Диуретики: список препаратов, механизм действия, классификация

Мочегонные средства в таблетках

Многие до сих пор не знают, зачем назначаются мочегонные препараты и часто отказываются их пить, даже после прямой рекомендации врача, ссылаясь на нормальный стул и частые позывы в туалет. Диуретики же могут выписываться не только людям с проблемами мочеиспускания, но и при травмах головы, сильной отечности мягких тканей, для нормализации кислотно-щелочного баланса и это далеко не весь список показаний.

Если открыть инструкцию к любому из мочегонных препаратов, можно увидеть, что таблетки рекомендуется принимать при наличии следующих осложнений со здоровьем:

• повышенного артериального давления, которое не осложнено почечной недостаточностью;
• нарушений кровообращения с последующим образованием отеков;
• артериальной гипертензии с нарушением клубочковой фильтрации;
• глаукоме;
• отека легких или мозга;
• цирроза печени с портальной гипертензией;
• вторичном гиперальдостеронизме;
• диабете несахарного типа.

При отеках

Мочегонные таблетки при отеках назначаются лишь тогда, когда область поражения мягких тканей большая, нарастает со временем или длительно не проходит после приема менее агрессивных средств. Диуретики – серьезные медицинские препараты, которые оказывают влияние на весь функционал организма, поэтому назначаться могут лишь врачом. Принимать их можно в строго обозначенной дозировке, длительными курсами – по 2 или 3 недели с интервалами.

В зависимости от зоны поражения и степени отечности мягких или серозных тканей, все назначаемые препараты можно условно разделить на несколько групп:

• средства со слабой степенью выраженности: Спиронолактон, Триамтерен,Мидамор;
• препараты средней силы воздействия на организм: Хлорталидон, Метозалон, Гипотиазид, Верошпирон;
• сильнодействующие мочегонные: Фуросемид, Ксипамид, Торасемид.

При давлении

При чрезмерном артериальном давлении на мозг, сердце и глаза назначаются мочегонные, которые подразделяются на две основные группы:

• Таблетки, использующиеся при гипертоническом кризе. Их цель быстро снизить артериальное давление. Это лекарства под торговыми названиями: Фуросемид, Ксипамид, Этакриновая кислота, Торасемид, Метозалон.
• Мочегонные средства, которые помогают поддерживать давление в норме: Метозалон, Индапамид, Гипотиазид, Клопамид.

Мочегонные препараты, направленные на резкое снижение артериального давления – это, по сути, средства первой помощи. Они никогда не назначаются просто так и используются только в экстренных случаях. При необходимости продолжительной терапии и контроля ремиссии целесообразнее выбрать средства с более мягким воздействием на организм. Все таблетки мочегонного действия не должны приниматься более 3-4 дней.

• Красные точки на ногах в виде сыпи. Причины появления красных точек и лечение, фото
• Как избежать неприятностей на отдыхе в Турции: советы для туристов
• Остеопат — кто это и что делает. Отзывы о лечении у остеопата

При сердечной недостаточности

При наличии такой патологии у пациента нередко возникает застой жидкости в мягких и серозных тканях. Больной начинает жаловаться на сильную отдышку, боли в печени, гортанные хрипы после малейших физических нагрузок. Чтобы убрать симптоматику и предотвратить тяжелые последствия в виде оттека легких или кардиологического шока врач назначает мочегонную терапию. При этом выбор диуретиков основывается на поставленном диагнозе:

• Для пациентов с легкой и средней степенью сердечной недостаточности назначаются тиазидные препараты: Гипотиазид, Гидрохлоротиазид.
• При хронической недостаточности больного переводят на более сильные таблетки – петлевые мочегонные. К ним относятся: Фуросемид, Тригрим, Диувер, Лазикс.
• В некоторых особо опасных случаях дополнительно прописывают прием Спиронолактона. Применение этого мочегонного лекарства оправдано при развитии гипокалиемии.

Для похудения

По неизвестным причинам многие женщины считают, что мочегонные средства эффективно помогают сбросить лишние килограммы и сжечь подкожный жир. Однако на практике это утверждение является глубочайшим заблуждением. Да, мочегонное для похудения возымеет эффект, но лишь временный. Из организма уйдет вся жидкость, сосуды очистятся от холестериновых бляшек, но похудеть не получится, а килограммы вернутся после выпитой бутылки воды.

Мочегонные препараты назначаются полным людям только в качестве эффективного средства для профилактики атеросклероза, предотвращения инсульта или развития сердечной недостаточности. Во всех остальных случаях эти лекарства нарушат уровень и соотношение к плазме крови электролитов, вымоют ионы калия, вызовут слабость, головокружение, гипертонию и могут стать серьезной угрозой для жизни.

Классификация мочегонных средств

Исходя из того, на какую часть почек влияют мочегонные средства, какой состав и концентрация активных веществ в таблетках, как препарат воздействует на организм – все диуретики подразделяют на несколько групп: салуретики, калийсберегающие таблетки и осмотические средства. Нужно всегда помнить, что прием таких лекарственных препаратов должен проходить только под контролем врача, при наличии обоснованных показаний.

Салуретики

Механизм действия таблеток-салуретиков основывается на быстром выведении из организма ионов калия и натрия. Благодаря этому эффекту мягкие ткани покидает максимально возможный объем жидкости, нормализуется кислотно-щелочной баланс тканей. Серьезным недостатком таким мочегонных является тот факт, что вместе с жидкость из организма вымывается большое количество соли.

• Как быстро вылечить кашель в домашних условиях
• Золотой ус – лечебные свойства и противопоказания
• Обновление навигатора Навител и карты

Как правило, салуретики используются для лечения проблем со зрением, хронической недостаточности кровообращения, гипертоническом кризе, циррозе печени. Продолжительность приема у каждых таблеток разная: от нескольких часов до пару дней. Условно все сауретики можно разделить на следующие группы:

• Тиазидные диуретики – препараты Гипотиазид и Оксодолин. Они оказывают минимум побочных эффектов, хорошо переносятся больными и не вызывают привыкания. Главным недостатком тиазидных мочегонных является возможность появления гипокалиемии, поэтому их используют не более 7 дней.
• Петлевидные диуретики – мощные мочегонные средства быстрого воздействия. Они относятся к медикаментам первой помощи и применяются только при гипертоническом кризе. При правильном использовании петлевидных мочегонных негативных реакций не бывает.
• Ингибиторы карбоангидразы – самые щадящие мочегонные препараты. Таблетки действуют постепенно, но имеют свойство накапливаться в организме и вызывать привыкание.

Калийсберегающие диуретики

Мочегонные препараты, которые способствуют сохранению калия в организме, считаются самыми щадящими. Однако ожидать мгновенного результата после приема такой таблетки не стоит. Эти мочегонные средства обладают накапливающим эффектом и начинают действовать только после прохождения курса лечения. Назначаются калийсберегающие диуретики при отеках, как вспомогательное средство во время лечения гипертонии.

Характерными представителями мочегонных калийсберегающих лекарств являются:

• Спиронолактон и его аналоги – проявляется после приема таблеток на протяжении 3-5 дней, сохраняет эффективность около недели. Назначается лекарство при невыраженных отеках, в сочетании с другими таблетками гипотензивного воздействия и мочегонными средствами. Из-за того, что в составе Спиронолактона есть стероиды при длительном использовании у женщин могут появиться волосы на лице, спине, груди, появиться риск гормонального дисбаланса.
• Дайтек, Триамтерен – легкий препарат по механизму действия похож на Спиронолактон, но отличается более быстрым мочегонным эффектом. После приема таблетки действие препарата начинается через 3-4 часа и продолжается до полусуток. Препарат не рекомендуется пожилым людям из-за возможности развития нарушений почек, появления гиперкалиемии.
• Мидамор или Амилорид – самое слабое мочегонное средство. Эти таблетки способствуют выведению хлора, но сохраняют калий и кальций. Часто мочегонное используется как дополнение к другим средствам местной терапии.

Осмотические

Диуретики этой группы снижают давление в плазме, выводят воду из тканей, повышают циркуляцию крови. Недостаток таких таблеток состоит в том, что при плохой реабсорбции почек увеличивается концентрации активных веществ в моче, при этом увеличиваются потери натрия и калия. Таблетки назначаются как мочегонное при отеках мозга, гортани, глаукоме, сепсисе, остеомиелите, ожогах. К осмотическим диуретикам относятся:

• Маннит с сульфацилом;
• Мочевина;
• Теобромин;
• Эуфиллин;
• Теофиллин.

Мочегонные препараты растительного происхождения в таблетках

Средства растительного происхождения считаются самыми безопасными, поэтому могут назначаться в период вынашивания ребенка, кормления грудью, детям и старикам. Из противопоказаний стоит выделить лишь незначительные аллергические реакции и индивидуальную непереносимость состава отдельных трав. Используют растительные мочегонные средства при отеках во время беременности, почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях мочевыводящей системы. Это таблетки:

• Фларонин;
• Канефрон Н;
• Цистон;
• Нефролепин.

Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Другие классы мочегонных средств:

Калийсберегающие диуретики: список препаратов

В клинической практике, по действующему веществу, разделяют следующие калийсберегающие диуретики:

Блокаторы натриевых каналов

Антагонисты альдостерона

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие калийсберегающие диуретики в чистом виде:

• Dyrenium – дженерик триамтрен;
• Aldactone – дженерик спиронолактон;
• Midamor – дженерик амилорид;
• Inspra – дженерик Eplerenone.

В комбинации с тиазидными диуретиками:

• Maxzide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
• Aldactazide – дженерик гидрохлортиазид и спиронолактон;
• Moduretic 5-50 – дженерик амилорид и гидрохлортиазид;
• Dyazide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
• Moduretic – дженерик амилорид и гидрохлортиазид.

Список препаратов в России

Действующее вещество спиронолактон:

• Верошпирон;
• Спирикс;
• Альдактон;
• Спироноксан;
• Унилан;
• Спиронол.

Так же применяются препараты амилорида, триамтрена и эплеренона.

Механизм действия калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики являются конкурентными антагонистами, которые либо конкурируют с альдостероном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, либо непосредственно блокируют натриевые каналы (в частности, эпителиальные натриевые каналы ENAC блокируются с помощью препарата амилорид).

Вследствие этого предотвращается выработка особых белков медиаторов, которые, как правило, синтезируются для реакции с альдостероном. Эти медиаторы-протеины не синтезируются и, как следствие, стимуляция сайтов обмена натрий-калий в канальцах не происходит. Это предотвращает реабсорбцию натрия и секрецию ионов калия и водорода.

• Спиронолактон – конкурентный блокатор рецепторов альдостерона в дистальном канальце почечного нефрона.
• Триамтрен и амилорид уменьшают проницаемость мембран эпителия собирательных канальцев для ионов натрия.

Показания к применению калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики, как правило, используются в сочетании с другими лекарственными средствами (мочегонными, например с петлевыми диуретиками или же с тиазидными диуретиками) для того, чтобы снизить риск гипокалиемии при применении данных препаратов. Такое сочетание позволяет поддерживать нормальный диапазон уровня калия в организме человека (3,4 – 5,3 ммоль/л).

Применяются калийсберегающие диуретики чаще всего при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, асците. Следует заметить, что применение низких доз является недостаточным для того, чтобы произвести клинически значимое снижение артериального давления. Теперь подробнее:

Триамтерен и амилорид

Применяются они при сердечных и печеночных отеках и (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками) для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Большинство людей в состоянии принимать калийсберегающие диуретики. Однако существуют определенные противопоказания к приему данных препаратов, а именно:

• Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия);
• Почечное повреждение, почечная недостаточность (повышается риск развития гиперкалиемии);
• Нежелательно комбинировать их с ингибиторами АПФ у пациентов пожилого возраста (подробнее о причинах читайте в разделе прочие диуретики ниже);
• Болезнь Аддисона.

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

Побочные эффекты встречаются редко в связи с тем, что калийсберегающие диуретики применяются в низких дозах. Однако калийсберегающие диуретики могут поднять уровень калия выше допустимого (выше 5,3 ммоль/л), такое состояние называется гиперкалиемия. Гиперкалиемия может привести к фатальным аритмиям. Так же возможны следующие, встречаемые реже, побочные эффекты:

Другие калийсберегающие диуретики

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина являются антигипертензивными препаратами с мочегонным эффектом, которые снижают почечную экскрецию калия.

Их действие приводит к уменьшению высвобождения альдостерона, что приводит к калийсберегающему мочегонному эффекту, аналогичному тому, который производят антагонисты альдостерона спиронолактон и эплеренон.

Поэтому у пациентов пожилого возраста нежелательна комбинация ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков.

Что это такое и механизм действия препаратов

Мочегонные препараты – это средства, способствующие выведению избыточной жидкости из тканей, что способствует снижению нагрузки на миокард и почки. Существует много видов таких средств (Табл. 1), но сегодня они практически не назначаются в кардиологии – их заменили калийсберегающие диуретики – мочегонные препараты, удерживающие калий. Они проникают в почечные каналы, где начинают свою работу, что позволяет сберечь калий.

Диуретики влияют антагонистически. Одни воздействуют на концентрацию альдостерона, занижая его количество. Другие – производят блокировку натриевых каналов.

Под их влиянием блокируется выработка специальных протеинов, синтезирующихся с альдостероном, поэтому замена калия натрием не осуществляется. Предотвращается накопление натрия и поддерживается уровень калия и водорода.

Непосредственно меняют процент выработки специального гормона альдостерона. Он в необходимом количестве стабилизирует баланс калия, кальция и магния, осуществляет блокировку натрия и воды.

При чрезмерной выработке этого гормона вода накапливается, нарастает объем крови, что является причиной повышения АД. Калийсберегающие лекарства необходимы для снижения уровня гормона. Натрий и вода выводятся, а давление понижается.

Длительное время врачи не назначали гипертоникам этот класс мочегонных. Но многочисленные опыты показали, что лекарства значительно облегчают жизнь: не только способствуют занижению АД, но и уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка, устраняют аритмию, фибрилляцию предсердий и снижают частоту тахикардии, поэтому они показаны людям практически с любыми с патологиями сердца.

Побочные явления от применения калийсберегающих мочегонных

Калийсберегающие диуретики, как, собственно, и любые другие диуретики, имеет целый ряд побочных явлений. Основными из них являются:

• нарушение менструального цикла у женщин;
• сонливость.

Кроме всего прочего, препараты такого типа обладают антиандрогенной активностью, в связи с чем могут вызывать у мужчин некоторое увеличение молочных желез.

Калийсберегающие диуретики категорически противопоказаны людям с тяжелыми болезнями почек, мочекаменной болезнью, гиперкалиемией, а также женщинам, находящимся в состоянии беременности либо в период лактации.

Следует отметить, что гиперкалиемия – это состояние организма, при котором концентрация калия в сыворотке крови человека превышает показатель 5 ммоль/л. Таком осложнению наиболее подвержены люди с почечной недостаточностью. Возможность возникновения гиперкалиемии значительно повышается, если человеку назначить калийсберегающие диуретики вместе с ингибиторами АПФ (группа лекарств, применяемых для лечения сердечной недостаточности) либо препаратами, содержащими калий, либо нестероидными противовоспалительными лекарствами. Если у человека в крови уровень калия существенно повышен, это может привести к мышечному параличу, нарушению сердечного ритма, и даже к остановке сердца в наиболее тяжелых случаях.

Есть у данных препаратов и один весомый недостаток, который заключается в слишком низкой их эффективности при лечении высокого давления. В связи с этим калийсберегающие диуретики практически никогда не назначаются для устранения повышенного давления.

Серьезная непереносимость мочегонных препаратов – явления весьма редкое. Но все-таки оно встречается. Чаще всего подобные реакции назначают в случае применения петлевых, а также тиазидовых диуретиков. Может возникать аллергия и у людей, имеющих непереносимость сульфаниламидов. Проявляется аллергическая реакция в виде высыпаний на коже, фотосенсибилизации, васкулита, некоторых нарушений деятельности почек и печени, а также повышения температуры тела.

Весьма примечательно, что в случае появления аллергической реакции на диуретики, их применение все равно не прекращается. Просто в дополнение к ним больному назначаются еще и антигистаминные препараты.

Чаще всего калийсберегающие диуретики назначаются при:

• проведении тестирования больных с первичным альдостеронизмом;
• необходимости проведения весьма специфического вида терапии;
• при тяжелом течении сердечной недостаточности (используется в качестве дополнительного средства);
• проведении профилакики потери калия, когда назначаются калийвыводящие диуретики.

Калийсберегающие диуретики: список препаратов последнего поколения, механизм действия

Рассмотрим, как работают калийсберегающие диуретики, показания к назначению лекарств, ограничения, побочные эффекты, познакомимся с наиболее востребованными препаратами нового поколения.

Показания, противопоказания

Использование калийсберегающего диуретика показано при:

• сердечной недостаточности разной степени тяжести;
• гипертонической болезни;
• отеках различного генеза;
• асците.

Не рекомендованы к приему калийсберегающие средства в случае:

• подтвержденной гипокалиемии;
• декомпенсированного цирроза печени;
• нарушения дыхательной функции;
• индивидуальной непереносимости компонентов лекарств и сульфаниламидов;
• ХПН;
• болезни Аддисона;
• сочетания с ингибиторами АПФ у пожилых пациентов.

Осторожность необходима при включении препаратов в комплекс лечения аритмии, а также при их сочетании с сердечными гликозидами, литием

Список европейских препаратов, российских аналогов

На территории Евросоюза встречаются диуретики в чистом виде и с добавлением к тиазидам. В первую группу включены оригинальные препараты, дженерики (аналоги, выпускаемые по лицензии):

Во вторую, комбинаторную с тиазидами:

• Aldactazide – аналог гипотензивного препарата, комбинированного со Спиронолактоном;
• Dyazide – дженерик, понижающий давление с Триамтереном;
• Maxzide – копия Триамтезид;
• Moduretic – копия с антигипертензивным Амилоридом.

Все препараты можно приобрести в аптеках на территории РФ.

Российские аналоги выпускаются на основе действующего вещества – спиронолактона, это:

• Альдактон;
• Верошпирон;
• Спирикс;
• Спироноксан;
• Спиронол;
• Унилан.

Помимо этого, используют лекарственные средства – производные амилорида, триамтерена, эплеренона.

Применение калийсберегающих диуретиков

Последние годы развития фармацевтической промышленности характеризуются разработкой и внедрением новых поколений мочегонных препаратов.

В настоящее время в продаже имеются следующие калийсберегающие диуретики:

• Спиролактон (Верошпирон);

  Верошпирон — популярный калийсберегающий диуретик последнего поколения

• Эплеренон (Инспра, Иплерон, Эпленор, Эспиро).

Препараты эплеренона можно принимать независимо от приема пищи. Их дневная дозировка может варьировать от 25 мг до 50 мг.

При гипертонии

Спиролактон при гипертонии назначается в комплексе с другими медикаментами. Принимать его взрослым нужно раз в день в дозе 50 мг или 100 мг. Если эффекта не будет, то дозировку можно повышать 1 раз в 14 дней. Дневная дозировка не должна превышать 200 мг. Чтобы был эффект от лечения пить медикамент нужно минимум 14 дней. Если требуется, то необходимо скорректировать дозировку.

При сердечной недостаточности

Спиролактон для устранения отеков при сердечной недостаточности может применяться в качестве монопрепарата или в составе комплексной терапии. Пить его нужно комплексе с «петлевыми» или тиазидными мочегонными средствами каждый день на протяжении 5 суток в дозировке от 100 мг до 200 мг. Дневную дозировку спиролактона необходимо поделить на 2—3 раза.

В зависимости от переносимости терапии суточная дозировка калийсберегающего диуретика может быть снижена до 25 мг. Поддерживающая дозировка для каждого пациента подбирается индивидуально, но в течение дня нельзя принимать более 200 мг спиролактона.

Пациентам с выраженной ХСН калийсберегающий диуретик прописывают в комбинации с другими лекарствами в дозировке 25 мг раз в день, если ионов К+ в крови меньше 5 мг-экв/л и креатинина 2,5 мг/л.

При хорошей переносимости дневная дозировка может быть увеличена до 50 мг. При этом нужно проверять уровень калия и креатинина через неделю после начала лечения или увеличения дозировки, далее ежедневно на протяжении 3-х месяцев, далее ежеквартально на протяжение года, далее раз в полгода.

Лекарства на основе эплеренона при хронической сердечной недостаточности нужно начинать пить с дозировки 25 мг через день и повышать ее до 50 мг раз в сутки через 4 недели с учетом уровня ионов К+ в крови:

Определять уровень К+ нужно в течение первой недели, далее через месяц после начала лечения или при изменении дозы.

При почечной недостаточности

При почечной недостаточности, когда почечный кровоток меньше 10 мг в минуту, спиролактон противопоказан. Когда клиренс креатинина выше, дозировку его подбирают для каждого человека в индивидуальном порядке, но при этом нужно помнить, что диуретик накапливается в организме при нарушении функции почек.

Эплеренон при легкой дисфункции почек пьется в обычном режиме. При скорости клубочковой фильтрации от 30 до 60 мл в минуту начинать его принимать нужно с дозировки 25 мг раз в 48 ч и далее ее корректировать в зависимости от уровня ионов К+. Когда почечный кровоток меньше 30 мл в мин. эплеренон пить нельзя.

При отеках

Как принимать спиролактон при отеках зависит от возраста пациента, а также от того, что стало их причиной.

Взрослым пить его нужно в следующих дозах:

Спиролактон детям, которым исполнилось 3 года прописывают в дозе 1—3,3 мг на кг веса. Принять суточную дозу нужно за 1—4 раза. Через 5 суток дозировку необходимо подкорректировать и если требуется, то увеличить в 3 раза по сравнению с первоначальной.