Цефалоспорины

Группы антибиотиков, применяемых для лечения синусита

В состав медикаментозной терапии могут быть включены несколько групп антибиотиков. К ним относят:

• пенициллины (4 поколение включительно);
• цефалоспорины;
• макролиды;
• фторхинолоны;
• тетрациклины.

Длительный прием антибактериальных медикаментов может спровоцировать побочные реакции: нарушения работы органов пищеварения, проблемы со сном и головные боли. При повышенной чувствительности к компонентам риск развития аллергической реакции к пенициллинам и другим антибиотикам, повышается.

Пенициллины

Пенициллин считают основной категорией медикаментов, разрешенных к применению при синуситах и гайморитах. Лекарственные средства эффективны против большинства патогенных микроорганизмов, выступающих в роли возбудителей патологии. Они хорошо переносятся пациентами и оказывают бактерицидное действие. Пенициллины последнего поколения содержат клавулановую кислота — вещество, позволяющее предотвратить разрушение компонентов лекарства бета-лактамазой.

Основные представители группы:

1. Амоксициллин (Флемоксин, Оспамокс, Амоксил).
2. Амоксициллин + клавулановая кислота (Аугментин, Бетаклав, Медоклав, Амоксиклав).
3. Амписид.
4. Ампициллин.

Основными недостатками медикаментов этой группы считают стремительное развитие устойчивости возбудителя к пенициллину. Риск развития аллергических реакций высок. Период действия непродолжительный, поэтому врачи рекомендуют принимать антибиотики-пенициллины чаще, чем остальные.

Цефалоспорины

Цефалоспорины можно отнести к медикаментам первой необходимости при фронтальном синусите. Эта категория более устойчива к воздействию бета-лактамазы. Препараты широкого спектра действия обладают выраженным терапевтическим эффектом, нарушая формирование клеточных стенок возбудителей и оказывая мощное бактерицидное действие. К этой группе относят:

1. Цефепим (Цепим, Максипим, Максицеф).
2. Цефтриаксон (Лораксон, Терцеф).
3. Цефиксим (Панцеф, Цефспан, Супракс).
4. Цефуроксим (Цефурабол, Зинацеф, Аксетин, Суперо, Зиннат).
5. Цефазолин (Цефамезин, Нацеф).
6. Цефалексин (Кефлекс, Оспексин).

Несмотря на высокую эффективность, антибиотики-цефалоспорины имеют ряд недостатков, к которым относят систематическую необходимость корректировать дозу пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью. Цефалоспорины имеют схожее строение с пенициллинами, поэтому их редко назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью основных компонентов препаратов пенициллинового ряда. Заранее необходимо проводить пробу на возможные аллергические реакции.

Макролиды

Макролиды назначают, если цефалоспорины и пенициллины неэффективны или у пациента на них аллергия. Медикаменты губительно воздействуют на хламидии, легионеллы и микоплазмы. Препаратам этой группы присвоена наименьшая степень токсичности. Благодаря способности макролидов оказывать бактериостатическое действие, воспаление не распространяется на здоровые ткани. Лекарства обладают иммуномодулирующими свойствами.

К макролидам относят:

1. Азитромицин (Экомед, Зитролид, Азивок, Азитрокс, Сумамед).
2. Кларитромицин (Экозитрин, Клацид, Фромилид).
3. Эритромицин.

Лекарственные препараты с осторожностью назначают людям, страдающим почечной и печеночной недостаточностью. В этом случае может потребоваться корректировка режима дозирования в сторону его уменьшения

Беременность и период грудного вскармливания считают относительными противопоказаниями.

Фторхинолоны

Фторхинолоны прописывают пациенту в последнюю очередь, если остальные антибиотики не действуют. Бактерицидное действие выражено. К фторхинолонам относят:

1. Ломефлоксацин (Ломфлокс, Максавин).
2. Левофлоксацин (Леволет, Таваник).
3. Офлоксацин (Заноцин, Офлокс).

Фторхинолоны редко назначают детям младше 18 лет. Медикаменты этого типа могут нарушить синтез хрящевой ткани в организме ребенка.

Тетрациклины

Антибиотики тетрациклинового ряда назначают, если чувствительность патогенных микроорганизмов подтверждена. Бактериостатический эффект достигается благодаря способности действующих веществ нарушать синтез белка на клеточном уровне. На детский организм действуют негативно, нарушая формирование мышечной и костной ткани. При синусите можно принимать Тетрациклин.

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

• нозокомиальной пневмонии;
• интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
• инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
• сепсиса;
• нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения

Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

• большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
• меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
• препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
• пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

• местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
• диспепсических расстройств;
• гепатита, желтухи;
• реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Антибиотики цефалоспорины: названия препаратов цефалоспоринового ряда

История появления цефалоспоринов

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

Препараты 1 поколения

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций

Препараты 2 поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 2 поколения характеризуются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий. Такие лекарственные средства, как Зинацеф, Кимацеф, активны против:

• инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками;
• грамотрицательных бактерий.

Суспензия Цеклор назначается даже детям, а отличается она приятным вкусом. Препарат могут выпускать в виде таблеток, сухого сиропа и капсул.

Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:

• обострение среднего отита и синусита;
• лечение послеоперационных состояний;
• хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
• инфицирование костей, суставов, кожных покровов.

Препараты 3 поколения

• парентеральные виды применяются при тяжелых инфекционных поражениях и при выявленных смешанных инфекциях;
• средства для внутреннего приема используются для избавления от среднетяжелой больничной инфекции.

Цефиксим и Цефтибутен, предназначенные для внутреннего приема, используются для лечения гонореи, шигеллеза, обострений хронического бронхита.

Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:

Отличается препарат высокой степенью проникновения в органы и ткани, в том числе и в гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может использоваться при лечении новорожденных детей в случае развития у них менингита, при этом его комбинируют с ампициллинами.

Препараты 4 поколения

Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.

Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:

• нозокомиальной пневмонии;
• инфекций мягких тканей, кожных покровов, костей, суставов;
• тазовых и интраабдоминальных инфекций;
• нейтропенической лихорадки;
• сепсиса.

Одним из препаратов 4 поколения является Имипенем, но следует знать, что синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к этому веществу. Используют этот антибиотик для внутримышечного и внутривенного введения.

Следующий препарат – Меронем, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:

Препарат Азактам обладает бактерицидным действием, но его использование вызывает развитие следующих побочных реакций:

• образование тромбофлебитов и просто флебитов;
• желтуха, гепатит;
• диспепсические расстройства;
• реакции нейротоксичности.

Препараты 5 поколения

Зинфоро – этот препарат применяют для лечения внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мягких тканей и кожных покровов. Его побочные реакции – головная боль, диарея, зуд, тошнота

С осторожностью следует принимать Зинфоро пациентам с судорожным синдромом

Препараты 5 поколения активны по отношению золотистого стафилококка и демонстрируют гораздо более широкий спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда.

Побочные эффекты

Антибиотики — цефалоспорины 4 поколения – вызывают ряд негативных последствий, в частности:

• Аллергию. У пациентов может отмечаться мультиформная эритема, сыпь, крапивница, сывороточная болезнь, эозинофилия. К побочным эффектам этой категории относят также анафилактический шок и лихорадку, отек Квинке, бронхоспазм.
• Гематологические реакции. Среди них стоит выделить положительную пробу Кумбса, лейкопению, эозинофилию (редко), гемолитическую анемию, нейтропению.
• Нервные нарушения. При применении повышенных доз у больных с почечной дисфункцией отмечаются судороги.
• Со стороны печени: усиление активности трансаминаз.
• Пищеварительные нарушения. Среди негативных последствий достаточно распространены диарея, псевдомембранозный колит, рвота и тошнота, болезненность в животе. В случае появления жидкого стула с фрагментами крови препарат отменяют.
• Местные реакции. К ним относят инфильтрат и болезненность в участке внутримышечного введения и флебит при внутривенной инъекции.
• Прочие последствия выражены в виде кандидоза влагалища и рта.

Правила применения антибактериальных препаратов

Антибиотики относятся к сильнодействующим препаратам, которые имеют системное влияние на организм. Поэтому антибактериальные препараты запрещено самостоятельно применять без консультации у врача. Пациенту очень сложно подобрать оптимальный вариант лечения заболевания у себя и своих родственников. Неконтролированный прием антибиотиков также более часто приводит к развитию побочных эффектов и снижению действия препарата.

Во время терапии необходимо соблюдать несколько простых правил приема. Курс лечения обычно продолжается не менее 3 дней.

Это очень часто приводит к рецидивированию патологии.

Применять антибиотики необходимо в одинаковое время суток. Это позволяет сохранять хорошую концентрацию препарата в периферической крови, что дает оптимальный терапевтический эффект.

При пропуске приема антибиотика необходимо не паниковать, а принять пропущенную дозу цефалоспорина как можно быстрее. В дальнейшем терапию необходимо продолжить в обычном режиме.

При применении антибиотиков важно контролировать развитие побочных эффектов, о которых необходимо как можно быстрее сообщать лечащему врачу. Только он способен квалифицировано оценить их тяжесть и принять решение о приостановлении или продолжении терапии цефалоспоринами

Антибиотик «Супракс»

Цефалоспорины 3 поколения представлены в аптеке и данным препаратом. Выпускается лекарство в виде капсул. Основным действующим веществом является цефиксим. Вспомогательные компоненты – магния стеарат, коллоидный диоксид и кармеллоза кальция. Гранулы могут применяться внутрь или же используются для приготовления суспензии. Механизм действия препарата основан на угнетения синтеза клеточной мембраны болезнетворных бактерий. положительный эффект от приема медикамента наступает через 4 часа.

Препарат может быть назначен детям до года. Дозировка определяется в соответствии с массой тела. Детям назначают по 9 мг на 1 кг веса в сутки. Взрослым, а также детям с массой тела свыше 50 кг дают по 400 мг препарата в сутки. В случае возникновения побочных реакций таблетки «Супракс» следует заменить другим препаратом. На теле может возникать сыпь и кожный зуд. У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость препарата, которая сопровождается головокружением и тошнотой

С осторожностью назначают таблетки «Супракс» пожилым людям, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

1. Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
2. Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками — это повышает риск кишечного кровотечения.
3. Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
4. Цефоперазон имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко- и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

Читайте далее: Какие препараты принимают с антибиотиками от дисбактериоза

Цефалоспорины 4 поколения

Вследствие того, что большинство антибактериальных препаратов можно приобрести без рецепта доктора, возрастает их бесконтрольное применение.

Это влечет за собой развитие устойчивости микроорганизмов к медикаментам данной группы и неэффективность стандартной терапии.

Поэтому были разработаны цефалоспорины 4 поколения, которые сохраняют активность в отношении почти всех бактерий, резистентных к антибиотикам более ранних версий.

Препараты цефалоспорины 1-го и 4-го поколения

Основная разница между рассматриваемыми лекарствами и их предшественниками состоит в том, что цефалоспорины 4 поколения действуют на большее количество микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Кроме того, они эффективны в отношении кокков, палочек и энетробактерий, полностью устойчивых к антибиотикам 3 поколения.

Благодаря перечисленным особенностям и преимуществам, цефалоспорины описываемого вида применяются в комплексной химической терапии острых и хронических воспалительных заболеваний кожи, пищеварительной, мочеполовой системы, органов малого таза, суставов и костей.

Несмотря на относительную безопасность данных антибиотиков, они производят множество побочных эффектов, среди которых довольно часто наблюдаются аллергические реакции, расстройства пищеварения, снижение активности иммунной системы.

Прием описываемых антибиотических средств может лишь усугубить протекание болезней.

На сегодняшний день известно около 10 разновидностей подобных препаратов, но большая их часть до сих пор находится в стадии исследований, а к массовому производству допущены лишь 2 типа: цефпиром и цефепим. Эти антибиотики являются активными действующими веществами во многих наименованиях лекарственных средств.

Названия цефалоспоринов 4 поколения:

• Изодепом;
• Кефсепим;
• Максипим;
• Цефанорм;
• Ладеф;
• Мовизар;
• Цефепим;
• Максицеф;
• Цефомакс;
• Цепим;
• Цефепим Алкем;
• Цефепим Джодас;
• Цефепим Аджио;
• Эфипим.

Следует заметить, что антибиотики цефалоспорины 4 поколения производятся в ампулах с растворителем, идущих в комплекте с порошком для приготовления лекарственной суспензии. Дело в том, что препараты действуют только при внутримышечном введении, максимально всасываясь в кровь и лимфу.

Цефалоспорины 4 поколения не выпускаются в таблетках, потому что их молекулярное строение не позволяет активным веществам проникать в клеточные структуры слизистой оболочки кишечника и пищеварительного тракта, антибиотики разрушаются еще при попадании в желудок вследствие высокой кислотности желудка.

Важным достижением в производстве рассмотренных цефалоспоринов является то, что их можно хранить длительное время даже после разведения порошка растворителем. Полученная жидкость иногда темнеет из-за контакта с воздухом и ультрафиолетовым излучением, но своих терапевтических свойств не теряет.

Также следует не превышать рекомендованную длительность курса, который обычно составляет от 7 до 10 дней.

В противном случае возможна интоксикация организма антибиотиками, гепатологические поражения печени и патологии почек.

Цефалоспорины 5 поколения Вам нужен самый эффективный антибиотик с широким спектром действия? Прочитайте в предлагаемой статье о 5 поколении противомикробных средств, называемых цефалоспоринами. Данные препараты являются огромным достижением современной медицины.	Индапамид – показания к применению Индапамид – это современный препарат, который часто назначается с целью нормализации артериального давления, как в составе комплексной терапии, так и в качестве самостоятельного средства. Подробнее о показаниях, дозировке и противопоказаниях лекарства вы можете узнать из статьи.
Лизиноприл – показания к применению Лизиноприл – это современный лекарственный препарат, понижающий артериальное давление. Он достаточно широко применяется в медицинской практике, рекомендуется при лечении различных патологий сердца и сосудов. Подробнее о препарате и особенностях его приема вы можете узнать из статьи.	Индапамид – отличное лекарство-диуретик, которое считается одним из наиболее эффективных препаратов для лечения гипертонии. Несмотря на большое количество преимуществ, медикамент этот подходит не всем. Поэтому больным приходится подбирать аналоги Индапамида.

Фармакокинетика

Цефалоспорины для перорального применения хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препаратов колеблется от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Цефуроксима аксетил после всасывания гидролизуется до активного цефуроксима. Большинство парентеральных цефалоспоринов хорошо всасываются после введения. Цефалоспорины хорошо распределяются в органах (кроме простаты), тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях; синовиальной, плевральной, перикардиальной, перитонеальной жидкостях. Самые высокие концентрации в желчи создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины проникают в внутриглазную жидкость, но не создают в ней терапевтических концентраций. Способностью проникать через гематоэнцефалический барьер имеют препараты III поколения — цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, а также препарат IV поколения — цефепим. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер только при воспалении мозговых оболочек. Большинство цефалоспоринов не метаболизируется, кроме цефотаксима, который метаболизируется до активного метаболита. Выводятся цефалоспорины из организма почками, создавая в моче высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон выводятся также и с желчью. Период полувыведения большинства препаратов составляет 1-2 часа, кроме цефиксиму, цефтибутена, цефтриаксона, цефтобипрол. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона).

Спектр действия

Активность препаратов из группы цефалоспоринов постепенно меняется при переходе от поколения к поколению:

• Лекарства 1-2 поколений наиболее эффективны при заражении грамположительной флорой (стафило- и стрептококки, коринебактерии).
• Для 3 и 5 поколений цефалоспоринов уже имеет место возросшая активность к грамотрицательным бактериям (энтеробактер, гемофильная палочка, гонококк, менингококк, клебсиелла, моракселла, протей) и анаэробам (пептококк, пептострептококк, клостридии, бактероиды) наряду с высокой эффективностью против грамположительной флоры. В дополнение цефтазидим и цефиксим губительны для синегнойной палочки.
• Цефалоспорины 4 поколения отличаются: их эффект максимален для грамотрицательных бактерий, при этом цефепим так же обладает антисинегнойным эффектом.

Антибиотики из ряда цефалоспоринов относятся к β-лактамным антибиотикам. Каждый из их представителей имеет в своей структуре 7-АЦК (7-аминоцефалоспорановую кислоту) и отличается более высокой устойчивостью к особому ферменту бактерий β-лактамазе. Путем предотвращения синтеза компонентов клеточной стенки бактериальных клеток, цефалоспорины реализуют свое бактерицидное действие, т.е. полностью разрушают микробные клетки.

Почему чаще используются цефалоспорины в таблетках

Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия — около 500.

Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике. Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача. Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

Противопоказания для применения цефалоспоринов

Каким бы прекрасным антибиотиком ни был назначенный препарат, всегда найдутся обстоятельства, в которых его применение становится невозможным. К примеру, существует индивидуальная непереносимость препаратов, которая может передаваться по наследству или проявляться спонтанно, как особая реакция организма на незнакомое вещество.

Нельзя назначать антибиотики людям с патологиями печени и детям с повышенным содержанием билирубина в крови. Антибиотики оказывают сильный негативный эффект на состояние печени, т.к. именно ее силами происходит основной метаболизм вещества и выведения токсичных продуктов из организма

Людям с болезнями печени лечение антибиотиками назначают с большой осторожностью и исключительно в условиях стационара, под наблюдением лечащего специалиста

Людям с болезнями почек и другими тяжелыми хроническими заболеваниями (в частности, эпилепсией) антибиотики назначаются только в стационаре, начиная с малых доз и с обязательным подбором корректирующей терапии, т.к. антибиотические лекарства могут спровоцировать обострение заболевания.

Применение антибиотиков зависит от особенности их воздействия на различные бактерии. Чаще всего их назначают больным с бактериальными инфекциями, такими как:

1. Тонзиллит, вызванный стрептококковыми бактериями (применяют антибиотики для лечения тонзиллита или ангины не только у взрослых, но и у детей). Чаще всего назначают «Цефтриаксон» или «Цефалексин».
2. Пневмония.
3. Острый бронхит или отит.
4. Пиелонефрит.
5. Бактериурия, протекающая бессимптомно.
6. Синусит.
7. Диарея.
8. Брюшной тиф.
9. Цистит в острой форме.
10. Стафилококковые инфекции и т. д.

Воздействуют антибиотики на грамотрицательные бактерии на клеточном уровне, что помогает им в относительно короткие сроки справиться с патогенной микрофлорой в организме человека.

Цефтриаксон относится к антибиотикам цефалоспориновой группы. Этот препарат успешно назначают как маленьким детям, так и взрослым людям, ввиду его эффективности, безопасности и недорогой ценовой политики. Цефтриаксон выпускают в виде порошка для приготовления раствора, используемого для внутримышечных инъекций. Поскольку препарат обладает длительным эффектом воздействия на бактерии, его назначают один раз в сутки.

Инструкция к препарату сообщает, что, в зависимости от тяжести болезни и улучшения состояния на фоне антибиотикотерапии, препарат назначают от 4 до 12 дней приема. Если симптоматика улучшается по истечению одного или двух дней, отменять антибиотик нельзя как минимум 4 дня от начала приема. Это необходимо для того, чтобы бактерии в организме были полностью уничтожены.

Препарат «Цефтриаксон» применяется в профилактических целях однократно перед хирургическим вмешательством, чтобы предотвратить возможное инфицирование во время операции или в период реабилитации.

Для внутримышечного введения препарат «Цефтриаксон» предварительно разводят с лидокаином, а для внутривенного — разводят с дистиллированной стерильной водой, которая продается в аптеке в специальных ампулах.

— цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

— стрептококковая ангина;

— инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

— средний отит;

— синусит;

— гонорея;

— шигеллез;

Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день. Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей.

Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев. Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках. Инструкция предупреждает еще и о том, что одновременно с ними нужно принимать антигрибковые средства и препараты против дисбактериоза.

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Препарат оказывает воздействие на стафилококки вместе со штаммами, вырабатывающими пенициллиназу. На вещество не реагируют лишь стафилококки, не поддающиеся воздействию метициллина, а также большая половина штаммов энтерококков.

Кинетика воздействия препарата

Особенность препарата в том, что он не усваивается при помощи ЖКТ, поэтому его назначают исключительно внутримышечно или внутривенно. Если пользоваться последним методом употребления лекарства, то вещество с устойчивой концентрацией внутри плазмы будет присутствовать уже через 180 минут.

Проходя по организму человека, вещество без труда преодолевает гистогематические барьеры и синовиальную оболочку. При малых дозировках препарат проходит и через плаценту, попадая в грудное молоко. В костной ткани препарат собирается и находится в такой же плотности, как и внутри плазмы крови.

Полностью выводится из человеческого организма в течение 24 часов.

Побочные воздействия

К побочным воздействиям можно отнести диспептические расстройства, поражения центральной НС: судорожные спазмы, гипопротромбинемия, суперинфекции, кандидоз, псевдомембранозный колит, аллергические реакции. Пищеварительная система может ответить на ввод вещества тошнотой, рвотой или диареей.

Аллергия может проявиться, как крапивница, зуд на коже или эозинофилия. В отдельных более редких случаях может произойти отек Квинке, артралгия и нередко анафилактический шок.

Химиотерпавевтическое влияние может обернуться кандидозом или псевдомембранозным колитом. Также обнаружены изменения и в кроветворных системах в виде обратимой лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.

Продолжительный курс приема может привести к дисбактериозу или суперинфекции. Антидота этому лекарству не существует, поэтому придется следить за лабораторными показателями функционирования почек и печени, протромбинового времени и остальными гематологическими значениями.

Цефалоспорины i поколения

Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам(-) кокки:	гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет.
Грам (-) палочки:	E.coli, P.mirabilis. По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II-IV поколений.
Анаэробы:	чаще всего устойчивы.

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.

influenzae, синегнойную палочку и др.

Показания

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Парентерально — по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч.

Профилактическое введение — 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции.

Отличия от цефазолина:

• более активен в отношении стафилококков;
• имеет более короткий T1/2 (1 ч), что требует большей кратности введения;
• хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.

Предупреждение

Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.

Дуроцеф

По спектру активности сходен с цефалексином. Биодоступность — 95%. Главным отличием является более длительный Т1/2 (1,5 ч), что обеспечивает меньшую кратность приёма цефадроксила.

Цефалоспориновые антибиотики четвертого поколения.

Цефпиром

Форма выпуска:
Порошок стерильный по 1-2 г.

Общие химические реакции на цефалоспорины:

Все цефалоспорины являются слабыми кислотами, некото-рые обладают амфотерными свойствами, некоторые образуют внутренние соли.

Общие химические свойства цефалексина и цефалотина обус­ловлены наличием в их составе молекул атома серы в дигидротиа-зиновом кольце (способность к окислению) и β-лактамного кольца (гидроксамовая реакция).

Реакцию окисления проводят 80% раствором H₂SO₄, содержащей 1% азотной кислоты. Цефалексин образует желтое окрашивание, цефалотина натриевая соль – оливково-зеленое, переходящее в красновато-коричневое.

Гидроксамовая реакция на β-лактамное кольцо проводится по методике для пенициллинов. Цефалотин, кроме того, дает гидрокса-мовую реакцию и на сложноэфирную группу:

Цефалексин (как и ампициллин, амоксициллин) содержит в ацильной части молекулы остаток α-фениламиноуксусной кислоты и поэтому дает реакцию с нингидрином (вишневое окрашивание) и сульфатом меди после нейтрализации раствором гидроксида на­трия (оливково-зеленое окрашивание).

Среди общих методов количественного определения следует отметить:

1. Определение активности проводят микробиологическим методом диффузии в агар с тест-культурой Bacillus subtilis в сравнении со стандартными образцами препаратов.

2.  Йодометрический метод проводится так же, как для солей бензилпенициллина, с применением ацетатного буфера рН 4,7 ± 0,05. Содержание цефалексина и цефалотина должно быть не ме­нее 95,0% в пересчете на сухое вещество.

3.  Для цефалексина-стандарта рекомендуется метод кислотно-основного титрования в неводной среде: растворяют вещество в муравьиной кислоте, затем добавляют ледяную уксусную кислоту и титруют потенциометрически раствором хлорной кислоты:

Ингибиторы β-лактамаз.

К этой группе относят два препарата – производное 1,1-диоксида пенициллановой кислоты – сульбактама натриевая соль и кислоту клавулановую.

Сульбактама натриевая соль

Свойства:
Белый или почти белый кристаллический поро-шок. Легко растворим в воде мало растворим в спирте этиловом. Удельное вращение от +205 до +235° (1% раствор в воде в расчете на сухое вещество).

Получение:
В доступной литературе не описано.

Подлинность:
1.ИК спектр.
2.ТСХ.
3.ВЭЖХ
4.УФ спектрофотометрия при 230 нм.

Примеси:
Суммарное содержание не более 3,5% методом ВЭЖХ.

Количественное определение:
1.УФ спектрофотометрия.
2.ВЭЖХ.

Применение:
Ингибитор бэта-лактамаз.

Форма выпуска:
В композициях с антибиотиками. Уназин – ампициллин натрий и сульбактам натрий 2:1.

Клавулановая кислота

Применение:
В композиции с антибиотиками как ингибитор бэта-лактамаз.