Дилтиазем: инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

Содержание:

Особые указания

так выглядит регуляции сердечной деятельности.

Противопоказана резкая отмена из-за риска ангинального приступа.
Не рекомендовано совмещать с бета-адреноблокаторами .
Пациенты преклонного возраста и больные с дисфункцией печени и почек нуждаются в особенно тщательной корректировке дозы.
Внутривенные вливания используются исключительно при неотложной терапии под обязательным контролем функционирования сердечно-сосудистой системы

При таком введении важно иметь рядом средства для экстренной помощи.
При возникновении нетипичных симптомов, в ходе приема Дилтиазема, нужно сразу же проконсультироваться с врачом.
При лечении данным препаратом лучше всего отказаться от работ, связанных с усиленной концентрацией внимания, так как возможны негативные реакции со стороны ЦНС.

Применение в период беременности и лактации

Женщинам, вынашивающим ребенка, а также кормящим матерям использование медикамента строго противопоказано. Это связано с быстрым всасыванием действующего компонента в грудное молоко и тератогенным действием на плод. Из-за этого может нарушиться эмбриональное развитие плода.

Совместимость с алкоголем

Прием алкогольсодержащих напитков во время лечения Дилтиаземом строго противопоказан. Из-за этого могут развиться и усилиться нежелательные побочные реакции организма, ведущие к самым печальным последствиям.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Использование других лекарственных средств совместно с Дилтиаземом может обострить нежелательные проявления организма, снизить биодоступность действующего компонента, увеличить его уровень в плазме. Любое лекарственное взаимодействие допускается только под контролем лечащего врача.

Побочные эффекты

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): периферические отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), кожная сыпь (1.3%), астения (1.2%).

С частотой менее 1%:

Со стороны кожных покровов: петехии, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница.

Прочие: амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.

Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эиидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)

В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.

Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.

Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.

Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.

При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.

Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.

При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.

Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.

Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.

Правила приема, дозировка

Принимают таблетки перед едой по 60 мг 3-4 раза в день, запивают водой, не разжевывают. Для достижения более выраженного терапевтического эффекта доза может быть откорректирована, согласно инструкции по применению, и увеличена до 120 мг 3-4 раза в сутки. Доза корректируется для людей старшего возраста и пациентов, страдающих почечной недостаточностью до 30 мг 3-4 раза в сутки.

Дозы в большем количестве назначаются врачом при стационарном наблюдении. Внутривенно применяется в виде раствора в случаях неотложной терапии, дозы рассчитываются индивидуально.

Фармакологическое взаимодействие

Дилтиазем в сочетании с некоторыми группами препаратов оказывает кардиодепрессивное воздействие. Комбинации препарата со следующими веществами могут спровоцировать нарушение сердечного ритма и скачки артериального давления:

  1. Бета-адреноблокаторы.
  2. Хинидины.
  3. Ацетилсалицилаты.
  4. Ивабардин.
  5. Дантролен.
  6. Рентгеноконтрастные вещества.

Наблюдается повышение концентрации в крови Нифедипина, Квинидина, Пропранолола, Метопролола, Мидазолама, Диазепама при совместном применении с Дилтиаземом. Прием параллельно с Дизопирамидом, Прокаинамидом или Хинидином может повлиять на силу сокращения сердечной мышцы. Усиливает негативное влияние анестетиков на работу сердца.

Препараты с содержанием лития могут повышать нейротоксическое действие Дилтиазема и провоцировать рвоту, тошноту, слабость и головокружение. На снижение гипотензивного эффекта могут повлиять Индометацин, эстроген и ЛС. Фармацевтически несовместим препарат с раствором фуросемида.

Допустимыми считаются сочетания препарата с:

  • нитратами;
  • антикоагулянтами;
  • диуретиками;
  • сахароснижающими препаратами.

Особые указания

Отменить лекарство необходимо при беременности и в период лактации, так как вещества попадают в грудное молоко и могут повлиять на развитие систем и органов плода

Людям пожилого возраста рекомендовано принимать данное лекарство с осторожностью. При нарушении работы печени и почек необходимо наблюдать за показателями АД и ЧСС, а также за функционированием печени

Отменяют лекарство постепенно, чтобы предупредить усиление стенокардии.

Принимать препарат необходимо в указанном врачом количестве. При передозировке могут наблюдаться следующие симптомы:

  • брадикардия;
  • нарушение сердечного ритма;
  • резкое снижение артериального давления.

Брадикардия

При проявлениях хотя бы нескольких признаков передозировки Дилтиаземом необходимо как можно быстрее промыть желудок, принять активированный уголь и обратиться за медицинской помощью. В данных случаях антидотными свойствами обладают препараты с содержанием кальция. При проявлении первых признаков передозировки вводят Атропин, Дофамин или инфузии жидкостей. Кардиостимуляция проводится в случаях, угрожающих жизни человека.

Состав

1 капс.

дилтиазем 90 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1:2:0.1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

1 капс.

дилтиазем 180 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1:2:0.1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель синий патентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин.

Особенности взаимодействия с другими лекарствами

Антигипертонический препарат необходимо с особой осторожностью принимать одновременно с иной фармацевтической продукцией и таблетками. Производитель в инструкции предупреждает о следующих возможных взаимодействиях:

  • Дилтиазем Ланнахер усиливает гипотензивный эффект иных препаратов от повышенного артериального давления, вызывая чрезмерный снижение показателей кровяного давления.
  • Дилтиазем запрещено принимать одновременно с препаратами против сердечной аритмии, сердечными гликозидами. Одновременный прием чреват нарушением сердечной проводимости и нарушениями в системе кардиостимуляции.
  • Одновременный прием таблеток с внутривенным введением дилтиазема и дантролена может приводить к летальному исходу.
  • Антидепрессанты и прочие психотропные лекарственные средства способствуют усилению антигипертензивного действия Дилтиазема.
  • Циметидин и Ранитидин увеличивают концентрацию основного действующего вещества таблеток в крови.
  • Дилтиазем усиливает действие мышечных релаксантов, а также чувствительность организма к литию при приеме литийсодержащих препаратов.
  • Соли кальция и витамин Д ослабляют гипотензивное воздействие Дилтиазема.

Лекарственное взаимодействие

Любые препараты необходимо принимать правильно. Несмотря на кажущуюся безопасность, Дилтиазем может вызывать негативные реакции при приеме с другими препаратами.

  1. Несмотря на то что Дилтиазем можно принимать с другими препаратами антигипертензивного действия, решение о назначении вспомогательных лекарств должен принимать только врач. Самостоятельная терапия несколькими разными средствами от гипертонии влечет за собой сильное снижение артериального давления, развитие гипотензии и брадикардию.
  2. Средства, уменьшающие частоту сердечных сокращений, не рекомендуется принимать совместно с Дилтиаземом. Из-за потенцирования их действия, применение таблеток Дилтиазем с такими препаратами может приводить к нарушению сердечного ритма и брадикардии.
  3. Дилтиазем увеличивает токсичность циклоспорина и карбамазепина. При необходимости совместного приема, дозировку этих препаратов нужно снизить вдвое.
  4. Дилтиазем увеличивает концентрацию буспирона в крови, что приводит к появлению тяжелых побочных эффектов от приема последнего.
  5. Зафиксированы случаи снижения действия вводимого инсулина при приеме Дилтиазема, что необходимо учитывать больным сахарным диабетом 1 типа.
  6. Дилтиазем нельзя принимать с препаратами лития, так как такая комбинация лекарственных средств может приводить к развитию психических нарушений и паркинсонизма.

Важно помнить, что во время приема Дилтиазема следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, во избежание повышения нагрузки на печень.

Инструкция по применению

Несмотря на то, что при назначении препарата врач обязательно распишет в рецепте дозировку на Дилтиазем 180 или Дилтиазем 90 мг, инструкцию по применению перед его употреблением все равно стоит внимательно изучить. Ведь кроме способа применения в ней содержатся важные указания для пациента.

Как принимать?

Что говорит инструкция по применению Дилтиазем 60 мг, 90 и 180 мг о способе применения этих таблеток? Их употребляют, как и большинство гипотензивных медикаментов, целыми (не размельченными и не разжеванными), запивая водой, без привязанности к приему еды.

Дозировка

Согласно инструкции среднесуточное количество дилтиазема в схеме противогипертонической терапии — 180–240 мг. Для этого необходимо принимать по одной 90 миллиграммовой таблетке 2 раза в сутки или 3 такие таблетки, разделив дозировку на 3 приема в день.

Коррегировать дозировку Дилтиазема позволяется не ранее чем спустя 2 недели от начала терапии. Максимально допустимое количество дилтиазема в сутки — 360 мг.

Особые указания

Раздел инструкции, содержащий особые указания по употреблению данного БМКК, уделяет внимание таким особенностям применения:

  • действию стартовых доз медпрепарата;
  • реакции организма на отмену лекарства;
  • правилам приема при пропуске очередной дозы ЛС.

Поскольку препарат может стать причиной вторичной артериальной гипотензии из-за снижения ОПСС, при подборе терапевтических доз в начале лечения необходим ежедневный контроль артериального давления.

Не рекомендуется резко прекращать употребление медикамента, даже при нормализации самочувствия. Это может усугубить течение основных заболеваний.

Если случайно была пропущена доза (или несколько доз), принять ЛС следует немедленно и только в разовой дозе (а не удвоенной). Прием усиленной дозы без согласования с врачом может привести к гипотоническому кризу.

К особым указаниям необходимо добавить и такую информацию как сведения о побочных эффектах и противопоказаниях.

Не разрешается употреблять таблетки Дилтиазем в следующих случаях:

  • при кардиогенном шоке;
  • при SA- и AV-блокадах II-III степеней (кроме пациентов с кардиостимуляторами);
  • декомпенсированной ХСН и острой СН;
  • инфаркте миокарда и в постинфарктном периоде;
  • артериальной гипотензии («верхнее» давление < 90 мм);
  • брадикардии (ЧСС < 55 ударов) и других опасных сопутствующих патологиях;
  • беременным и лактирующим пациенткам;
  • пациентам моложе 18 лет.

Нежелательные эффекты, возникающие на фоне приема Дилтиазем по отзывам пациентов и результатам исследований в контрольных группах, наиболее часто проявлялись:

  • отечностью;
  • головными болями;
  • тошнотой;
  • головокружение;
  • астенией;
  • кожными высыпаниями.

Остальные побочные явления, затрагивающие сердечно-сосудистую, пищеварительную и центральную нервную системы, возникали нечасто и во многих случаях их корреляция с употреблением БМКК не подтвердилась.

Фармакологические свойства

Дилтиазем-Ретард способен блокировать кальциевые каналы, угнетать формирование потенциала действия и разобщать процесс «возбуждение-сокращение». Обладает свойством понижать способность миокарда к сокращению, снижать количество сокращений миокарда, замедлять AV-проводимость. Эффективно расслабляет гладкие мышцы сосудов, благодаря чему препарат способен понижать общее периферическое сопротивление сосудов, снижать почечные и периферические эффекты ангиотензина II.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным показателем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении «лежа», так и «стоя». Редко вызывает постуральную артериальную гииотензию и рефректорную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь — 2-3 час. Длительность действия составляет — 12-24 час.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 6-14 ч. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 % (с альбуминами — 35-40%). Объем распределения дилтиазема в организме составляет около 5.3 л/кг массы тела.

После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта «первого прохождения» преимущественно через печень. В печени метаболизируется путем деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYPЗА4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.

T1/2 при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний — 20-30 мин, конечный — 3.5 ч (5-8 ч — при высоких и повторный дозах).

Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде).

Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется T1/2. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Возможные побочные эффекты

Выделяют следующие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема дилтиазема:

  • нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • нарушения со стороны пищеварительной системы;
  • медикаментозная аллергия;
  • нарушения со стороны нервной системы;
  • нарушения со стороны системы кроветворения. 

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Во время приема дилтиазема могут наблюдаться следующие нарушения:

  • гипотония;
  • коллапс;
  • брадикардия;
  • сердцебиение;
  • обморочное состояние. 

Гипотония ниже значения 90/60 мм рт. ст.головной больюкожитошнотойКоллапссердце, легкие, печень, почкиознобцианозсудорогиобморокБрадикардия ниже 60 ударов в минутуСердцебиение Обморочное состояние

Нарушения со стороны пищеварительной системы

рвотажелудкаВыделяют следующие нарушения со стороны органов пищеварения:

  • ксеростомия;
  • гиперплазия десен;
  • запор;
  • повышение печеночных аминотрансфераз. 

Ксеростомия в ней находится антибактериальный фермент лизоцимГиперплазия десен Запоркишечникаскоординированные и волнообразные сокращения кишечникаПовышение печеночных аминотрансфераз печеночные ферментыгепатоцитыферменты

Медикаментозная аллергия

приводит к отеку тканиПрием дилтиазема может приводить к следующим аллергическим проявлениям:

  • гиперемия лица;
  • крапивница;
  • аллергический артрит;
  • многоморфная экссудативная эритема. 

Гиперемия лица чаще всего щекаллергенаКрапивница отсюда и названиеАллергический артрит артралгияМногоморфная экссудативная эритема сыпислабостьтемпературына тыльной поверхности

Нарушения со стороны нервной системы

Со стороны нервной системы могут наблюдаться следующие нарушения:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • нарушение сна;
  • тревожность;
  • депрессия;
  • временное нарушение зрение (воздействие на зрительный нерв);
  • парестезии. 

Парестезиягипоперфузия тканей

Нарушения со стороны системы кроветворения

Выделяют следующие нарушения со стороны системы кроветворения:

  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения. 

Агранулоцитоз нейтрофиловвид белых кровяных телецбелкамипромежуточные продукты распадаантигеныбелковые молекулы, вырабатываемые иммунной системойТромбоцитопения тромбоцитытромб

Общая информация

Дилтиазем – это фармацевтический препарат, который относится к группе ингибиторов потенциал-зависимых кальциевых каналов, отвечающих за выборочное проникновение кальция в клетку, с преимущественным воздействием на сердце, производное бензотиазепина. Имеет высокий коэффициент растворимости в воде, метаноле, хлороформе и нечувствителен к воздействию световых лучей.

Формы выпуска и цена

Медикамент продается в аптеках в форме таблеток белого цвета, плоской цилиндрической формы. Количество таблеток в полимерных баночках – от 30 до 50, в пластинках – по 10 таблеток.

Цена препарата зависит от дозировки:

  • 30 мг – от 100 руб;
  • 90 мг – от 200 руб;
  • 180 мг – от 330 руб.

Препарат отпускается по рецепту врача. Дилтиазем Ланнахер – это медпрепарат, выпускаемый австрийской фармацевтической группой «Lannacher Helmittel GmdH». Он производится в таблетированном виде. Стоимость препарата больше в 1,5-2 раза, так как он имеет повышенную дозировку активного компонента.

Состав и механизм действия

Одна таблетка содержит 60 мг хлорида дилтиазема. Присутствуют также дополнительные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, кальций стеарат, кальций фосфат двухосновный, натрий бензоат, желатин, тальк, кремний диоксид.

В состав Дилтиазема Ланнахер входят: дилтиазем хлорид – 180 мг, моногидрат лактозы, этил акрилата, макрогол, тальк, гипромеллоза, стеарат магния. Всасывание веществ в кишечнике происходит в течение первых 4-5 часов после приема средства.

Фармакокинетика и фармакодинамика препарата

Препарат попадает в кровяное русло и связывается со многими белками плазмы, но чаще всего – с альбуминами, и с ними разносится по всему организму. Перерабатывается печенью и выводится из организма через 5-6 часов после приема. При попадании в миокард сердца вещество влияет на работу каналов кальция и уменьшает количество ионов, входящих в клетку.

При стенокардии лекарственное средство уменьшает нагрузку на миокард. При систематическом и длительном употреблении способствует уменьшению гипертрофированного левого желудочка. По эффективности приравнивается к бета-блокаторам и диуретикам. Также способствует предотвращению инсультов.

Препарат обладает высоким противоаритмическим действием. Вследствие этого уменьшается ЧСС, АД, возбудимость и сократимость миокарда, снижается потребность в оксигене; увеличивается кровоток по коронарным сосудам, устраняется их спазмирование, и нормализуется тонус гладких мышц периферических артерий, увеличивается  кровоснабжение мозга и печени.

Спазм сосудов

Медикамент минимизирует риск склеивания тромбоцитов. Длительное лечение не вызывает повышения синтеза катехоламинов, не меняет активности эндокринной системы, в частности надпочечников и почек. Уменьшает влияние ангиотензина-2 на человеческий организм. У больных с нарушениями функций легких и легочными застоями увеличивает дисфункцию сердечно-сосудистой системы вдвое.

Дилтиазем Ланнахер противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма, кардиогенный шок, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелом стенозе устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, мягкой и умеренной степени артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте. Применение при беременности и период грудного вскармливания В период беременности и кормления грудью Дилтиазем Ланнахер противопоказан. Женщинам в детородном возрасте до назначения дилтиазема следует исключить беременность

Женщинам в детородном возрасте до назначения дилтиазема следует исключить беременность

Применение при беременности и период грудного вскармливания В период беременности и кормления грудью Дилтиазем Ланнахер противопоказан. Женщинам в детородном возрасте до назначения дилтиазема следует исключить беременность.

Важная информация

Дилтиазем Ланнахер допустимо принимать людям с некоторыми нетяжелыми сердечными, почечными и печеночными патологиями, но это должно быть обговорено с лечащим врачом. Кроме того, все последующее лечение тоже должно проводиться под присмотром врача.

Больным с циррозом печени должны быть назначены уменьшенные дозы препарата, поскольку у них значительно возрастают биодоступность и период полувыведения дилтиазема. Пациентам преклонного возраста дозировка препарата тоже должна быть подобрана индивидуально, в связи с более долгим периодом полувыведения.

При лечении дилтиаземом рекомендуется постоянный контроль артериального давления.

Любая опасная деятельность, при которой требуется концентрация внимания и быстрая реакция, должна быть исключена при проведении лечения дилтиаземом!

Если возникла необходимость в прекращении терапии дилтиаземом, не следует прерывать прием резко: лучше постепенно уменьшать дозировку, вплоть до полной отмены.

Препарат должен храниться при температуре до 30°С, в месте, недоступном для детей.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (АV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SА) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов, и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижение артериального давления отмечается как в положении «лёжа», так и «сидя». Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к. гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензинальдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector