. Любые повреждения сосудов и воспалительные процессы в них провоцируют тромбообразование прямо внутри кровотока. Тромбы постепенно забивают просвет сосуда, в результате кровообращение нарушается.

Антиагреганты как более мягкие аналоги антикоагулянтов мешают тромбообразованию, разжижая кровь. Людям, склонным к сосудистым заболеваниям, порой приходится принимать эти препараты на протяжении всей жизни. Антикоагулянты используются в более экстренных случаях, когда действовать нужно максимально быстро — при инфарктах и инсультах.

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Что рекомендуется при ковиде

• Больные с легким течением на дому антикоагулянты не получают.
• Так как сегодня довольно большой процент больных со среднетяжелым течением болезни ведется на дому, назначение таблетированных антикоагулянтов может проводиться участковым врачом.

Выбирают препараты из так называемых новых непрямых антикоагулянтов в первую очередь потому, что их назначение не требует постоянного контроля МНО крови. Выбирают таблетки:

• Ривароксабан (Ксарелто) 10 мг 1 т сутки 30 дней.
• Апиксабан (Эликвис) 2.5 мг 2 раза в сутки 30 дней.

• При легких и среднетяжелых формах инфекции при лечении в стационаре широко используют непрямые пероральные антикоагулянты.
• На тяжелые и крайне тяжелые формы подключают низкомолекулярные гепарины.

Нарушения свертывания при среднетяжелом течении сначала развиваются по типу коагулопатии, которую важно оценить, назначив коагулограмму (D-димер значительно растет, протромбиновое время удлиняется, фибриноген растет) и уровень тромбоцитов (снижается) в клиническом анализе крови. После выписки профилактика тромбозов ведется ривароксабаном на протяжении 30-45 суток

Кандидаты для этого:

После выписки профилактика тромбозов ведется ривароксабаном на протяжении 30-45 суток. Кандидаты для этого:

• больные после ИТАРа,
• онкопациенты,
• лица с ТЭЛА и тромбозом глубоких вен ног в прошлом,
• лежачие,
• те, у кого D-димер повышен в 2 и более раз.

Противопоказания к применению

важно помнить об имеющихся у них общих и специфических противопоказаний

Общие характерны для всех лекарственных средств из данной группы и включают в себя следующие состояния:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
• заболевания, характеризующиеся повышенным риском кровотечения, в том числе геморрагический диатез;
• хроническая и острая почечная недостаточность;
• нарушение работы печени;
• терминальная сердечная недостаточность;
• инсульт геморрагического характера;
• период беременности и лактации.

Во всех данных случаях необходимо отказаться от применения антиагрегантов и выбрать другие подходы к лечению пациента. Помимо этого, каждая отдельная группа медикаментов имеет дополнительные противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться у лечащего врача или в инструкции по применению.

Мониторинг антиагрегантной терапии

Основным вопросом безопасности пациентов при назначении антиагрегантов остается мониторинг осложнений. Оценка эффективности терапии должна коррелироваться отсутствием негативных моментов. Методики могут быть разными:

• оптическая – визуальное определение агрегации тромбоцитов;
• прикроватные тесты (экспресс-пробы);
• стабильный мониторинг метаболитов урины;
• фотоспектрометрия;
• мониторинг с помощью агрегометров (дорогостоящая процедура, потому непопулярная).

Остается нерешенным вопрос о тотальном тестирование пациентов, получающих дезагреганты, поскольку их принимают практически все больные, страдающие ИБС, расстройствами системы кровообращения, сосудистыми патологиями

Важность такого решения трудно переоценить, поскольку осложнения от бесконтрольного приема препаратов их передозировки могут быть фатальными