Тетрациклин. инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска

Физико-химические свойства

Тетрациклины представляют собой жёлтые кристаллические вещества, устойчивые в твёрдом состоянии. Они обладают амфотерными свойствами, на чём основана способность этих антибиотиков образовывать соли с органическими и неорганическими кислотами, щелочными и щелочноземельными металлами. Образуют нерастворимые комплексы с катионами многовалентных металлов, борной кислотой, солями α-оксикарбоновых кислот (глюконовая, яблочная, лимонная и др.). В определённых условиях растворы тетрациклинов флюоресцируют.Тетрациклины хорошо растворимы в этиленгликоле, пиридине, кислотах и щелочах, значительно хуже в органических растворителях, плохо растворимы в воде.

В сухом виде тетрациклины стабильны, устойчивость тетрациклинов в растворах зависит от pH среды. Они наиболее устойчивы в кислой среде, в щелочной их активность быстро снижается. Самым лабильным в щелочных средах является хлортетрациклин. В кислой среде наиболее устойчив тетрациклин.

Большой интерес представляют карбоксамидные производные тетрациклинов, полученные на основе аминометилирования исходного продукта. Они характеризуются рядом ценных свойств, к основным из которых относится высокая растворимость в воде при широком колебании значений pH (2,0 — 8,5). Соединением этого типа является тетрациклин для парентерального применения — ролитетрациклин (синонимы: реверин, велациклин, пирролидинометилтетрациклин и др.), который в первые часы после внутривенного или внутримышечного введения создаёт в крови более высокие концентрации, чем тетрациклина гидрохлорид.

Применение антибиотиков группы тетрациклина

Антибиотики группы тетрациклина активны почти при всех инфекциях, вызванных грамотрицательными и грамположительными патогенными бактериями, за исключением большинства штаммов протея и синегнойной палочки. Антибиотик можно, таким образом, применять при многих обычных инфекциях, особенно смешанных, в случаях, когда лечение назначают без идентификации возбудителя, т. е. при бронхитах и бронхопневмониях. Тетрациклины не заменяют пенициллин при показаниях к лечению последним, поскольку он оказывает бактерицидное действие и менее токсичен. Лекарственная устойчивость (резистентность) в настоящее время представляет проблему практически для всех видов микроорганизмов. Внутри антибиотиков группы тетрациклинов отмечается полная перекрестная резистентность. Неожиданно один из тетрациклинов (демеклоциклин) оказался эффективным при хронической гипонатриемии, сопровождающей синдром несовершенной секреции антидиуретического гормона, при котором ограничение приема воды неэффективно. Это открытие – один из многих призеров счастливых находок в медицине. Оно обязано тому, что у больных с угрями, лечившихся демеклоциклином, было выявлено нарушение концентрационной способности почек. Антибиотик вызывает нечувствительность к антидиуретическому гормону, по-видимому, ингибируя образование и действие цАМФ в почечных канальцах. Его можно использовать при синдроме несовершенной секреции антидиуретического гормона, поскольку его действие зависит от дозы и обратимо.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактериостатическое, антибактериальное широкого спектра.

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. Tmax при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Способы применения и формы антибиотиков

Лечение антибиотиками может проводиться несколькими способами:

1. Перорально (через рот). Для этого используют препараты в капсулах, таблетках, суспензиях, сиропах. Это наиболее распространенный способ применения, который имеет свои недостатки, т.к. некоторые разновидности антибиотиков могут разрушаться в желудке либо плохо всасываться в его стенки, оказывая тем самым негативное раздражающее действие на ЖКТ.
2. Парентерально. Это наиболее эффективный метод лечения антибиотиками широкого спектра внутримышечным либо внутривенным способом, а также путем инъекции в спинной мозг.
3. Ректально либо введением препарата непосредственно в прямую кишку (клизма).

Инъекции и уколы применяются обычно при тяжелых формах заболеваний, т.к. действуют быстрей на очаг инфекции, начиная свою работу сразу после сделанного укола.

Антибиотики нового поколения имеют разные формы выпуска: таблетки, уколы, свечи.

Современные антибиотики широкого спектра действия в уколах:

• Цефалоспорины (Цефотаксим, Цефпиром, Цефоперазон, Цефтазидим);
• Минопенициллины (Сульбактам);
• Аминогликозидные антибиотики (Нетилмицин, Амикацин);
• Карбапенемы (Меропенем, Эртапенем, Импинем-циластатин).

Выбор препарата зависит от характеристики возбудителя инфекции сложности случая.

Сильные антибиотики широкого спектра действия в таблетках:

• Фторхинолоны (Моксифлоксацин, Гатифлоксацин);
• Природные макролиды (Левофлоксацин, Спарфлоксацин, Мидекамицин);
• Синтетические макролиды (Амоксицилин, Азитромицин, Кларитромицин);
• Нитрофураны (Эрсефурил, Нитрофурантоин).

Различные группы антибиотиков имеют различную локализацию в определенных системах и органах человека. По этому принципу медики подбирают для лечения того или иного заболевания определенный препарат, который будет оказывать наиболее сильное воздействие на патогенные микроорганизмы в определенном участке человеческого организма.

Все антибиотики широкого спектра оказывают высокий эффект на возбудителей инфекций, поэтому успешно борются со множеством заболеваний. Врачом подбирается курс и комбинация препаратов, дабы повысить эффективность лечения. При этом учитываются индивидуальные особенности больного, стадии заболевания, прогресс либо регресс в ее течении. В среднем курс составляет от 7 до 10 дней с учетом вышеперечисленных факторов.

Когда назначают

Эта группа препаратов назначается при лечении большого количества заболеваний. Медикаменты эффективны в отношении различного рода бактерий, но вот в лечении вирусных и грибковых инфекций средства высокой эффективностью не отличаются.

Применение антибиотиков целесообразно, при наличии следующих болезней:

1. Пневмония или бронхит в стадии обострения.
2. Сифилис.
3. Болезни глаз.
4. Акне.
5. Фурункулез.
6. Тропическая малярия (в качестве профилактического средства).
7. Язвенная болезнь в стадии обострения (с целью подавления роста бактерий).
8. Псевдотуберкулез.
9. Холера.
10. Бруцеллез.
11. Аднексит.
12. И других заболеваний бактериального характера.

Лекарства успешно применяются в лечении болезней, причиной возникновения которых стало инфицирование патогенными микроорганизмами. В таких случаях применение и назначение медикаментов этой группы вполне оправданно.

Но препараты тетрациклинового класса не помогут справиться:

• с заболеваниями вирусного характера;
• с болезнями грибкового характера.

Важно: Применение антибиотиков назначают при проведении терапии герпеса. Несмотря на то, что причиной появления и развития герпеса считаются вирусы

Препараты этой группы не назначаются в том случае, если бактерии не чувствительны к компонентам антибактериальных средств. В таком случае лечение антибиотиками этого класса не поможет справиться с болезнью, а лишь усугубит ее течение, приведет к развитию осложнений.

Антибиотики тетрациклиновой группы выпускаются в форме:

Препараты в форме таблеток, драже, суспензий и раствора используют для лечения вышеперечисленных заболеваний. А вот мазь подходит для наружного применения, ее назначают:

• для лечения акне;
• для лечения фурункулеза;
• для лечения ран и ожогов (используют мазь 3%);
• для лечения воспалительных заболеваний органов зрения (глазная мазь 1%).

Мазь применяют наружно, ее наносят на кожные покровы, после бинтуют рану или делают аппликацию. Тетрациклин хорошо помогает в лечении гнойных ран и воспалительных процессов кожи, даже для лечения воспаления волосяных фолликул лекарство может быть прописано пациенту.

Глазную мазь применяют:

1. При лечении заболеваний органов зрения воспалительного характера (блефарит, конъюнктивит).
2. В качестве профилактического средства после извлечения из глаза инородного тела.

Мазь закладывают за нижнее веко. Она имеет местное действие, купируя размножение бактерий и развитие воспалительного процесса. Но антибиотик, входящий в состав средства, проникает в общий кровоток.

Препараты, в состав которых входит тетрациклин, также используются и для лечения заболеваний гинекологического характера:

Список можно дополнить и другими болезней инфекционного характера мочеполовой системы. При условии чувствительности бактерий к компонентам средства.

Тетрациклин антибиотик

Антибиотик тетрациклин противопоказано принимать в следующих ситуациях:

• При повышенной чувствительности к антибиотикам из группы Тетрациклинов.
• Препарат Тетрациклин нельзя принимать при беременности (во втором и третьем триместре).
• Таблетки Тетрациклина противопоказаны детям до 8 лет.
• Запрещен препарат при лейкопении.

Особой осторожности при назначении Тетрациклина следует придерживаться при сопутствующей язве желудки и кишечника, при тяжелом поражении почек. В первом триместре беременности назначение Тетрациклина оправдано только при тяжелых патологиях, когда ожидаемый эффект от лечения превышает вероятность нанесения вреда плоду

В инструкции к таблеткам Тетрациклина указано, что при приеме препарата могут возникнуть побочные эффекты:

1. Нарушение работы органов пищеварения:

• Тошнота и рвота,
• Понижение аппетита,
• Нарушение стула,
• Воспаление слизистой языка и увеличение его сосочков,
• Реактивный эзофагит и гастрит,
• Язвенное повреждение слизистой желудка и кишечника,
• Нарушение процесса проглатывания пищи – дисфагия,
• Поражение печени, повышение уровня трансаминаз (печеночных ферментов) в крови,
• Воспаление поджелудочной железы,
• Нарушение нормальной микрофлоры кишечника и развитие дисбактериоза.

• Может возникнуть внутричерепная гипертензия,
• Потеря ориентации в пространстве,
• Головокружение.

1. Тетрациклин-АКОС в ряде случаев может вызвать аллергические реакции:

• Пятнистые высыпания на коже,
• Появление аллергических узелков,
• Покраснение кожных покровов,
• Развитие отечности,
• Анафилактический шок,
• Развитие лекарственной волчанки,
• Увеличивает чувствительность к солнечным лучам.

1. Со стороны кровеносной системы могут отмечаться;

• Снижение количества тромбоцитов,
• Развитие гемолитической анемии.

1. В инструкции к Тетрациклину отмечается, что препарат нарушает работу мочевыводящих органов, увеличивая в крови концентрацию азотистых соединений и креатинина.

Тетрациклин

Тетрациклин – лекарственный препарат антибактериального (бактериостатического) широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Тетрациклин выпускается в следующих формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: двояковыпуклые, круглые, красного цвета, на поперечном разрезе видно ядро желтого цвета (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 20 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; по 40 штук в банках темного стекла, в картонной пачке 1 банка);
• мазь для наружного применения 3%: желтого цвета (по 10 г или 15 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба; по 15 г в полимерных тубах, в картонной пачке 1 туба);
• мазь глазная 1%: желтоватого или желтовато-коричневого цвета (по 2, 3, 5 или 10 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: тетрациклина гидрохлорид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолят;
• пленочная оболочка: полисорбат-80, гипромеллоза, титана диоксид, силиконовая эмульсия КЭ 10-16, краситель тропеолин О, краситель азорубин.

Состав 1 г мази для наружного применения:

• действующее вещество: тетрациклина гидрохлорид – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: парафин нефтяной твердый, натрия дисульфит, ланолин безводный, церезин, вазелин.

Состав 1 г мази глазной:

• действующее вещество: тетрациклина гидрохлорид – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: ланолин безводный, вазелин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• бронхит, пневмония, ангина, эмпиема плевры, эндокардит;
• пиелонефрит, холецистит, кишечные инфекции;
• бактериальные инфекции мочеполовых органов (простатит, эндометрит, неосложненная гонорея, сифилис, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема, шанкроид);
• гнойные инфекции мягких тканей;
• риккетсиозы, бруцеллез, сибирская язва, кишечный амебиаз, холера, бартонеллез, актиномикоз, чума, листериоз, сыпной тиф, орнитоз, возвратный тиф, фрамбезия, туляремия;
• остеомиелит;
• угревая сыпь;
• конъюнктивит, трахома, блефарит;
• профилактика послеоперационных инфекций.

Особые указания

В период лечения Тетрациклином следует ограничивать прямое воздействие солнечных лучей, так как препарат может вызывать фотосенсибилизацию.

При длительном лечении необходимо периодически контролировать функцию печени, почек и органов кроветворения.

Тетрациклин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому при вероятности смешанной инфекции следует ежемесячно на протяжении 4 месяцев проводить серологический анализ.

С целью профилактики гиповитаминоза во время лечения Тетрациклином следует принимать пивные дрожжи и витамины группы B и K.

При отсутствии улучшений в течение нескольких дней необходимо обратиться за консультацией к врачу.

В период лечения пероральными формами Тетрациклина следует воздерживаться от управления автомобильным транспортом и занятий другой потенциально опасной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

При приеме внутрь препарат снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, которые нарушают синтез клеточной стенки (цефалоспорины, пенициллины), а также уменьшает терапевтическое действие пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами снижается протромбиновый индекс (требуется уменьшение дозы антикоагулянтов); с ретинолом – увеличивается риск повышения внутричерепного давления; с химотрипсином – повышается концентрация и продолжительность циркуляции тетрациклина.

Абсорбция препарата снижается при совместном применении с колестирамином, антацидами, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, и железосодержащими средствами.

При наружном и местном применении Тетрациклина лекарственное взаимодействие не описано.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре: не более 15 °C (мазь глазная); 20–25 °C (таблетки и мазь для наружного применения). Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Побочные эффекты приема лекарств

Чаще всего тетрациклины вызывают расстройства желудочно-кишечного тракта. Происходят сбои выработки ферментов, бывает тошнота, рвота, диарея, боль в брюшине и потемнение языка. Возможны также нарушения центральной нервной системы, а именно помутнение сознания и проблемы с ориентацией в пространстве. Побочным действием лекарств является индивидуальная непереносимость, также, возможны аллергические реакции в виде раздражения кожи, сыпи, зуда и отека. Некоторые препараты вызывают повышенную чувствительность к ультрафиолетовым излучениям. Реже встречается кандидоз, стоматит и дисбактериоз.

Важно строго соблюдать схему применения лекарств и инструкции врача, тогда вероятность появления неприятных симптомов сводится до нуля. Нельзя превышать дозу и принимать ее нужно через одинаковые отрезки времени

Пропустив час приема медикамента, никак нельзя удваивать количество лекарства. Глотать антибиотики в форме таблеток лучше стоя, запивая полным стаканом воды. В случае использования противозачаточных пилюль с содержанием эстрогена лучше применить запасные способы контрацепции.

Как правило, после прекращения использования медикаментов неприятные симптомы средств заканчиваются.

Отзывы врача о препарате Доксициклин:

https://youtube.com/watch?v=rc13wxYu-R8

Об авторе: Наталья МирБодрости

Фармакология

Фармакологическое действие — бактериостатическое, антибактериальное широкого спектра.

Нарушает образование комплекса между транспортной Р РќРљ и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., РІ С‚.С‡. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. T_max при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.