Ксеникал

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат специфическим образом, мощно и обратимо воздействует на липазы ЖКТ (ферменты, помогающие фракционировать, растворять и переваривать жиры). Характеризуется продолжительным действием.

Действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкой кишки. Терапевтические эффекты обусловлены способностью орлистата образовывать ковалентную связь с активным сериновым участком липаз ПЖЖ и желудка.

После инактивации фермент не способен расщеплять поступающие в форме триглицеридов жиры пищи на моноглицериды и неэтерифицированные (свободные) жирные кислоты.

Нерасщепленные триглицериды в организме не всасываются, вследствие чего уменьшается поступление калорий и снижается масса тела.

Таким образом, препарат действует, не всасываясь в системный кровоток.

По результатам анализов, определяющих концентрацию жира в кале, можно увидеть, что эффекты орлистата начинают проявляться спустя 1-2 суток после приема капсул.

После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к уровню, который имел место до начала терапии, через 2-3 суток.

Фармакокинетика

Системное воздействие вещества минимально как у лиц, имеющих нормальную массу тела, так и у лиц, страдающих ожирением. После однократного приема трех капсул 120 мг вещество в неизмененном виде в плазме не определяется, что свидетельствует о том, что его плазменная концентрация не превышает 5 нг/мл.

После приема терапевтических доз Ксеникала обнаружить неизмененное вещество в плазме крови удавалось крайне редко, при этом его содержание было ничтожно мало.

Из-за плохого всасывания орлистата определить его объем распределения невозможно. In vitro более чем 99% вещества находится в связанном с плазменными белками состояниями (связь преимущественно с альбумином и липопротеинами). В минимальных концентрациях оно может проникать в эритроциты.

Эксперименты на животных показали, что орлистат биотрансформируется главным образом в кишечной стенке. Исследования в группе пациентов с ожирением позволили установить, что около 42% подвергающейся системной абсорбции фракции вещества приходится на 2 метаболита — М1 и М3.

Молекулы метаболитов имеют открытое b-ориентированное лактонное кольцо и очень слабо подавляют липазу (в 1 и 2.5 тысячи слабее орлистата, соответственно). Низкая плазменная концентрация и низкая ингибирующая активность М1 и М3 позволяют рассматривать продукты метаболизма орлистата как фармакологически неактивные.

И у имеющих нормальный вес и у страдающих ожирением лиц препарат выводится главным образом путем элиминации невсосавшегося препарата с содержимым кишечника (примерно 97% принятой дозы). Из них 83% — в виде орлистата в неизмененном виде.

Почками выводится не более 2% всех структурно связанных с орлистатом субстанций.

Препарат полностью элиминируется из организма (с фекалиями и мочой) в течение 3-5 дней. Соотношение путей экскреции людей, страдающих ожирением, и людей, имеющих нормальный вес, одинаковое.

И орлистат, и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью.

Побочные эффекты­

При правильном применении таблеток побочные действия Ксеникала не должны возникать у пациентов. Однако стоит выделить некоторые из тех, которые можно считать нормальными:

• незначительные маслянистые выделения;
• учащенные позывы к дефекации;
• метеоризм.

В некоторых случаях появляются головные боли, аллергические реакции более редки. При обнаружении таких побочных эффектов стоит на время отказаться от приема лекарства, либо проконсультироваться с лечащим врачом. Возможны и такие побочные эффекты, как:

• боли в животе;
• рвота;
• зубная боль;
• запоры;
• аллергическая реакция в виде зуда, сыпи, отеков;
• нарушение менструального цикла, вагинит.

Какая инструкция по применению прилагается к ксеникалу

Ксеникал представляет собой медицинский рецептурный препарат. Чтобы его получить в идеальном мире, надо несколько циклов диеты отсидеть под руководством врача-диетолога, и убедиться в том, что в принципе, можешь не только таблетки глотать и надеяться на счастье в будущем, но и разумно контролировать питание. Ксеникал блокирует деятельность липазы — фермента, отвечающего за расщепление и усвоение жиров в нашем организме. По сути, он представляет собой банкетную таблетку, выдаваемую за средство постоянного применения.

Так вот вне идеальной воображаемой вселенной ксеникал и его дженерики может купить чуть ли не любой желающий в большинстве аптек города. Эффективная дозировка сводится к 120 мг препарата с каждым основным приемом пищи. Ксеникал не сжигает «собственный», подкожный жир, потому пить его с приемами пищи, не содержащими жиров, не имеет никакого смысла. Обычно принимают его только с завтраком, обедом и ужином, а перекусы стараются сделать низкожировыми.

Обычно упоминается, что препарат не взаимодействует с другими популярными таблетками для лечения ожирения, и не оказывает влияния на их усвоение. То же самое относится и к противозачаточным таблеткам, варфарину, и другим медикаментам постоянного применения. Однако принимающие ксеникал замечают, что побочные эффекты ксеникала могут снизить усвоение обычных медикаментов, которые человек принимает для лечения других заболеваний или коррекции определенных состояний. Рекомендуется поэтому выдерживать от 4 до 5 часов после приема медикаментов до приема ксеникала. И консультироваться с врачом, назначившим препарат, относительно того, как именно его следует принимать.

Инструкция содержит и показания, противопоказания и иные предписания по приему ксеникала.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами).

Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.
При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.
При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Как действует препарат

Действующее вещество препарата «Ксеникал» – орлистат, представляет собой белый кристаллический порошок, заключенный в желатиновую капсулу синего цвета. Дозировка одной капсулы равна 120 мг. Химическое вещество относится к группе гиполипидемических средств. «Ксеникал» оказывает ряд фармакологических действий на организм, которые способствуют снижению массы тела, а именно:

• препятствует накоплению новых отложений;
• снижает уровень холестерина в крови;
• обеспечивает нормализацию чувствительности клеток к глюкозе;
• снижает внутреннюю секрецию инсулина.

Все указанные фармакологические эффекты базируются на едином принципе действия «Ксеникала». Препарат начинает активно работать в просвете тонкого кишечника, инактивируя фермент липазу желудочного и панкреатического соков. Благодаря этому не происходит расщепление крупных молекул жиров до моноглицеридов и жирных кислот, а значит, жир из пищи не всасывается стенками кишечника, проходя через него «транзитом». Из этого исходят другие действия препарата.

• Влияние на холестерин. Без жира из пищи не могут всосаться липопротеиды низкой плотности (вредный холестерин), что приводит к снижению их показателей в крови.
• Влияние на инсулин. Снижение концентрации липидов обуславливает нормализацию толерантности клеток к сахару. Это приводит к полноценному усвоению ими глюкозы, а значит, организму требуется меньше инсулина для переработки сахаров.
• Влияние на жир. Хронический дефицит калорий при приеме «Ксеникала» заставляет организм использовать жировые отложения.
• Влияние на сохранение веса. При приеме препарата пациент привыкает употреблять меньшее количество жирной еды, что обеспечивает стабильность веса после окончания курса лечения.

Полностью описать действие препарата можно так: прием «Ксеникала» требует уменьшения количества жиров в рационе. Иначе придется столкнуться с побочными действиями в виде подтекания жира из анального отверстия (стеаторея) и учащения стула. Это формирует здоровые пищевые привычки у пациента.

Из той еды, которую человек употребляет в рамках диеты, 30% жиров не всасываются вообще, выходя из кишечника в неизмененном виде. Это создает постоянный дефицит калорий, количество которых и так уменьшила диета. Применение «Ксеникала» при похудении дает результат – человек теряет около 10% массы тела, не страдая от радикальных запретов на еду, комплексно оздоровляя организм, плавно переходя на более здоровый режим питания.

Ксеникал для похудения

Таблетки для похудения Ксеникал: эффективность у пациентов с ожирением

В клинических исследованиях у принимающих орлистат пациентов отмечалась значительная потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена диетотерапия.

Масса тела начинала уменьшаться уже в течение первых двух недель лечения и продолжала снижаться на протяжении последующих 6-12 месяцев (в том числе у больных с отрицательным ответом на лечение диетой).

На протяжении 24 месяцев наблюдалось статистически значимое улучшение профиля сопутствующих ожирению метаболических факторов риска. В сравнении с плацебо также значительно уменьшалось количество жира в организме.

Ксеникал эффективно предотвращает повторный набор веса: прибавка веса, не превышающая ¼ часть от потерянного, отмечалась примерно у 50% пациентов, при этом у половины больных повторной прибавки веса не наблюдалось, а в некоторых случаях вес продолжал снижаться.

Применение препарата для похудения у пациентов с инсулиннезависимым диабетом

Исследования продолжительностью от полугода до года у пациентов с ИМТ более 28 кг/м2 показали, что у лиц, получающих терапию орлистатом, отмечается значительно большая потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена только лишь лечебная диета.

Потеря веса происходит главным образом за счет уменьшения процента жира в организме.

Необходимо подчеркнуть, что до начала исследования, несмотря на прием сахароснижающих средств, у больных нередко отмечался недостаточный контроль гипогликемии.

Однако на фоне лечения препаратом наблюдалось клинически и статистически значимое улучшение контроля гипогликемии, уменьшение инсулинрезистентности, а также снижение концентрации инсулина и потребности пациента в сахароснижающих средствах.

Кроме того, четырехлетние клинические исследования показали, что применение Ксеникала позволяет существенно (примерно на 37% в сравнении с плацебо) снизить риск развития инсулиннезависимого диабета. При этом у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе степень снижения риска была даже более значительной (45%).

Поддержание веса и улучшение профиля предрасполагающих факторов на новом уровне отмечалось на протяжении всего периода исследований.

Эффективность Ксеникала при пубертатном ожирении

В группе подростков с ожирением исследования проводились в течение года. У всех находившихся под наблюдением пациентов ИМТ уменьшался более выражено, чем у пациентов, принимавших плацебо.

У пациентов, принимавших лекарство, заметно снижались процент жира в организме и диастолическое давление, а также заметно уменьшались размеры окружностей тела (бедер, талии) в сравнении с пациентами контрольной группы, которые получали плацебо.

Положительные стороны применения

Основной плюс в том, что привыкания он не вызывает, принимать его можно длительное время, что и рекомендуется диетологами.

избыточного количества жирасаломмясомсливочнымрастительными масламимолочными продуктами

Не требуется увеличение дозы со временем и уменьшение дозы с возрастом. Обычно препараты через некоторое время, особенно при продолжительном приеме, перестают давать нужный эффект, приходится увеличивать их количество. А у пожилых пациентов изначально большинство лекарственных средств корректируется в сторону понижения количества. В случае с ксеникалом этого не происходит.

Возможен прием с 12-летнего возраста – борьба с пубертатным ожирением очень актуальна в последнее время, но не все препараты, которые рекомендованы взрослым, могут употребляться подростками. Ксеникал разрешен.

Ксеникал для похудения: показания к применению

Следует внимательно отнестись к противопоказаниям к применению препарата. В России таблетки для похудения Ксеникал продаются без рецепта, тем не менее, консультация медика не будет лишней. Отказаться от приема капсул следует в таких случаях:

• беременным женщинам (этой категории опыты не проводились, потому реакция организма матери и влияние на развитие плода неизвестны);
• при холестазе;
• с синдромом хронической мальабсорбции;
• с непереносимостью или повышенной чувствительностью к любому составляющему препарата.

Ксеникал противопоказан в следующих случаях:

• при индивидуальной непереносимости любого из компонентов препарата;
• хроническом нарушении всасывания пищи в тонком кишечнике — мальабсорбции;
• беременности;
• кормлении грудью;
• возрасте до 12 лет.

Пациентам, страдающим сахарным диабетом, заболеваниями почек, печени и желчевыводящих путей, принимать орлистат следует с осторожностью, строго по назначению врача и под его контролем. Приём препарата может сопровождаться неприятными побочными реакциями:

Приём препарата может сопровождаться неприятными побочными реакциями:

• маслянистыми выделениями из прямой кишки;
• повышенным газообразованием в кишечнике, сопровождаемым вздутием, болями и выделением большого количества газа;
• частыми позывами к дефекации и жидким стулом;
• избыточными жировыми отложениями в кале — стеатореей;
• ощущением общего дискомфорта в животе.

Причём чем жирнее потребляемая пища, тем более выраженными будут нежелательные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта. По понятной причине Ксеникал не нужно принимать перед ответственными публичными мероприятиями.

Индивидуальная непереносимость может проявляться:

• высыпаниями на коже, сопровождающимися покраснением и зудом;
• отёком гортани;
• бронхоспазмом;
• анафилактическим шоком.

К последним относят:

1. Масляный кал, обусловленный действием препарата. Вместе с этим худеющий может мучиться от метеоризма, диареи, болей и дискомфорта в животе, ложных позывов на дефекацию. При этом чем больше жира в рационе, тем сильнее ксеникал препарат оказывает побочные эффекты.
2. Поражение зубной ткани и десен.
3. Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, тревога, слабость, отсутствие менструации у женщин.
4. Редко – аллергические реакции.
5. Ксеникал для похудения нельзя принимать лицам с синдромом хронической мальабсорбации, холестазом и повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
6. Это же касается женщин в положении и период лактации, а также тех, у кого вес не превышает норму.

Так как под воздействием препарата из организма начинают активно выходить жиры, противопоказания к такому методу похудения касаются тех людей, у кого в анамнезе присутствуют хронические заболевания кишечника. Кроме этого, в официальной аннотации указано, что Ксеникал категорически запрещено принимать:

• беременным и кормящим женщинам;
• подросткам в возрасте до 18 лет;
• с диагностированными нарушениями обменных процессов (на усмотрение врача);
• с нарушением функционирования поджелудочной железы.

Главным показанием к применению препарата «Ксеникал» выступает ожирение. Врачи немного уточняют этот момент – ожирением называется тот вес, при котором индекс массы тела превышает показатель 30. Допустимо применение «Ксеникала» для коррекции фигуры при избыточном весе. При нем индекс массы тела превышает показатель 25.

Врачи не могут запретить применять препарат всем желающим, но утверждают, что прием «Ксеникала» для избавления от нескольких килограммов жира неуместен. Все-таки, средство относится к лекарствам и создано для лечения пациентов особой группы.

• Диабета 2 типа. При диабете отмечают расстройства толерантности клеток организма к глюкозе. В ряде случаев нормализация веса способствует стабилизации толерантности, что уменьшает потребность в приеме гиполипидемических средств.
• Гипертонической болезни. Гипертоническая болезнь всегда «шагает рядом» с ожирением, выступая его негативным последствием.
• Атеросклероза. Применение «Ксеникала» при атеросклерозе способствует уменьшению показателей холестерина в крови, что позитивно сказывается на динамике лечения и предотвращает серьезные изменения в сосудистых стенках.
• При гормональных нарушениях. «Ксеникал» врачи назначают полным женщинам, при планировании беременности, когда бесплодие спровоцировано гормональными сбоями или существует риск неспособности выносить ребенка из-за ожирения. Например, после многократных выкидышей у полной дамы.

Все упомянутые показания перечислены для ознакомления, а применение препарата в похожих ситуация обязательно требует согласования с лечащим врачом.

В каких случаях назначают препарат?

Сразу подчеркнем, что наличие 2-5 кг лишнего веса не является причиной для того, чтобы пить «Ксеникал». В отзывах врачи говорят о том, что вовсе не является необходимостью в этом случае покупать дорогой препарат. Нужно лишь обратиться к грамотному диетологу и отрегулировать рацион. Тем более что лечение все равно проходит на фоне диеты, препарат лишь помогает сделать ее эффективней.

Врачи назначают «Ксеникал» в том случае, если диагностировано ожирение или однозначно имеется избыточная масса тела. Потом врач определяет возможность пациента самостоятельно справиться с этой проблемой. Обычно наличие сопутствующих заболеваний, которые ограничивают активность человека, и является предопределяющим фактором.

Принцип действия таков, что он не допускает усвоения жиров. Внутри нас есть специальный фермент, который расщепляют липиды. Нейтрализуя его действие, «Ксеникал» делает этот процесс невозможным. Но нужно понимать, что это создает определенные проблемы. Если в кишечнике появились вещества, которые не могут быть усвоены и использованы, они начинают портиться и разлагаться. Чтобы скорей избавиться от них, запускается очищающий процесс.

В данном случае это диарея со всеми сопутствующими: боль, вздутие. Испытывают эти симптомы не все пациенты, а лишь небольшая часть, о чем свидетельствуют отзывы врачей. «Ксеникал» для похудения хорош еще и тем, что не проникает в кровь и оказывает воздействие только в кишечнике. Его можно принимать длительно, и он не будет вызывать зависимость.

Аналоги препарата – что лучше, ксеникал, орсотен или орлистат?

Алли, Аллай (Alli): капсулы содержат меньшее количество действующего вещества (60 мг), рекомендован прием с 18 лет. Производитель США.

Ксеналтен — состав капсул идентичен составу ксеникала. Производитель Россия. Стоимость сопоставима с швейцарским препаратом. Есть уменьшенная доза – ксеналтен лайт – 60 мг орлистата в капсуле.

Орлимакс: тоже российский препарат с действующим веществом орлистат. Количество капсул в блистере 14. Цена средняя по всем препаратам данного ряда.

Орсотен: количество действующего вещества – 120 мг, как в ксеникале. В блистере 42 шт., орсотен слим – 60 мг. Есть форма выпуска полуфабрикатом в виде гранулята в пакете по 0,5 кг. Цена средняя по группе. Производитель — международная фармацевтическая компания KRKA.

Как видим, все аналоги имеют действующим веществом орлистат. Разница между препаратами только в фасовке товара и производителе, который дает названия своим продуктам. Стоимость у аналогов немного меньше, чем у ксеникала. Выбрать можно препарат фирмы, вызывающей большее доверие.

В этой статье даны сведения, взятые из публичных источников. Текст не может рассматриваться как рекомендация врача. Перед применением препарата необходима консультация специалиста.

Приглашаем к разговору о целесообразности применения ксеникала. Если вы уже пользовались этим лекарственным средством, просим поделиться впечатлениями. А если только задумываетесь об этом – расскажите о своих сомнениях, задайте вопросы, получите сведения.

Пусть общение будет полезным!

Способ применения

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производныесульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.
Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Инструкция по применению

Прежде чем пить лекарство, проконсультируйтесь с врачом. Перед первым приемом капсулы следует внимательно изучить инструкцию по применению, которая даёт массу дополнительной информации о показаниях, противопоказаниях, возможных побочных реакциях и так далее. Для того, чтобы эффект от медикамента был предельно максимальным, и результат не заставил себя ждать, рекомендуется также отказаться от сладостей, следить за своим питанием в общем (отдавать предпочтение свежим овощам и фруктам, избегать фастфуда), пить как можно больше жидкости в день, а также заниматься спортом.

Дозировка. Максимальная суточная доза медикамента составляет 3 капсулы. Можно употреблять препарат 1-3 раза в день по одной капсуле. Разрешается приём либо во время еды, либо после. Терапевтический курс приема медикамента составляет 3 месяца.

Мнение врача:
“Также изучая инструкцию медикамента, можно наткнуться на информацию о том, что вместе с жирами из организма выводятся и жирорастворимые витамины, которые играют важную роль в жизни человека. Поэтому принимая Ксеникал, рекомендуется также параллельно пить поливитаминные комплексы”

Препарат необходимо хранить при температуре, не превышающей 25 градусов по Цельсию, вдали от света и влаги, а также в недоступном для детей месте. Срок хранения медикамента составляет 36 месяцев, после истечения срока хранения препарат использовать нельзя.

Инструкция похудения с ксеникалом

Для того чтобы процесс худения проходил мягко и эффективно для вашего организма, а негативные последствия не причиняли дискомфорта, нужно внимательно изучить правила его применения. Инструкция по применению позволит вам узнать принцип действия лекарства, его показания и противопоказания. Не забывайте, прежде чем начать принимать лекарство, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

• Препарат рекомендован пациентам с лишним весом в 20-30 килограммов, а для незначительного превышения нормы лучше искать более легкие пути- щадящие диеты, фитнесс, гимнастика, биологические добавки, жиросжигатели.
• Употребление ксеникала- не панацея, если пациент не придерживается культуры питания. Обязательное полезное дополнение- изменение рациона питания на более низкокалорийный, что предусматривает уменьшение употребления жиров.
• При обычном суточном потреблении 2000 ккал, то при переходе следует ограничиться 67 г. жира. Эту массу следует распределить на три приема еды. Рекомендуем обратиться к диетологу для составления правильной системы питания.