Антибиотики группы макролидов: список и классификация

Макролидный антибиотик – препарат нового поколения

К числу макролидных антибиотиков относится эритромицин
и его производные, в частности, кларитромицин
. Однако, настоящим хитом стал антибиотик , активным веществом которого является азитромицин
(более известен под торговым названием «Сумамед»).

Макролиды применяют при воспалении дыхательных путей, особенно при воспалении горла, миндалин, придаточных пазух носа, бронхов, легких, если они вызваны стафилококками и стрептококками, и при, так называемых, атипичных инфекциях, то есть вызванных необычными для дыхательных путей бактериями, такими как хламидии или микоплазмы.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных и самых безопасных антибиотиков
.

Историческая справка

Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе — как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

Макролидные антибиотики

Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.

Первого поколения

Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:

Наименование препарата	Эритромицин	Олеандомицин
Форма выпуска	Таблетки, мазь, порошок для раствора	Таблетки
Показания к применению	Ларингит, трахеит, трофические язвы, холецистит, хламидиоз, сифилис, гонорея, скарлатина	Тонзиллит, бруцеллез, флегмона, остеомиелит, сепсис
Противопоказания	Снижение слуха, возраст до 14 лет, лактация	Желтуха, печеночная недостаточность
Способ применения	Внутрь по 250-500 мг каждые 4-6 часов за 1,5 часа до или через 3 часа после еды	Внутрь после еды по 250-500 мг каждые 5 часов курсом 5-7 суток
Побочные эффекты	Тошнота, кожная сыпь, кандидоз, ототоксичность, тахикардия	Кожный зуд, крапивница
Стоимость, рублей	90 за 20 таблеток 250 мг	80 за 10 шт. 250 мг

Второго

Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:

Наименование препарата	Азитромицин	Сумамед	Макропен	Рулид
Форма выпуска	Капсулы, таблетки, порошок	Таблетки, капсулы, диспергируемые таблетки, порошок	Таблетки, гранулы	Таблетки
Показания к применению	Фарингит, отит, пневмония, отит, рожа, уретрит, болезнь Лайма, дерматоз, импетиго	Тонзиллит, бронхит, эритема, цервицит	Энтерит, дифтерия, коклюш	Цервиковагинит, синусит, пневмония
Противопоказания	Лактация, почечная, печеночная недостаточность	Нарушения функции печени	Нарушения функции почек	Одновременный прием эрготамина
Способ применения	По 500 мг в день курсом 3 дня внутрь за 1,5 часа до или через 2 часа после еды	500 мг раз в сутки курсом 3 дня	По 400 мг трижды в сутки курсом 1-2 недели	По 150 мг каждые 12 часов
Побочные эффекты	Диарея, диспепсия, запор, учащенное сердцебиение, головокружение, фотосенсибилизация, нефрит	Боль в грудной клетке, головная боль	Стоматит, рвота, желтуха, крапивница, диарея	Бронхоспазм, гиперемия кожи, тошнота, гепатит, панкреатит, суперинфекция
Стоимость, рублей	1420 за 6 капсул 250 мг	445 за 3 шт. 500 мг	270 за 8 шт. 400 мг	980 за 10 шт. 150 мг

Третьего

Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:

Наименование препарата	Линкомицин	Клиндамицин
Форма выпуска	Мазь, ампулы, капсулы	Капсулы, вагинальный крем, раствор для парентерального введения
Показания к применению	Сепсис, остеомиелит, абсцесс легкого, плеврит, отит, гнойный артрит, пиодермия, фурункулез	Фарингит, пневмония, хламидиоз, абсцесс, панариций, перитонит
Противопоказания	Беременность, лактация, возраст до 3 лет	Миастения, язвенный колит, грудное вскармливание, возраст до 8 лет
Способ применения	Внутримышечно по 500 мг дважды в сутки; перорально по 1 шт. 2-3 раза в день	Внутримышечно по 150-450 мг каждые 6 часов, внутрь в такой же дозе каждые 4-6 часов
Побочные эффекты	Головокружение, гипотония, глоссит, энтероколит	Эзофагит, лейкопения, лихорадка, снижение давления, флебит, дерматит, вагинит, кандидоз
Стоимость, рублей	45 за 20 капсул 250 мг	175 за 16 капсул 150 мг

Макролиды — антибиотики/ Общая характеристика и применение

Макролиды – антибиотики, в структуре которых  выявлено макроциклическое лактонное кольцо. Их в зависимости от количества атомов углерода разделяют на 14-членные (кларитромицин, рокситромицин, эритромицин), 15-членные (азитромицин), 16-членные (джозамицин, мидекамицин, спирамицин). Эти вещества наиболее активны по отношению к внутриклеточным паразитам (хламидии, микоплазмы, легионеллы, кампилобактеры) и грамположительным коккам (ауреус, пиогенез). Макролиды – антибиотики, относящиеся к наименее токсичным соединениям.

В последнее время наблюдается нарастание резистентности микроорганизмов к действию препаратов данного класса. Научно доказано, что в некоторых случаях 16-членные макролиды (мидекамицин, джозамицин, спирамицин) сохраняют активность в отношении пиогенных стрептококков и пневмококков, которые устойчивые 14-членным (кларитромицин, рокситромицин, эритромицин) и 15-членным (азитромицин) фармацевтическим средствам. Макролиды – препараты, которые действуют на возбудителей дифтерии и коклюша, легионеллы, кампилобактеры, моракселлы, листерии, хламидии, спирохеты, микоплазмы, уреплазмы. Следует отметить, что микроорганизмы, относящиеся к семейству Псевдомонас и Энтеробактериацеа, обладают природной резистентностью ко всем макролидам.

Механизм действия

Препараты этой группы нарушают биосинтез протеина на рибосомах микробной клетки. Макролиды – антибиотики, которые проявляют бактериостатическое действие. При назначении максимальных доз проявляют бактерицидное действие в отношении пневмококка, возбудителей дифтерии и коклюша. Эти лекарства могут также проявлять иммуномодулирующий и противовоспалительный эффект.

Эти препараты легко всасываются в желудочно-кишечном канале, на их адсорбцию влияет концентрация биоактивного вещества в препарате, лекарственная форма, а также присутствие пищи и ее количество. Пища в значительной мере снижает биологическую доступность эритромицина, азитромицина, рокситромицина и медикамицина, при этом практически не влияет на биодоступность спирамицина, джозамицина и кларитромицина.

Макролиды – антибиотики, концентрация которых в плазме крови значительно ниже по сравнению с тканями. Поэтому их еще называют тканевыми антибиотиками. Макролиды нового поколения легко связываются с протеинами плазмы крови. Наибольшая степень связывания плазменных белков отмечается с родомиксином (более 90%), наименьшая – с спирамицином (менее 20%). Препараты макролидов очень хорошо распределяются по всему организму, создавая при этом максимальные концентрации в различных органах и тканях. Они легко проникают через клеточную мембрану, создавая при этом предельные внутриклеточные скопления.

Продукты обмена выводятся в основном с желчью и мочой. После употребления этих антибиотиков могут возникать побочные явления в виде головной боли, тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, недомогания, аллергических реакций. Антибиотики указанной группы назначают при инфекционных заболеваниях верхних (острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит) и нижних (атипичная пневмония, хронический бронхит) дыхательных путей, коклюше, дифтерии, сифилисе, хламидиозе, венерической лимфогранулеме, периостите, периодонтите, тяжелой угревой сыпи, кампилобактериозном гастроэнтерите, токсоплазмозе, криптоспоридиозе.

Нежелательно назначать эти антибиотики в период беременности. Научно доказано негативное влияние кларитромицина на плод. Джозамицин, спирамицин и эритромицин не оказывают пагубного действия на плод, поэтому их можно использовать даже в период беременности. Азитромицин в такой период используется в случае крайней необходимости. Большая часть препаратов-макролидов проникает в молоко матери. В период вскармливания грудью лучше всего воздержаться от употребления этих антибиотиков.

Природные антибиотики ряда макролидов

В перечень природных антибиотиков из группы макролидов входят Эритромицин, Мидекамицин и Спирамицин.

Эритромицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактериостатический эффект, в высоких дозах дает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, гемолитического стрептококка, бруцелл, легионелл, хламидий, риккетсий, трепонем, не действует на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы.

Показания: дифтерия, бруцеллез, коклюш, скарлатина, дизентерия, гонорея, мочеполовые инфекции беременных, пневмония у детей, неосложненный хламидиоз, инфекции дыхательных путей, лор-органов, желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей, юношеские угри. Также этот препарат, входящий в список антибиотиков-макролидов назначают при раневых и ожоговых инфекциях.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, потеря слуха, период лактации, с осторожностью — при почечной и печеночной недостаточности, желтухе и аритмии в анамнезе. Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз, снижение слуха, псевдомембранозный энтероколит

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз, снижение слуха, псевдомембранозный энтероколит.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 14 лет — по 0,25—0,5 г 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г. Детям от 4 месяцев до 14 лет — по 30—50 мг/кг веса в сутки в 2—4 приема, детям до 3 месяцев — 20—40 мг/кг веса в сутки в 2—4 приема. При детской пневмонии этот антибиотик из группы макролидов применяют по 50 мг/кг веса в сутки в течение не менее 3 недель.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Мидекамицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактериостатический, а в высоких дозах — бактерицидный эффект. Этот препарат-антибиотик из группы макролидов активен в отношении микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, стрептококков, стафилококков, клостридий.

Показания: инфекции дыхательных путей, мочеполовых органов, кожи и мягких тканей, лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелая печеночная недостаточность, с осторожностью — при беременности и в период лактации. Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь до еды взрослым и детям с массой выше 30 кг — по 400 мг 3 раза в день. Детям с весом до 30 кг — по 20—40 мг/кг веса в сутки в 3 приема или 50 мг/кг веса в сутки в 2 приема. Детям младшего возраста целесообразно назначать суспензию. Курс лечения — 7—14 дней.

Форма выпуска: таблетки по 400 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием активного вещества 175 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Спирамицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом, активен в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, клостридий, хламидий, стафилококков, трепонем, токсоплазмы.

Показания: инфекции нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, мочевыводящих путей, гинекологические и венерические инфекции, токсоплазмоз (в том числе и у беременных). Также данный препарат из группы антибиотиков-макролидов назначается при дифтерийном бактерионосительстве.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь взрослым — по 6—9 млн ME в сутки в 2—3 приема, детям при весе свыше 20 кг — 1,5 млн ME на 10 кг веса, при весе от 10 до 20 кг — по 0,75 млн ME 2— 4 раза в сутки, до 10 кг — по 0,375 млн ME 2—4 раза в сутки.

Внутривенно препарат назначается только взрослым по 1,5—3 млн ME 3 раза в сутки.

Содержимое флакона растворяется в 4 мл воды для инъекции и вводится в 100 мл 5%-ного раствора глюкозы капельно медленно в течение 1 ч.

Условия отпуска из аптек: антибиотик под названием Спирамицин из группы макролидов отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 и 3 млн ME, порошок для приготовления инъекционного раствора по 1,5 млн ME.

Далее представлен перечень полусинтетических антибиотиков-макролидов и их описание.

Развитие устойчивости и спектр действия

Антибиотикоустойчивость к макролидам широко распространена среди бактерий. Сопротивление относительно просто удается бактериям, так как они модифицируют системы рибосомных ферментов. Считается, что если бактерия устойчива к макролиду, она также устойчива ко всем остальным антибиотикам (перекрестная резистентность).

Макролиды оказывают бактерицидный эффект в отношении:

• хламидий,
• микоплазм,
• грамм положительных кокков,
• коринебактерий.

Бактериостатический эффект:

• нейссерии,
• легионеллы,
• гемофильная палочка,
• трепонема,
• клостридии,
• риккетсии.

Второе поколение макролидов более эффективно в отношении грамм отрицательных бактерий. Третье поколение + токсоплазмы, гемофильная палочка.

Группа антибиотиков Макролиды: классификация и особенности

Антибиотики – это вещества, назначение которых разрушить вредоносные микробы и приостановить их размножение. Существует много таких препаратов и каждый из них обладает своими свойствами.

Классификация макролидов

Макролиды – это отдельный класс антибиотиков. Их главное преимущество – бактериостатическое и противомикробное действие, о чем подробнее рассказано на сайте www.ecoantibiotic.ru. Они, в свою очередь, разбиваются на:

• природные;
• полусинтетические.

К природным относится эритромицин. Он разрушает микробы, которые располагаются внутриклеточно и обладает бактериостатическим действием на возбудителей «атипичных» пневмоний. Производят его в таблетках и капсулах. Этот препарат относится к старым макролидам.

Олеандомицин – второй природный антибиотик этого класса, обладающий хорошей стойкостью к кислой среде. Он воздействует в основном на грамположительные микроорганизмы. В последнее время им редко пользуются из-за выраженных побочных реакций.

Широкой популярностью пользуются такие представители этой группы, как азитромицин, рокситромицин. Азитромицин можно считать самым удачным полусинтетическим макролидом нового поколения по фармакокинетическим свойствам. Он свободно проникает внутрь клеток, борется с внутриклеточными возбудителями инфекций. Удобство препарата в том, что его достаточно принимать раз в сутки. Рокситромицин – полусинтетический препарат самый стабильный к кислой среде, хорошо борется с внутриклеточными микроорганизмами. Обычно назначают два раза в сутки.

Антивоспалительные агенты

Основа химической формулы макролидов – это макроциклическое лактонное кольцо.

Антимикробный эффект получается за счёт разрушения синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Активность таких антибиотиков наиболее подходит в борьбе против стрептококков и стафилококков. Макролиды активно уничтожают такие вредоносные микроорганизмы, как хламидии, микоплазмы и легионеллы.

Достоинства антибиотиков группы макролидов:

• минимальная токсичность;
• минимум побочных эффектов;
• возможность длительного применения;
• хорошая переносимость пациентами.

Антибиотики группы макролидов не желательно принимать беременным и кормящим женщинам. В целом, препараты хорошо переносятся, практически не вызывая нежелательные реакции. Но не стоит забывать, что антибиотик группы макролидов, как и любое другое лекарственное средство, должен назначать доктор, тщательно контролируя весь период лечения.

Показания и противопоказания к применению антибиотиков нового поколения

В свою очередь кларитромицин будет эффективен при профилактике заражений, которые может вызвать СПИД, а также при болезнях ЖКТ. Спирамицин оказывает благоприятное воздействие при токсоплазмозе.

Джозамицин лучше всего использовать при возникновении инфекции мягких тканей, лечении заболеваний дыхательной системы, инфекций одонтогенного типа

Немало важно и то, что его можно назначать беременным женщинам

Любые макролиды можно применять внутрь.

Противопоказаниями для использования данных лекарств может служить: гиперчувствительность и периоды беременности и кормления грудью (некоторые разновидности препарата).

Перечень препаратов макролидов достаточно широк и безопасен среди антибиотиков, но, тем не менее, и они не лишены нежелательных реакция, например, боль в животе, тошнота, слабость, лихорадка, головокружение и прочее. Поэтому если при применении лекарства улучшений не предвидится, а новые симптомы все добавляются, то немедленно нужно обратиться к врачу.

Макролиды нового поколения, безусловно, имеют достаточно плюсов при лечении инфекционных заболеваний, в том числе и у детей. Однако каждый препарат отличается своими особенностями и нюансами при его применении, поэтому не пытайтесь пройти курс лечения самостоятельно, обязательно проконсультируйтесь с опытным врачом. Только он способен назначит эффективное лечение, которое приведет к Вашему выздоровлению, а не усугублению положения.

Группу лекарственных средств, основой структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо из 14 или 16 членов, называют антибиотиками макролидами. Они относятся к поликетидам естественного происхождения. Их применение помогает остановить рост и развитие вредных бактерий.

В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.

Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.

При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.

Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:

• тонзиллофарингит, острый синусит;
• обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
• коклюш;
• хламидиоз, сифилис;
• периодонтит, периостит.

Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация

Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:

• гепатит, желтуха;
• лихорадка, общее недомогание;
• нарушение слуха;
• тромбофлебит, флебит;
• аллергия, сыпь, крапивница.

Историческая справка

Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.

Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе — как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

Длинный список преимуществ макролидных антибиотиков

Прежде всего, макролиды очень удобны в применении
. Больной принимает антибиотик один раз в сутки и только в течение 3 дней. После трёх доз в организме скапливается достаточно активного вещества, но лечение, как правило, продолжается ещё четыре дня.

Активное вещество накапливается, в основном, в инфицированных тканях (его там гораздо больше, чем в сыворотке крови) и имеет длительный период полувыведения. Скопившийся в пораженных тканях препарат атакует не только бактерий, уже присутствующих там, но так же подстерегает тех, которые пытаются туда попасть.

Наличие небольшой концентрации антибиотика в других тканях оказывает бактериостатическое действие, то есть подавляет размножение бактерий. Если лечение не будет прервано, то препарат уничтожит всех болезнетворных бактерий.

Структура активного вещества макролидов и короткий период терапии может защитить от антибиотикорезистентности
. Многие прекращает лечение, как только почувствуют себя лучше. Однако, в такой ситуации, выжившие бактерии приобретают устойчивость к воздействию антибиотика. При следующем заражении необходимо применение другого препарата из этой группы. В случае макролидов такая опасность исключена – бактерии погибают до завершения приёма препарата.

Группа аминогликозидов

Аминогликозиды были выделены из лучистых грибков рода Actinomyces в 1944 году. Родоначальником этой группы является стрептомицин.

Существует 3 поколения аминогликозидов:

1 поколение	2 поколение	3 поколение
Стрептомицин Неомицин Канамицин	Гентамицин Тобрамицин	Амикацин

Стрептомицин чаще всего применяли в лечении туберкулеза, но туберкулезная палочка к нему быстро адаптировалась, и честно говоря, не знаю, применяют ли его сейчас.

Канамицин в этом плане оказался более стойким.

А вот к неомицину резистентность микробов практически не развивается.

Поэтому он до сих пор широко используется в некоторых средствах для местного применения: Полижинакс, Тержинан, Флуцинар Н, Пимафукорт, Анауран, Полидекса, Макситрол и др.

Гентамицин. Резистентность к нему развивается медленно.

Он применяется не только парентерально, но, подобно неомицину, входит в состав ряда наружных средств, таких как: Целестодерм-В с гарамицином, Гаразон, Акридерм ГК, Тридерм и др.

К тобрамицину микробы еще не сумели приспособиться. Помните, в состав какого средства он входит?

Правильно! В состав глазных капель Тобрекс.

Препарат третьего поколения Амикацин когда-то произвел фурор в клинической практике. Его назначали при тяжелых инфекционных заболеваниях: он очень хорошо работал там, где его «коллеги» оказывались бессильны.

Но ввиду токсичности Амикацина, его применение ограничено.

Механизм действия

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие: они угнетают синтез белка – основного строительного материала бактериальной клетки, и она гибнет.

На каких возбудителей они действуют?

Наибольшую активность они проявляют в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, протея, клебсиеллы, действуют на возбудителей туберкулеза, чумы, бруцеллеза, туляремии, на синегнойную палочку, менингококк.

Как они ведут себя в организме?

При приеме внутрь они практически не всасываются, поэтому применяются парентерально, кроме неомицина, который оказался самым токсичным для слухового нерва.

По этой причине его используют только в наружных средствах. И только на неповрежденных поверхностях, иначе он попадет в системный кровоток и может вызвать побочные эффекты.

Основные показания к применению аминогликозидов

Сепсис.
Бактериальный эндокардит.
Менингит.
Туберкулез, туляремия, бруцеллез, чума.
Внутрибольничная инфекция.
Инфекции мочевыводящих путей (осторожно!).

 Побочные эффекты

Помню, были времена, когда Гентамицин назначали направо-налево всем подряд, включая новорожденных.

А между тем, антибиотики этой группы очень токсичны.

Они ототоксичны, то есть повреждают слуховой и вестибулярный аппараты, вызывая снижение слуха или даже полную и необратимую его потерю, нарушение координации движений, головокружение.

Они нефротоксичны, т.е. оказывают повреждающее действие на почки, особенно часто у пожилых, если применяются длительно и в высоких дозах. К счастью, после отмены препарата, функция почек в большинстве случаев восстанавливается.

Они могут вызвать нервно-мышечную блокаду вплоть до полного паралича дыхательных мышц.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным аминогликозиды назначаются только в крайнем случае, так как они  могут оказывать нефротоксическое действие на плод и вызывать врожденную глухоту.

Кормящим – осторожно, поскольку эти средства проникают в грудное молоко, и нарушают  кишечную микрофлору малыша. Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям:  у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы

Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям:  у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы.

Механизм действия и перечень препаратов

Макролиды – это группа лекарственных средств, которая причислена к антибиотикам. На сегодняшний день они являются самыми безопасными и спасают тех, у кого аллергия на пенициллин либо цефалоспорины, часто применяются в педиатрии.

Механизм действия макролидов заключается в том, что они подавляют синтез белка в микробной клетке путем связывания с рибосом. Также активируют неспецифические механизмы защиты организма, осуществляю внутриклеточное уничтожение микроорганизмов.

Классификация данного препарата выглядит следующим образом, по количеству атомов углерода:

• 14 атомов:
• Эритромицин;
• Кларитромицин;
• Рокситромицин;
• 15 атомов:
• Азитромицин;
• 16 атомов:
• Спирамицин;
• Джозамицин;
• Мидекамицин;
• Мидекамицина ацетат.

По типу происхождения макролиды бывают: природные и полусинтетические. К природным относятся:

• Эритромицин;
• Спирамицин;
• Джозамицин;
• Мидекамицин.

Все остальные можно отнести ко второй категории.

Геморрой в 79% случаев убивает пациента

Если разделить макролиды по поколениям, то мы получим такую картину:

• Эритромицин – первое поколение;
• Спирамицин, джозамицин, мидекамицин, кларитромицин, рокситромицин – второе;
• Азитромицин – третье.

Общее описание

Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.

Антибиотики группы макролидов характеризуются:

• широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов — пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
• минимальной токсичностью;
• высокой активностью.

Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).

Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:

• гастроэнтерите;
• криптоспоридиозе;
• атипичной пневмонии;
• акне (тяжелое протекание болезни).

В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.

Условия назначения препаратов

Чтобы лечение макролидами было эффективным, необходимо соблюдать ряд правил:

1. Постановка точного диагноза, который позволяет уточнить наличие местного или общего воспаления в организме.
2. Определение возбудителя патологии при помощи бактериологической и серологической диагностики.
3. Выбор необходимого препарата на основании антибиотикограммы, локализации воспалительного процесса и степени тяжести болезни.
4. Выбор дозировки средства, частоты введения, длительности курса лечения на основании особенностей препарата.
5. Назначение макролидов с узким спектром действия при относительно легких инфекциях и с широким спектром при тяжелых заболеваниях.
6. Наблюдение за эффективностью терапии.

Перечень препаратов достаточно широкий. Только квалифицированный специалист может подобрать необходимое средство, которое будет наиболее эффективным для каждого конкретного клинического случая.

Группа антибиотиков макролиды: список препаратов

№	Название и форма выпуска
1	Азивок — капсульная форма
2	Азимицин – таблетированная форма
3	Азитрал — капсульная форма
4	Азитрокс — капсульная форма
5	Азитромицин – капсулы, порошки
6	АзитРус — капсульная форма, порошковая форма, таблетированная форма
7	Азицид — таблетированная форма
8	Биноклар — таблетированная форма
9	Брилид — таблетированная форма
10	Веро-Азитромицин – капсульная форма
11	Вильпрафен (Джозамицин) — таблетированная форма
12	Грюнамицин сироп — гранулы
13	ЗИ-Фактор – таблетки, капсулы
14	Зитролид — капсульная форма
15	Илозон — суспензия
16	Клабакс – гранулы, таблетки
17	Кларитромицин – капсулы, таблетки, порошок
18	Кларитросин — таблетированная форма
19	Клацид — лиофилизат
20	Клацид – порошок, таблетки
21	Ровамицин – порошковая форма, таблетки
22	РоксиГЕКСАЛ – таблетированная форма
23	Роксид — таблетированная форма
24	Роксилор — таблетированная форма
25	Роксимизан — таблетированная форма
26	Рулид — таблетированная форма
27	Рулицин — таблетированная форма
28	Сейдон-Сановель — таблетированная форма, гранулы
29	СР-Кларен — таблетированная форма
30	Сумазид — капсулы
31	Сумаклид — капсулы
32	Сумамед – капсулы, аэрозоли, порошок
33	Сумамецин – капсулы, таблетки
34	Сумамокс – капсулы, таблетированная форма
35	Суматролид солютаб — таблетированная форма
36	Фромилид – гранулы, таблетированная форма
37	Хемомицин – капсулы, таблетки, лиофилизат, порошок
38	Экозитрин – таблетированная форма
39	Экомед — таблетированная форма, капсулы, порошок
40	Эритромицин – лиофилизат, мазь для глаз, мазь для наружного применения, порошок, таблетки
41	Эрмицед – жидкая форма
42	Эспарокси — таблетированная форма

Отличительные особенности макролидов

Преимуществом работы макролидных антибиотиков является тройной эффект, где помимо основного противомикробного действия, обеспечивается противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.

1. Антимикробный эффект

   Работают как правило бактериостатически, подавляя возможность размножения патогенных бактерий и синтез белка в них, но в зависимости от введенной дозы и видов отдельных штаммов могут действовать бактерицидно (уничтожая бактерии).

   У новых кетолидов химическая структура позволяет более тесно связываться с рибосомальной РНК бактерии, чем макролиды. В результате телитромицин обладает повышенной активностью, меньшим риском индукции резистентности бактерий и повышенной активностью в отношении устойчивых к макролидам организмов.

2. Противовоспалительный эффект

   Препараты препятствуют выработке факторов воспаления и цитокинов в организме, а также предотвращают миграцию нейтрофилов к очагу воспаления. Разница между отдельными представителями макролидной группы заключается в том числе в выраженности данного свойства. Например, рокситромицин обладает более сильными противовоспалительными свойствами, чем кларитромицин и азитромицин.

3. Иммуномодулирующий эффект

   Макролидные антибиотики не дают образовываться бактериальной биопленке, усиливают активацию иммунной системы, уменьшают секрецию слизи, снижают количество свободных радикалов.

   Спектр действия широкий, захватывает грамположительные кокки (стафило- и стрепто-), грамположительные бациллы, некоторые грамотрицательных видов, ряд микобактерий, уреаплазму, микоплазму и хламидию.

Классификация

Антибиотики ряда макролидов делятся по способу получения на природные и синтетические, по химической структуре на 14-, 15- и 16-членные, по поколениям на первое, второе и третье, по продолжительности действия на быстрого и продолжительного. Основная классификация:

14-членные	15-членные (азалиды)	16-членные
Природные	Эритромицин, олеандомицин (первого поколения)	Мидекамицин, спирамицин, лейкомицин, джозамицин (третьего поколения)
Пролекарства	Пропионил, этилсукцинат, стеарат, фосфат, аскорбинат, сукцинат эритромицина, тролеандомицин, гидрохлорид, фосфат олеандомицина	Миокамицин (ацетат мидекамицина)
Полусинтетические	Рокситромицин, кларитромицин, флуритромицин, кетолид телитромицин	Азитромицин (второго поколения)	Рокимитацин