К какой группе относится азитромицин?

Описание медикаментов

«Амоксициллин» является синтетическим препаратом из класса пенициллинов. Это бета-латкамные антибиотики, которые уже много лет широко применяются в клинической практике. Средство призвано ликвидировать большинство видов микроорганизмов различной природы. Оно подавляет синтез мембран бактерий, разрушая их целостность. Чувствительность к антибиотику проявляют грамотрицательные и грамположительные кокки, сальмонеллы, кишечные палочки, шигеллы, клебсиеллы.

«Азитромицин» — антибиотическое макролидное средство, относящееся к группе азалидов. У него несколько иные структурные особенности и другой механизм действия. Он способен подавлять функции рибосом, проникая внутрь микроорганизмов. Таким образом, прекращается рост патогенной микрофлоры, происходит гибель бактерий за счет иммунной системы человека. Препарат умеренно активен в отношении таких анаэробных организмов, как клостридии, бактероиды, пептококки. Особенно чувствительны к нему грамположительные патогены: стрептококки, пневмококки, стафилакокки. А также грамотрицательные: энтерококки, сальмонеллы, гонококки и кишечная палочка.

В связи с этим сложно судить о том, что сильнее, «Азитромицин» или «Амоксициллин». В частности, их действие зависит от того, какие возбудители спровоцировали инфекцию в организме пациента.

Побочные эффекты пенициллинов

Аллергические реакции (по разным данным, в 1-10% случаев): крапивница; сыпь;отек Квинке; лихорадка; эозинофилия;бронхоспазм.

Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности (в США около 75 % летальных исходов от анафилактического шока обусловлены введением пенициллина).

Местнораздражающее действие при в/м введении (болезненность, инфильтраты).

Нейротоксичность: судороги, которые чаще отмечаются у детей, при применении очень высоких доз пенициллина, у больных почечной недостаточностью, при введении более 10 тыс. ЕД эндолюмбально.

Нарушения электролитного баланса — у больных сердечной недостаточностью при введении больших доз натриевой соли возможно усиление отеков, а при гипертензии — повышение артериального давления (АД) (1 млн ЕД содержит 2,0 ммоль натрия).

Сенсибилизация. Следует иметь в виду, что у некоторых людей степень сенсибилизации к пенициллину может варьировать с течением времени. У 78% из них кожные пробы через 10 лет становятся отрицательными. Поэтому утверждение об аллергии на пенициллин как о пожизненном клиническом диагнозе неправильно.

Меры профилактики

Тщательный сбор анамнеза, использование свежеприготовленных растворов пенициллина, наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения пенициллина, выявление гиперчувствительности методом кожных проб.

Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Необходимо отметить, что при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях риск развития аллергических реакций на пенициллины (как и на другие антибиотики) несколько уве-личен, причем в случае возникновения они могут протекать более тяжело. Однако бытующая точка зрения, что пенициллины вообще нельзя назначать лицам с аллергическими заболеваниями, является ошибочной.

Азитрус

Показаниями к применению препарата Азитрус являются: 
— Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— Скарлатина;
— Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит); Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— Инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит);
— Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).Способ применения:
Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым: при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей – 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 
500 мг/ сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела) или в течение 5 дней: в первый день – 10 мг/кг массы тела, затем по 5-10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней.
В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие схемы дозировки:

Масса тела	Форма выпуска	Средняя суточная (разовая) доза
5 кг 6 кг 7 кг 8 кг 9 кг 10-14 кг	порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл	2,5 мл (50 мг) 3 мл (60 мг) 3,5 мл (70 мг) 4 мл (80 мг) 4,5 мл (90 мг) 5 мл (100 мг)
15-24 кг 25-34 кг 35-44 кг >45 кг	порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл	5 мл (200 мг) 7,5 мл (300 мг) 10 мл (400 мг) назначают дозы для взрослых (500-1000 мг)

При лечении erythema migrans у детей препарат назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней: 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.
Приготовление суспензии.
Однодозовый пакет. В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченной и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.
После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.
Банка. В банку, содержащую 400 мг или 800 мг азитромицина, с помощью дозатора полимерного составного  добавляют 12 мл прокипяченной и охлажденной воды или дистиллированной воды; в банку, содержащую 1200 мг азитромицина – 18 мл. Суспензию перед употреблением взбалтывают. 
Дозируют суспензию двусторонней ложкой: большая ложка содержит 5 мл суспензии, маленькая – 2,5 мл; или ложкой, имеющей две отметки: нижняя соответствует 2,5 мл суспензии и верхняя – 5 мл; или дозатором полимерным составным.
После использования ложку и дозатор промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Сравнение Амоксициллина и Азитромицина

К бактериям, чувствительным к антибиотику пенициллинового ряда, относятся:

• кокковая флора, включая гонококков и менингококков;
• кишечная палочка;
• протеи мирабилис;
• гемофильная палочка;
• спирохеты;
• некоторые виды сальмонелл, шигелл и клебсиелл;
• Helicobacter pylori.

Оба препарата губительно действуют на кишечную палочку.

Азитромицин губителен для этих же микроорганизмов, но отличается способностью проникать внутрь бактериальных клеток, поэтому в спектр его активности входят внутриклеточные патогены:

• хламидии;
• уреаплазмы;
• микоплазмы.

Показания и противопоказания к применению

Лекарства всегда назначают для ликвидации инфекции. Из-за схожести в спектре антибактериальной активности некоторые показания для препаратов совпадают:

Но Амоксициллин проникает во все ткани, поэтому используется при лечении инфекций костей, суставов, органов брюшной полости, таких как кишечные инфекции, пиелонефрит, перитонит, холецистит, эндометрит и пр. В свою очередь Азитромицин имеет преимущество в лечении заболеваний, вызванных внутриклеточной инфекцией, например хламидийного уретрита, когда бета-лактамы не действуют. Макролид эффективен против бактерий, синтезирующих лактамазу, т.е устойчивых к влиянию пенициллинов.

Амоксициллин также нельзя назначать при инфекционном мононуклеозе. Для Азитромицина в список опасных для применения состояний отнесена тяжелая недостаточность функций печени или почек.

В детском возрасте преимущество за Амоксициллином, т.к. его можно использовать с рождения. А макролид разрешен в виде суспензии только с 6 месяцев, в других вариантах пероральной формы – с 12 лет, а в инфузионной форме – с 16 лет.

Применение во время беременности допустимо для обоих лекарств при условии преимущественной пользы для матери.

Применение во время беременности допустимо для обоих лекарств при условии преимущественной пользы для матери. В период лактации грудное кормление желательно прервать, независимо от используемого антибиотика. Но Амоксициллин считают более безопасным.

Побочные действия и передозировка

Побочными реакциями от применения многих антибиотиков, включая макролиды и пенициллины, является развитие таких симптомов, как:

Но у макролида зарегистрированы отличные от Амоксициллина нежелательные проявления:

• более выраженные поражения печени (вплоть до некроза и летального исхода);
• шум в ушах, обратимое снижение слуха вплоть до глухоты;
• удлинение интервала QT.

В свою очередь антибиотик пенициллинового ряда у некоторых пациентов вызывал развитие следующих симптомов:

• боли в области ануса;
• воспаления слизистой ротовой полости;
• дисгевзии;
• снижения количества форменных элементов крови: лейкоцитов, нейтрофилов, эритроцитов, тромбоцитов.

При передозировке препаратами в большинстве случаев развиваются желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея. Для купирования этих симптомов промывают желудок, используют сорбенты и симптоматические препараты.

Антибиотик пенициллинового ряда у некоторых пациентов вызывал боли в области ануса.

«Раздавила ампулу и заплакала — вдруг не хватит»

Корреспондент «Правмира» в Омске Наталья Яковлева заболела 30 сентября — у нее началась диарея, рвота. Через два дня те же симптомы появились у ее 18-летней дочери, Ангелины, но еще и с высокой температурой. Они думали, что у них ротовирусная инфекция — не стали вызывать врача, ведь нагрузка на больницы и так велика. Но им становилось хуже.

— Позвонила  сестра моей подруги, Саши Самсоновой, зампреда Омского Союза журналистов. Два раза приезжала скорая, Саша задыхается, но в больницу не забирают, говорят, сатурация хорошая. Через два дня Александру все же госпитализировали. КТ показало 80% поражение легких. С 10 на 11 октября Саша умерла, — рассказывает Наталья. — Ее сестра и «поставила» нам диагноз — сама она лечится от пневмонии второй месяц, лечит мать, уже похоронила мужа. 

Еще одно российское лекарство от коронавируса будет стоить 8 тысяч рублей

Наталья пыталась вызвать на дом врача с 4 по 10 октября. К ним так никто и не пришел. Ангелину постоянно рвало, как и Наталью. У девочки держалась температура. Они платно сдали мазок и сделали КТ, у Натальи обнаружили «матовое стекло» — начало пневмонии. Только к 10 октября через знакомых они попали к пульмнологу. 

— Нас осмотрели в приемном отделении стационара. Мне назначили два антибиотика, дочке — один. Диагноз: подозрительный случай новой коронавирусной инфекции. Я сразу попыталась купить гидроксихлорохин. Пришлось обойти пять аптек, — вспоминает Наталья.

Когда заболела сестра, Наталья поделила лекарства и передала ей часть препаратов. В поселке под Омском антибиотиков, которые той назначили, не было. 

— 17 октября я снова искала лекарства. В аптеках кончалось все, включая воду и лидокаин для разведения уколов, — рассказывает Наталья. — Обойдя десяток аптек, я нашла один антибиотик – на полтора человека. Купила 30 пузырьков цефриаксона. Антибиотиков нет — аптекари устали отвечать: «Когда будут — неизвестно». Судя по очередям в аптеках, все стоят за одним и тем же. Заказать нельзя.

Мы лечим друг друга сами — ставим уколы, — продолжает Наталья. — С больной головой, с трясущимися руками, потому что слабость. Я сегодня нечаянно раздавила в руках ампулу и впервые лет за 10 заплакала — у меня их мало. Их не хватит. Я не знаю, сколько лечиться и когда их можно будет купить… Дочь слабеет, ее рвет, и все, что я смогла — сдать платно кровь, чтобы понять, нет ли желудочного кровотечения. А если бы оно вдруг было — тогда что? КТ будет теперь 24 октября — я смогла записать дочь только на это время. 

«Правмир» обратился с запросом в Минздрав Омской области. 

Группа аминогликозидов

Аминогликозиды были выделены из лучистых грибков рода Actinomyces в 1944 году. Родоначальником этой группы является стрептомицин.

Существует 3 поколения аминогликозидов:

1 поколение	2 поколение	3 поколение
Стрептомицин Неомицин Канамицин	Гентамицин Тобрамицин	Амикацин

Стрептомицин чаще всего применяли в лечении туберкулеза, но туберкулезная палочка к нему быстро адаптировалась, и честно говоря, не знаю, применяют ли его сейчас.

Канамицин в этом плане оказался более стойким.

А вот к неомицину резистентность микробов практически не развивается.

Поэтому он до сих пор широко используется в некоторых средствах для местного применения: Полижинакс, Тержинан, Флуцинар Н, Пимафукорт, Анауран, Полидекса, Макситрол и др.

Гентамицин. Резистентность к нему развивается медленно.

Он применяется не только парентерально, но, подобно неомицину, входит в состав ряда наружных средств, таких как: Целестодерм-В с гарамицином, Гаразон, Акридерм ГК, Тридерм и др.

К тобрамицину микробы еще не сумели приспособиться. Помните, в состав какого средства он входит?

Правильно! В состав глазных капель Тобрекс.

Препарат третьего поколения Амикацин когда-то произвел фурор в клинической практике. Его назначали при тяжелых инфекционных заболеваниях: он очень хорошо работал там, где его «коллеги» оказывались бессильны.

Но ввиду токсичности Амикацина, его применение ограничено.

Механизм действия

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие: они угнетают синтез белка – основного строительного материала бактериальной клетки, и она гибнет.

На каких возбудителей они действуют?

Наибольшую активность они проявляют в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, протея, клебсиеллы, действуют на возбудителей туберкулеза, чумы, бруцеллеза, туляремии, на синегнойную палочку, менингококк.

Как они ведут себя в организме?

При приеме внутрь они практически не всасываются, поэтому применяются парентерально, кроме неомицина, который оказался самым токсичным для слухового нерва.

По этой причине его используют только в наружных средствах. И только на неповрежденных поверхностях, иначе он попадет в системный кровоток и может вызвать побочные эффекты.

Основные показания к применению аминогликозидов

Сепсис.
Бактериальный эндокардит.
Менингит.
Туберкулез, туляремия, бруцеллез, чума.
Внутрибольничная инфекция.
Инфекции мочевыводящих путей (осторожно!).

 Побочные эффекты

Помню, были времена, когда Гентамицин назначали направо-налево всем подряд, включая новорожденных.

А между тем, антибиотики этой группы очень токсичны.

Они ототоксичны, то есть повреждают слуховой и вестибулярный аппараты, вызывая снижение слуха или даже полную и необратимую его потерю, нарушение координации движений, головокружение.

Они нефротоксичны, т.е. оказывают повреждающее действие на почки, особенно часто у пожилых, если применяются длительно и в высоких дозах. К счастью, после отмены препарата, функция почек в большинстве случаев восстанавливается.

Они могут вызвать нервно-мышечную блокаду вплоть до полного паралича дыхательных мышц.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным аминогликозиды назначаются только в крайнем случае, так как они  могут оказывать нефротоксическое действие на плод и вызывать врожденную глухоту.

Кормящим – осторожно, поскольку эти средства проникают в грудное молоко, и нарушают  кишечную микрофлору малыша. Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям:  у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы

Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям:  у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы.

Аналоги Азитромицина, Левофлоксацина и Цефтриаксона

Но пока мы имеем то, что имеем – явный дефицит антибактериальных препаратов широкого спектра действия. При этом небольшие партии искомых лекарств всё-таки появляются на остатках аптечных сетей и мелких аптек

При этом важно понимать, что есть достаточно много препаратов-аналогов, которые содержат одинаковую дозировку азитромицина или левофлоксацина, но могут иметь некое торговое название, например Сумамед или Таваник. Вы можете искать в аптеках любой заменитель – лечебный эффект будет идентичен

Ниже представлен полный список аналогов:

Действующее вещество (МНН)	Возможные торговые названия
азитромицин	Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Зи-фактор, Зитролид, Азитрокс, Суматролид, Азитцид, Азитрус форте, Сумамокс, Сумазид, Зитноб, Сумамецин
левофлоксацин	Таваник, Глево, Леволет, Флорацид, Флексид, Хайлефлокс, Левоксимед, Элефлокс, Лефлобакт, Ремедиа, Левостар, Лебел
цефтриаксон	Роцефин, Азаран, Лендацин, Форцеф, Цефаксон, Лонгацеф, Лифаксон, Цефсон, Медаксон, Цефатрин, Тороцеф, Аксоне. Но чаще в аптеках присутсвует небрендированный Цефтриаксон

В последнее время для профилактики бактериальных осложнений врачи стали активнее назначать препараты кларитромицина – Клацид, Фромилид, Кларбакт, Класине.

Противопоказания и побочные действия Азитромицина

Нельзя принимать при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, миастении, фенилкетонурии, во время кормления грудью.

Возрастные ограничения зависят от формы выпуска:

• суспензия противопоказана детям младше 6 месяцев;
• таблетки – до 3 лет;
• капсулы – до 12 лет;
• инфузионный раствор – до 16 лет.

Индивидуальная чувствительность к Азитромицину тоже является противопоказанием.

С большой осторожностью надо применять препарат при аритмии, нарушениях функции печени и почек. При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие

При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие.

Можно ли принимать Азитромицин при беременности и кормлении грудью

Возможно применение на ранних сроках беременности и в 1, 2 и 3-й триместр, только в случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактации нельзя принимать Азитромицин. Поэтому следует временно перейти на искусственное вскармливание, учитывая, что после последнего употребления препарат еще неделю курсирует в крови.

Азитромицин и алкоголь: совместимость и последствия

При употреблении спиртных напитков действие антибиотиков ослабляется или совсем инактивируется. Кроме того, усиливается негативное влияние на печень.

Последствием взаимодействия Азитромицина с алкоголем могут стать печеночная недостаточность и различные осложнения при течении инфекционного заболевания, в том числе переход в хроническую форму, которую вылечить намного сложнее, чем первоначальную острую стадию болезни.

Поскольку Азитромицин выводится из организма примерно через неделю, то и алкоголь можно принимать не раньше чем через 7 дней.

Можно ли принимать Азитромицин за рулем

Во время приема лекарства надо исключить вождение транспорта и другие занятия, требующие быстрой реакции и усиленной концентрации внимания. Это связано с вероятностью возникновения побочных эффектов, например головокружения или ухудшения зрения и слуха.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказано одновременное употребление Азитромицина с Эрготамином и Дигидроэрготамином, которые входят в состав противомигренозных препаратов Кофетамина, Номигрена и седативного спазмолитика Беллатаминала.

Совместное употребление с противогрибковым Терфенадином (Ламизилом), сердечным препаратом Дигоксином, антикоагулянтом Варфарином, иммунодепрессантом Циклоспорином тоже нежелательно.

Азитромицин совместим со многими препаратами:

• другими антибиотиками – Амоксициллином, Амоксиклавом, Цефтриаксоном и др.;
• жаропонижающими – Парацетамолом, Ибупрофеном и др.;
• противовирусными – Ингавирином, Арбидолом, Кагоцелом и др.

Тетрациклин и Левомицетин усиливают действие Азитромицина, но побочные эффекты будут суммироваться, поэтому сочетание этих лекарств нежелательно.

Инструкция по использованию азитромицина

Средство назначается врачом после оценки жалоба пациента, изучения анамнеза и проведения диагностики. Таблетки, капсула и суспензия принимаются внутрь (перорально). Из лиофилизата изготавливается раствор для инфузионного (внутривенного) введения

Важно принимать препарат каждый день в одинаковое время за 60-120 минут до приема пищи. Специалист сам выбирает лекарственную форму и схему терапии, ориентируясь на возраст и состояние больного

Прием суспензии

Назначается пациентам в возрасте от шести месяцев до трех лет. Рекомендуется дать ребенку запить суспензию небольшим количеством воды. Флакон перед применением нужно встряхивать для получения однородной жидкости. В зависимости от производителя нужная доза измеряется шприцем или мерной ложкой. Обычно в пяти миллилитрах суспензии содержится сто миллиграммов действующего вещества. После применения шприц или ложку нужно промыть и высушить.

При бактериальном поражении респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов дозировка средства подбирается с учетом массы тела ребенка. Обычно это сто миллиграммов на килограмм однократно в сутки в течение трех дней. Рекомендуется ориентироваться на таблицу примерного соответствия массы тела возрасту, которую можно найти в официальной инструкции.

Нужна рецептурная форма

Другие показания:

• Воспаление гортани, глотки и лимфоидного кольца, вызванное стрептококком: двадцать миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Не более пятисот миллиграммов в сутки.
• Первые стадии боррелиоза: двадцать миллиграммов на килограмм однократно в первые сутки и десять миллиграммов на килограмм в последующие четыре дня. Дозировка на курс лечения не должна превышать шестидесяти миллиграммов на килограмм.

Прием таблеток у пациентов с трех до двенадцати лет

• Поражение респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов: десять миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Курсовая дозировка составляет тридцать миллиграммов на килограмм.
• Воспаление гортани, глотки и лимфоидного кольца, вызванное стрептококком: двадцать миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Не более пятисот миллиграммов в сутки.
• Начальные проявления боррелиоза: двадцать миллиграммов на килограмм однократно в первые сутки и десять миллиграммов на килограмм в последующие четыре дня. Дозировка на курс не должна превышать шестидесяти миллиграммов на килограмм.

Дополнительные сведения

• Возможно лекарственное взаимодействие с большим количеством медикаментов. Список и особенности можно найти в официальной инструкции. Если вместе с антибиотиком планируется прием других лекарств, нужно проконсультироваться у врача.
• На фоне передозировки возможно развитие осложнений, включая временную потерю слуха, рвоту и жидкий стул. Лечение состояния проводит врач.
• Если больной пропустил дневное применение, нужно как можно раньше принять дозу. Следующие дозы принимаются с интервалом в двадцать четыре часа.
• Средство используется за 60-120 минут до применения лекарств, снижающих кислотность желудочного сока.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное эритромицина, которое относится к группе антибиотиков макролидов и азалидов (является первым представителем азалидов).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие.

Активность препарата распространяется на:

• Грам(+) микроорганизмы (исключение — устойчивая к эритромицину микрофлора) — St. aureus и epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae и pyogenes; принадлежащие к группам C, F и G стрептококки;
• Грам(-) микроорганизмы — коклюшную палочку и палочку паракоклюша, диплококки рода Neisseria, гемофильную палочку, кампилобактерии, бактерии рода легионелл, бактерии монотипического рода Gardnerella и M. catarrhalis;
• анаэробную микрофлору (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
• хламидии (Chl. trachomatis и pneumoniae);
• микопаразитов рода Mycobacterium;
• микоплазмы (Myc. pneumoniae);
• уреаплазмы (Ur. urealyticum);
• спирохеты (возбудителей болезни Лайма и бледную спирохету).

Липофилен, проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Амоксиклав или Цефтриаксон, что лучше?

Что лучше: Амоксиклав или Цефтриаксон? Сравнивать эти два антибиотика из разных лекарственных групп довольно сложно. А совместимость препаратов между собой – еще более комплексный и ответственный вопрос.

Амоксиклав

Чтобы выбрать правильное лекарство, нужно хорошо разобраться в особенностях действия альтернативных средств.

Амоксиклав содержит в составе амоксициллин и клавулановую кислоту. Первое вещество относится к группе полусинтетических пенициллинов, а второе бета-лактамом.

Преимуществами препарата являются:

Средство имеет и ряд недостатков:

• Спектр активности меньше, чем у Цефтриаксона.
• Таблетки ограниченно применяются у детей и при почечных заболеваниях.
• Не может использоваться при тяжелых болезнях печени, так как метаболизируется в этом органе.
• Способен вызывать интерстициальные болезни почек, поражение клеток крови и аллергические реакции.
• Имеет перекрестную непереносимость с цефалоспоринами. Не может применяться при аллергии на Цефтриаксон.

Сложно оценить преимущества и недостатки лекарства в отрыве от альтернативы.

Цефтриаксон

Этот антибиотик относится к группе цефалоспоринов 3 поколения. Она объединена с пенициллинами общим классом бета-лактамных антибиотиков, то есть схожа с амоксициллином.

Цефтриаксон обладает рядом плюсов:

• Крайне высокий спектр активности. Устойчивостью обладают лишь единичные бактерии.
• Противопоказан только при наличии аллергии.
• Может использоваться у беременных женщин.
• Показан при инфекциях самой различной локализации.
• Хорошо подходит для лечения респираторных заболеваний.
• При пневмонии может комбинироваться с макролидами для достижения наилучшего эффекта.

Любое лекарственное средство имеет преимущества и недостатки. Они и определяют выбор препарата.

При выборе антибиотика из двух представленных выше можно воспользоваться такими советами:

Выбирать антибактериальные препараты и их дозу должен только лечащий врач.

Совместное применение

Возможно ли взаимодействие между этими лекарствами? Если применять Цефтриаксон и Амоксиклав вместе, можно ожидать:

Совместное применение двух антибиотиков должно быть использовано только в крайне тяжелых случаях, под контролем анализов и присмотром врача.

Фармакологические свойства и показания к применению

Азитромицин относят к классу макролидов, подгруппе азалидов. В начале своего производства он был известен под названием Сумамед, которое и по сей день встречается в аптеках. Данный препарат был разработан благодаря модификации и усовершенствованию молекулы эритромицина, то есть на основе видоизмененного макролида первого поколения.

Это обусловило его улучшенные свойства:

1. Азитромицин более устойчив к кислотам, чем его предшественники. Это значит, что он не разрушается в желудке, а значит большее количество активного вещества сможет всосаться в кишечнике.
2. Меньшая токсичность обуславливает снижение числа побочных эффектов по сравнению с эритромицином. Более мягкое действие на организм позволяет расширить список показаний и применять Азитромицин в качестве компонента антибактериальной терапии у детей раннего возраста.
3. Для лекарства характерно длительное время вывода из организма. Этот показатель намного выше, по сравнению с другими предшествующими препаратами. Данное свойство позволяет применять Азитромицин при лечении патологий, имеющих высокий процент рецидивов. То есть после курса приема препарат еще будет действовать как минимум пять дней. Также эта особенность позволяет сократить частоту приема лекарства и длительность терапии без ущерба качеству и эффективности проводимого лечения.
4. Из-за долгого периода вывода из организма снижается нагрузка на печень, что также существенно расширяет показания к применению Азитромицина.
5. Лекарство ценят за быстрое всасывание препарата из желудка и распределение его по тканям. Это время составляет не больше трех часов, что является крайне важным фактором при тяжелых состояниях, требующих немедленного вмешательства.
6. Главное свойство, отличающее Азитромицин от других лекарственных средств, способность накапливаться в очаге поражения. Это возможно благодаря связыванию вещества с клетками, участвующими в борьбе с инфекционным агентом. В результате концентрация активных молекул в месте воспаления на одну четвертую выше, чем в остальных тканях организма.
7. Основная противобактериальная активность Азитромицина заключается в подавлении и блокировании молекул и веществ, помогающих патогенной микрофлоре расти и размножаться. При этом блокируется синтез белка внутри клетки. То есть медикамент сдерживает рост колонии, что в конечном итоге ведет к ее гибели. Однако высокие концентрации препарата способны разрушать мембранные структуры оболочки инфекционных агентов, напрямую вызывая их гибель.

Это лекарственное средство относят к антибиотикам широкого спектра действия, то есть оно эффективно против ряда грамположительных и грамотрицательных анаэробных и аэробных патогенных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки, микобактерий, хламидий, уреаплазмы.

Как правило, это поражения:

• дыхательной системы (бронхит, трахеит, пневмония, фарингит, отит, тонзиллит);
• мочеполовых органов (цистит, уретрит, простатит, цервицит, хламидийные инфекции);
• кожи и мягких тканей (дерматит, целлюлит, рожа, абсцессы, импетиго);
• желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с присутствием Helicobacter Pylori.

В число показаний входят и тяжелые генерализованные инфекции.

Азитромицин активен и против внутриклеточных паразитов, таких как хламидии, что стало возможно благодаря способности препарата проникать в клетки и оказывать свое антибактериальное действие.

Watch this video on YouTube

Итоги

Подведем итоги сравнения «Азитромицина» и «Амоксициллина»: в чем разница у этих антибиотиков, какие сходства они имеют.

Идентичные характеристики бактерицидных средств:

• относятся к группе полусинтетических медикаментов;
• имеют аналогичный спектр воздействий;
• оба препарата отличаются медленным всасыванием главного компонента с участием антоцидов;
• обладают бактерицидным действием (при условии принятия антибиотиков в больших дозировках).

Основные отличия препаратов:

• степень интенсивности касательно патогенов;
• принадлежность к разным фармакологическим группам;
• анаэробные бактерии способен ликвидировать только «Азитромицин»;
• разная скорость накопления в организме.