Метамизол натрия

Передозировка

Прием избыточного количества Метамизола характеризуется выраженной гипотензией, тахикардией, субъективным шумом в ушах, гипертермией, рвотой, сонливостью и судорожной готовностью. В тяжелых случаях возможны глубокие нарушения сознания, развитие острого геморрагического синдрома, ОПН и декомпенсации печеночной функции.

Терапия передозировки Метамизолом включает дезинтоксикационные мероприятия (индукция рвоты, назначение слабительных, форсирование диуреза), поддерживающее и симптоматическое лечение с динамическим мониторингом витальных и лабораторных показателей.

Побочные действия

Побочные действия: Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок). Взаимодействие: Эффект усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые H_2-блокаторы, анаприлин (замедляет инактивацию). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную — алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Передозировка: Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности. Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Список торговых наименований

А

Анжеро — Судженский химико-фармацевтический завод
таблетки
Медисорб
таблетки
Московская фармацевтическая фабрика
таблетки
Мосхимфармпрепараты им.Н.А. Семашко
таблетки
Обновление ПФК
таблетки
Органика
таблетки
Татхимфармпрепараты
таблетки
Тюменский химико-фармацевтический завод
таблетки
Фармстандарт-Лексредства
таблетки
Фармстандарт-Томскхимфарм
таблетки
Эллара
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Армавирская биологическая фабрика ФГУП
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Атолл
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Гротекс
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Промомед Рус
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармстандарт-УфаВИТА
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Ивановская фармацевтическая фабрика
таблетки
Велфарм
таблетки
Мега фарм
таблетки
ФармАТ
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
БиоФармКомбинат
таблетки
Усолье-сибирский химфармзавод
таблетки

раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Дальхимфарм
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Борисовский завод медицинских препаратов
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Мосхимфармпрепараты им.Н.А. Семашко
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Новосибхимфарм
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармацевтическая компания Здоровье
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
АЛВИЛС
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Биохимик
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Самсон-Мед
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
СтатусФарм
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
ФГУП НПО Микроген
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Биосинтез
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Марбиофарм
таблетки

таблетки
Ирбитский химико-фармацевтический завод
таблетки
Дальхимфарм
таблетки
Борисовский завод медицинских препаратов
таблетки
Биохимик
таблетки
Атолл
таблетки
Асфарма
таблетки
Нижфарм
суппозитории ректальные для детей
Мосхимфармпрепараты им.Н.А. Семашко
раствор для инъекций
Анжеро — Судженский химико-фармацевтический завод
таблетки
Авексима
таблетки
Обновление ПФК
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Тюменский химико-фармацевтический завод
таблетки
Уралбиофарм
таблетки
AO «ФП «Оболенское»
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармстандарт-Лексредства
капсулы

М

Дансон БГ
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Шандонг Ксинхуа Фармасьютикал Ко Лтд
субстанция-порошок
Чжэцзян Жуйбан Лабораториз
субстанция-порошок
Ухань Уяо Фармасьютикал Ко Лтд
субстанция-порошок

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

• Анальгин
• Анальгин буфус
• Анальгин-Русфар
• Анальгин-УБФ
• АНАЛЬГИН-УЛЬТРА
• Баралгин М
• Метамизол натрия
• Оптальгин
• Спаздользин для детей

Латинское название вещества

METAMIZOLE SODIUM

Фармакология

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Противопоказания Метамизол натрия

Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.

Ограничения к применению

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.

С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни. Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и лактации

С осторожностью применяют при беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель. Побочные действия

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении — лейкопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: при в/м введении — инфильтраты в месте введения.

Взаимодействие

При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.

При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками — усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом — нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином — усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином — уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.

При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Способ применения и дозировка Метамизол натрия

Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.

В/м или в/в медленно взрослым — 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Анальгин, беременность, лактация

Действие Анальгина негативно скажется на развитии плода. Именно в течение первых трех месяцев закладываются основные, жизненно важные органы и системы ребенка, формируется плацента. Препарат противопоказан беременным женщинам. Даже если по каким-то показаниям врач выписывает Анальгин (хотя средство можно и нужно заменить другим анальгетиком), пить его можно не более 1-3 дней. Лекарство может негативно действовать на развитие сердечно-сосудистой системы плода.

Согласно исследованиям, даже однократное применение препарата негативно отражается на кровеносной системе плода и работе его почек.

Также врачи настоятельно рекомендуют воздержаться от приема средства за 6 недель до родов. Уменьшает количество тромбоцитов. Увеличивается риск развития кровотечения в процессе родов и раннем послеродовом периоде. Как уже было сказано выше, Анальгин приводит к агранулоцитозу. Из-за подобного состояния начинает снижаться иммунитет, и будущая или только что состоявшаяся мать становится еще более восприимчивой к воспалительным и инфекционным процессам.

При грудном вскармливании

Не все препараты помогают во время беременности или лактации, некоторые делают только хуже. Большая часть лекарств, принятых матерью, попадает в организм малыша при грудном вскармливании. Анальгин — достаточно мощный препарат, и он окажет отрицательное воздействие на еще слабый организм младенца.

Подобные лекарства (как и Седальгин, Пенталгин, прочие) запрещены, так как высока вероятность развития аллергической реакции и причинения вреда почкам ребенка. Но есть рекомендации, которые помогут, если нет сил терпеть боль и пришлось принять таблетку:

1. Выпить его сразу после кормления. Максимальное количество активных веществ достигается через час после приема.

2. Нельзя превышать 1 грамм в сутки.
3. Если нужно принимать лекарство долго, процесс грудного вскармливания прерывается.
4. Кормить ребенка можно через 2-3 часа после приема таблетки.

Но бывают ситуации, когда обезболивающее необходимо. Для однократного применения, чтобы успокоить болевой синдром и снизить жар, подойдут Ибупрофен, Кетопрофен. Но даже эти лекарственные средства нельзя назначать себе самой, нужно разрешение врача.

Побочные эффекты Метамизола натрия

Побочные действия при приеме Метамизола натрия могут носить выраженный характер и сопровождаться различными осложнениями.

Со стороны мочеполовой системы возможны следующие побочные эффекты: почечная недостаточность, анурия, интерстициальный нефрит, протеинурия.

Со стороны системы кровообращения: лейкопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Препарат может вызывать аллергические реакции: аллергический конъюнктивит, крапивница, сыпь, отек Квинке, токсический некролиз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Не следует принимать Метамизол натрия одновременно с другими анальгетиками, кодеином и миелотоксическими лекарственными средствами, что может привести к интоксикации или заболеваниям системы кровообращения.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Наименование: Метамизол (Metamizolum)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Другие виды хореи (G25.5)

Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации (J06)

Грипп, вирус не идентифицирован (J11)

Боль зубная (K08.8.0*)

Желчнокаменная болезнь (K80)

Боль в суставе (M25.5)

Ревматическая полимиалгия (M35.3)

Ишиас (M54.3)

Миалгия (M79.1)

Невралгия и неврит неуточненные (M79.2)

Почечная колика неуточненная (N23)

Боли в середине менструального цикла (N94.0)

Вторичная дисменорея (N94.5)

Первичная дисменорея (N94.4)

Боль в области сердца (R07.2)

Лихорадка неясного происхождения (R50)

Головная боль (R51)

Острая боль (R52.0)

Другая постоянная боль (R52.2)

Термические и химические ожоги неуточненной локализации (T30)

Противопоказания

Средство не рекомендуется к приему:

• при наличии аллергии на активный компонент;
• пациентам с агранулоцитозом, нейтропенией;
• при лактации;
• при заболеваниях печени и почек;
• больным наследственной гемолитической анемией, ассоциированной с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при анемии, лейкопении, аспириновой астме;
• беременным женщинам в первом триместре и в последнем.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

• у новорожденных детей, в возрасте до 3 месяцев;
• при пиелонефрите, гломерулонефрите и других заболеваниях почек;
• пациентам, злоупотребляющим алкоголем;
• при внутривенном введении пациентам с низким АД;
• при нестабильном кровообращении (шок, инфаркт миокарда, множественные травмы).

Общая информация о препарате

В медицинской терминологии препарат имеет название – Metamizol natrii либо Metamizole sodium. Это ненаркотический анальгетик, антипиретик. В чистом виде выглядит как белый порошок кристаллического вида, не имеет запаха.

Описание препарата

Распадается в условиях высокой влажности, из-за чего хорошо растворяется в воде. У водного раствора pH 6-7,5. Слабо растворяется в 96% спирте, почти не растворим в ацетоне, хлороформе либо эфире. Важная особенность метaмизола – слабое противовоспалительное действие. Незначительно влияет на слизистые ЖКТ, водно-солевой обмен.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Относится к группе НПВС, Пиразолоны. Международное непатентованное название – Метaмизол натрия. Основная сфера использования – заболевания, сопровождающиеся резкой болью, то есть может применяться при:

• лихорадках любого происхождения;
• слабых, умеренных болях разного вида.

Формы выпуска и цены, средние в России

Метaмизол производится в лекарственных формах, представленных в таблице. Цена зависит от фирмы-производителя, вспомогательных компонентов.

Форма выпуска	Описание	Цена, руб.
Таблетки	Округлой формы, имеют серовато-белый оттенок, специальный оттиск посредине для удобства дозировки.	8.00-50.00
Раствор для инъекций	Прозрачная, бесцветная жидкость, в ампулах по 2 либо 5 миллилитров.	53.00
Ректальные свечи (включая детский вариант препарата)	Имеют торпедообразную форму, желтовато-белую окраску.	13.00–73.00
Капсулы	В растворимой оболочке.	73.00
Капли	Прозрачный, бесцветный раствор во флаконе с капельницей.	33.00–49.00

Состав и фармакосвойства

Метамизол – действующий компонент многих ненаркотических анальгетиков. Его химический состав включает в себя натриевую соль метансульфоновой кислоты, преимущественно как моногидрат. Является производным веществом пиразолона. Разные лекарственные формы содержат дополнительные компоненты. Таблетки включают картофельный крахмал, стеарат кальция, стеариновую кислоту. Для свечей это суппосир, очищенный твердый жир.

НВПС пиразолонового ряда. Создает обезболивающее, мягкое жаропонижающее, противовоспалительное действие. Метамизол способствует централизованному блокированию болевого ответа по нервным пучкам Голля, Бураха. Одновременно воздействует на возбудимость таламических центров, которые отвечают за интенсивность боли. Увеличивает порог чувствительности к боли, расслабляет гладкие мышцы.

Фармакодинамика Метамизола

Ускоряет отдачу тепла, тем самым обеспечивает жаропонижающее, противолихорадочное воздействие. Снижает активность воспалительного ответа, поскольку уменьшает количество свободных радикалов, эндоперекисей. При попадании в желудок происходит растворение в желудочном соке, затем попадает в тонкий кишечник, препарат хорошо всасывается.

Далее – процесс гидролизации, в результате появляется активный метаболит в крови. В неактивной метаболитической форме в кровь не попадает (возможно попадание небольшого объема в плазму, но только после введения в/в). Активный компонент частично может проникать через плаценту, а также в грудное молоко.

Эффект наступает в течение 20-40 минут. Максимальное воздействие проявится приблизительно через два часа. Окончательное разрушение производится печенью. Выводится преимущественно с мочой, до пяти часов.

Аналоги

Наиболее распространенные лекарства с тем же основным компонентом:

1. Анальгин  – наиболее популярный вариант, выпускается в похожих формах.
2. Баралгин – включает питофенон гидрохлорид, фенпивериний гидрохлорид, лактозы моногидрат.
3. Оптальгин – применяется при слабой, умеренной болезненности, неуточненных поражениях слизистой рта.
4. Спаздолзин детский – комбинация ненаркотического анальгетика с мягким спазмолитиком.

Состав и форма выпуска

Метамизол натрия выпускается в различных формах для удобства применения:

1. Таблетки бело-серого цвета – 500 мг активного вещества. Для упрощения дозирования каждое драже разделено риской. В 1 блистер входит 10 таблеток;
2. Ректальные суппозитории желто-белого или чисто белого цвета содержат 100 либо 250 мг действующего компонента, а также суппосир, жир твердый;
3. Растворы для инъекций 500 мг в 1 мл. Выпускаются в ампулах из стекла по 1 или 2 мл.

Помимо этого выпускаются комбинированные средства, в состав которых вместе с метамизолом натрия входят питофенон и фенпивериния бромид. Торговое название такого препарата – «Баралгин». Разноплановое действие веществ, входящих в состав, позволяет усилить обезболивающий, а также противовоспалительный эффект от применения лекарства.

Еще одним комбинированным препаратом, содержащим такую же дозу метамизола является «Андипал». Его применяют при болевом синдроме, связанном со спазмами сосудов, мигренозных болях, а также при легких формах гипертонической болезни. В состав средства входят: бендазол, метамизол натрия, папаверин, фенобарбитал.

Побочные действия

Нефротоксическое воздействие Метамизола может проявляться олиго- или анурией, протеинурией, развитием интерстициального нефрита, микро- или макрогематурией.

Среди аллергических проявлений Метамизола выделяют крапивницу, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит. Редко возможен синдром Лайелла, анафилактический шок, эпидермальный некролиз.

В картине крови при применении Метамизола возможны лейкопения, агранулоцитоз, уменьшение числа тромбоцитов.

Среди местных реакций при инъекционном введении Метамизола возможна локальная инфильтрация мягких тканей.

Анальгин детям

Можно ли давать детям Анальгин?

Анальгин применяется при условии, что другие лечебные мероприятия неэффективны.
Свечи назначают после года, таблетки — с десяти лет. Раствор может применяться у детей первого года жизни (путь введения зависит от возраста ребенка).

Как правило, у детей младшего возраста при лихорадочных состояниях чаще всего применяются ректальные суппозитории. Такой способ введения обеспечивает более быстрое поступление активного вещества в кровь и при этом позволяет устранить его негативное воздействие на слизистую ЖКТ.

При температуре, которая плохо сбивается другими средствами, показано парентеральное введение метамизола натрия в комбинации со спазмолитиками и антигистаминными препаратами.

Инструкция на таблетки для детей

Принимая таблетку от температуры и боли, ее проглатывают целиком, не разжевывая, и запивают большим (порядка 200 мл) объемом жидкости.

Если препарат используется для снижения температуры, разовая доза для пациентов в возрасте до четырнадцати лет 10 мг/кг, если для купирования боли — от 8 до 16 мг/кг.

Подросткам старше пятнадцати лет дозировка в таблетках на один прием — до 1 г метамизола (две таблетки). Если это не позволяет добиться нужного эффекта, высшую разовую дозу можно принять еще три раза в течение суток. Допустимый верхний предел суточной дозы — 2 г.

Инструкция на инъекционный раствор

Для снижение повышенной температуры детям обычно достаточно 10 мг/кг метамизола.

У детей в возрасте до четырнадцати лет разовая доза варьирует в пределах от 50 до 900 мг (или от 8 до 16 мг/кг). Дозу и способ введения препарата определяют в зависимости от возраста пациента.

Разовая доза для подростков с массой тела от 46 до 53 кг — от 400 до 900 мг (от 0,8 до 1,8 мл раствора). Подросткам с массой тела более 53 кг Анальгин назначают в той же дозировке, что и взрослым.

Применение дозы, превышающей 1 г, ассоциируется с риском развития гипотензивных реакций.

Инструкция на свечи с анальгином для детей

Свечи вводят ректально. Суточная доза для детей от 12 месяцев до трех лет — один суппозиторий 100 мг. Детям 4-7 лет в течение дня можно ввести два суппозитория 100 мг (вначале вводят один суппозиторий, а через 4-6 часов — при необходимости — второй) или один суппозиторий 250 мг.

Детям 8-14 лет в течение дня вводят 1-2 суппозитория 250 мг (по одному, с интервалом в 4-6 часов между введениями).

После применения препарата, ребенку следует еще в течение получаса оставаться в положении лежа.

Длительность лечения зависит от клинической ситуации и обычно составляет от 1 до 3 дней.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм действия метамизола сходен с механизмом действия других НПВП. Вещество подавляет (неизбирательно) активность фермента СОХ, который участвует в синтезе простаноидов, снижает образование некоторых Pg, эндоперекисей, свободных радикалов и брадикининов, тормозит перекисное окисление липидов.

Эффект действия нельзя назвать абсолютным, как в случае с другими НПВП, поскольку он может блокироваться при стимуляции воспалительных рецепторов.

Препятствует проведению проприоцептивных и экстероцептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе и интенсивность теплоотдачи.

Противовоспалительная активность метамизола выражена незначительно, благодаря чему препарат практически не влияет на обмен воды и электролитов (задержка воды и ионов Na+) и слизистую оболочку пищеварительного канала.

Помимо купирования боли, препарат способствует снижению температуры тела при гипертермии и вызывает некоторый спазмолитический эффект (в частности, снимает спазм гладкой мускулатуры желчных протоков и мочевыводящих путей).

Действие метамизола развивается через 20-40 минут после приема таблетки, максимальная выраженность эффекта отмечается через два часа.

Результаты сравнительного анализа эффективности применения Аспирина и анальгина от температуры показывают, что антипиретическая активность метамизола меньше, чем у аспирина, но при этом значительно выше, если сравнивать анальгин с Парацетамолом и Ибупрофеном.

Анальгезирующий эффект при применении метамизола также более выражен, чем при использовании Ибупрофена/Парацетамола.

Фармакокинетика

Вещество быстро и очень хорошо абсорбируется из пищеварительного канала. В стенках кишечника подвергается гидролизу с образованием фармакологически активного метаболита.

В неизмененном виде метамизол натрия в крови не обнаруживается (незначительные концентрации вещества определяются в плазме только при введении Анальгина в/в).

Связь метаболита с плазменными белками — 50-60%.

Метаболизируется метамизол в печени, выведение вещества осуществляется почками. Т1/2 — 1-4 часа.

Вещество проникает в грудное молоко.

История

Синтезирован Людвигом Кнорром (Hoechst) в 1920 году.

В ряде стран, включая Швецию (с 1972 года), США (с 1977 года), Японию, Австралию, и ряде стран Европейского союза, метамизол запрещён из-за побочных эффектов, главным образом — из-за риска агранулоцитоза даже при однократном употреблении (по статистике, при возникновении этого серьезного осложнения вероятность смертельного исхода оценивают примерно в 23 % — в случае доступности медицинской помощи). В 1970-е годы, когда начали появляться запреты на применение этого препарата, оценка риска возникновения агранулоцитоза была существенно завышена[источник не указан 991 день] по сравнению с данными на конец 1990-х годов (сейчас риск возникновения этого осложнения оценивается около 0,2—2 случая на миллион человеко-дней использования); тем не менее, запрет в большинстве стран сохраняется, поскольку у препарата есть очень много доступных альтернатив, в том числе аспирин, парацетамол, ибупрофен. В Германии метамизол отпускается только по рецепту врача. В России с 2009 года метамизол исключён из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, но сохранён в свободной продаже и в государственных стандартах оказания скорой медицинской помощи по многим заболеваниям, например при лихорадке у детей, травмах, стенозе гортани, пневмонии, почечной колике и т. д.

Показания к применению: от чего таблетки, суппозитории и раствор для инъекций Анальгин?

Основное действие метамизола — обезболивающее. Это позволяет применять препарат для купирования болевого синдрома различной этиологии: Анальгин помогает от головной боли, менструальной и зубной боли, от боли, связанной с ишиалгией, невралгией, миалгией, коликами (кишечными, печеночными или почечными), инфарктом (легкого или миокарда), тромбозом магистральных сосудов, расслаивающейся аневризмой аорты, воспалительными процессами (люмбаго, пневмония, миокардит, плеврит и т.д.), ожогами, травмами, декомпрессионной болезнью, опухолями, пневмотораксом, перфорацией пищевода, орхитом, опоясывающим лишаем, приапизмом, панкреатитом, посттранфузионными осложнениями, перитонитом.

Другие показания к применению Анальгина в форме таблеток и инъекционного раствора:

• хорея;
• ревматизм;
• артралгия;
• лихорадочный синдром при укусах насекомых и острых урологических, гнойных или инфекционных заболеваниях.

К применению Анальгина прибегают, когда иные лечебные мероприятия не облегчают интенсивную боль (острую или хроническую).

Для чего нужен инъекционный раствор Анальгин?

Анальгин в ампулах назначают в исключительных случаях: когда невозможно энтеральное применение препарата, для купирования очень сильной послеоперационной боли, в ситуациях, когда нужно быстро сбить высокую температуру. Иногда (достаточно редко) уколы применяются в терапии артрита и остеохондроза.

При болевом синдроме средней тяжести (например, при головной боли) обычно достаточно выпить таблетку.

От чего Анальгин помогает при использовании препарата в форме суппозиториев?

Суппозитории предназначены для лечения детей старше годовалого возраста.

У детей целесообразно применять Анальгин от зубной боли, при головной боли, боли при ожогах, миозитах, радикулитах, невралгии. Также эффективны свечи с Анальгином при болях в послеоперационном периоде.

Лекарственное взаимодействие

Эффект Метамизола натрия усиливают кофеин, кодеин, барбитураты, пропранолол и H₂-антигистаминные средства (замедляют инактивацию).

При одновременном применении с тиамазолом и сарколизином увеличивается вероятность развития лейкопении.

Транквилизаторы и седативные средства усиливают обезболивающее действие препарата.

Пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия и повышают его токсичность.

При одновременном применении с хлорпромазином или другими производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии; с нестероидными противовоспалительными средствами и другими анальгетиками-антипиретиками – взаимное усиление токсических эффектов.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность препарата. Фенилбутазон, а также другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют его действие.

Метамизол натрия повышает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, индометацина и глюкокортикоидов; снижает плазменную концентрацию циклоспорина; усиливает седативный эффект алкоголя.

Во время лечения препаратом не должны применяться коллоидные кровезаменители, рентгеноконтрастные вещества и пенициллин. Метамизол натрия нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами (высока вероятность фармацевтической несовместимости).