Тамифлю: инструкция по применению, отзывы

Фармакологические свойства

Тамифлю — противовирусный препарат. Озельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В — фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.
Эффективность
Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (старше 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».
При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.
В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка, сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В.

Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.
Резистентность вирусов
По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.
Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных. Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.

Инструкция по применению Тамифлю

Лекарственное средство в любой форме используют вне зависимости от приема пищи. Для скорейшего избавления от тяжелых симптомов, следует начинать принимать его в течение первых двух дней проявления заболевания.

Препарат в виде порошка

Из порошка готовят суспензию следующим образом: плотно закрытый флакон нужно хорошо встряхнуть и добавить в него 52 мл воды. После этого тару закрывают и хорошенько трясут до момента, пока смесь не станет однородной. Когда суспензия будет готова, крышку выбрасывают, и на ее место устанавливают адаптер. Необходимую дозу препарата отмеряют с помощью входящего в комплект шприца. После каждого приема его следует промыть под струей воды.

Согласно инструкции, взрослым рекомендуют прием 75 мг средства 2 раза в сутки.

Детям, вес которых больше 40 кг – 75 мг 1 раз в сутки.

Длительность терапии составляет 10 дней. Превышать указанную дозу запрещается, так как это может привести к появлению побочных реакций.

Тамифлю детям в профилактических целях назначают в зависимости от веса в следующих дозах:

• до 15 кг – 30 мг в сутки;
• от 15 до 23 кг – 45 мг в сутки;
• от 23 до 40 кг – 60 мг в сутки.

Для лечения орви или гриппа профилактическую дозировку удваивают.

При эпидемии лекарственное средство назначают с 6-месячного возраста, дозировка в этом случае составляет 3 мг на 1 кг веса. Длительность приема – 5 дней.

Если после окончания курса суспензия осталась, ее выбрасывают.

В виде капсул

Капсулы запивают водой. Их дозировка аналогична приему суспензии, с целью лечения гриппа или при орви:

• взрослые и дети весом больше 40 кг принимают по 2 капсулы по 75 мг в сутки;
• дети весом от 23 до 40 кг – 120 мг в сутки;
• дети весом от 15 до 23 кг – 90 мг в сутки;
• до 15 кг – 60 мг в сутки.

Особенности приема беременным и детям

Чтобы облегчить ребенку проглатывание капсулы, можно ее открыть и содержимое высыпать в ложку с медом, варением или сиропом. Но лучше для детей купить лекарство в порошке.

В возрасте до года принимать препарат можно только по указанию врача.

В период беременности прием Тамифлю следует обязательно согласовать с лечащим гинекологом. Испытания на животных не показали, что препарат наносит вред плоду.

Небольшая часть лекарственного средства с активным веществом проникают в грудное молоко

Поэтому назначать Тамифлю женщине в период лактации доктор должен с осторожностью, учитывая возможность временного прерывания кормления

Сведения о эффективности и безопасности

Оценки эффективности

По данным Всемирной организации здравоохранения и Центра по контролю за заболеваниями США (CDC), опубликованным осенью 2009 года, результаты тестов на вирусах гриппа A/H1N1 (California/04/2009), полученных от пациентов в Мексике и Соединенных Штатах Америки, показали, что новые вирусы чувствительны к ингибиторам нейраминидазы (осельтамивир и занамивир), но резистентны к другому классу — адамантанам (амантадин, римантадин).

На официальном сайте препарата Тамифлю сообщается, что не установлена эффективность препарата при лечении гриппа у пациентов с хроническими сердечными и/или респираторными заболеваниями.

Опубликованные исследования показывают, что осельтамивир уменьшает продолжительность симптомов у здоровых пациентов в среднем на 0,5 дня, и на 0,74 дня у пациентов из группы риска, если лечение начато в первые часы после контакта с больным.

Нет достоверных сведений о том, влияет ли приём осельтамивира на частоту осложнений, например риск госпитализации или пневмонии.

В декабре 2010 года Всемирная организация здравоохранения сообщила о 314 образцах гриппа H1N1, распространенных в 2009, устойчивых к осельтамивиру.

Возможные побочные эффекты

• Тошнота, рвота, бессонница, головокружение, диарея, вялость, головные боли, боль в горле, кашель, боль в животе.
• Данные постмаркетинговых исследований препарата 2006 года (преимущественно полученные в Японии) свидетельствуют о высоком риске, в особенности у детей, развития нарушений сознания (психотические реакции, делирий). В связи с этим Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами США (FDA) и компания-производитель препарата проинформировали работников здравоохранения о внесении изменений в аннотацию к препарату.

Аналоги Тамифлю

Заменители Тамифлю отличаются по механизму действия – останавливают размножение и выделение вируса, влияют на синтез интерферонов, уменьшают клинические проявления гриппа и ОРВИ. Выбор препарата проводится с учетом возраста пациента, показаний, противопоказаний, индивидуальных особенностей, финансовых возможностей.

Список аналогов в России

Аналог	Цена, в рублях	Страна-производитель
Тамифлю	1040-1290	Швейцария или Россия
Амиксин	520-1180	Россия
Номидес	290-860	Россия
Осельтамивир	490-2380	Россия
Инфлюцеин	460-680	Россия
Арбидол	160-1170	Россия
Ремантадин	30-240	Россия
Кагоцел	240-570	Россия
Терафлю	190-660	Франция
Нобазит	280-440	Россия
Реленза	1100-1450	Франция
Ингавирин	400-710	Россия

Аналоги по действующему веществу

Тамифлю – импортный дорогостоящий препарат от гриппа, представленный в виде капсул и порошка для приготовления суспензии. Он эффективен от вирусов гриппа A и B, назначался в период эпидемии свиного и птичьего гриппа.

В продаже в аптеках также имеются аналоги дешевле Тамифлю с таким же активным веществом. Ими можно заменить Тамифлю при гриппе. Они доступнее для покупателей, производятся российскими фармацевтическими компаниями:

• Номидес (Фармасинтез);
• Осельтамивир (Акрихин, Изварино Фарма, Ирбитский Химфармзавод);
• Инфлюцеин (Канонфарма продакшн).

Недостаток данных средств – нет исследований об эффективности и биодоступности, частоте побочных действий. Они являются дженериками, т. е. воспроизведением Тамифлю. Из-за различного качества сырья, технологий, оснащенности заводов может отличаться эффективность. Выбор в пользу дешевых аналогов следует согласовать с врачом.

Арбидол

Производитель: Фармстандарт, Россия

Форма выпуска: таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии

Действующее вещество: умифеновир

Синонимы: Арпефлю, Афлюдол

Аналог Тамифлю для детей и взрослых – отечественный препарат Арбидол. Используется для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ. Принцип действия – блокирование размножения вирусов и предупреждение распространения в организме.

Особенность аналога Тамифлю – сокращение периода заболевания до 2 дней, быстрейшее выздоровление, предупреждение инфекционных осложнений.

Ремантадин

Производитель: Биосинтез, Биохимик, Фармстандарт и др., Россия

Форма выпуска: таблетки, сироп

Действующее вещество: римантадин

Синонимы: Римантадин, Орвирем

Аналог Тамифлю – дешевое средство Ремантадин для взрослых и детей в сиропе. Также содержится в комбинированных средствах (например, порошки и шипучие таблетки Анвимакс). В состав препарата входит противовирусный компонент, активный в отношении вирусов A и B. В СССР и начале 2000 года из-за частого применения возникла резистентность возбудителей к действующему веществу.

Кагоцел

Производитель: Ниармедик Фарма, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: кагоцел

Аналог дешевле Тамифлю для детей с 3 лет и взрослых – Кагоцел. Применяется при ОРВИ, гриппе, герпетических инфекциях с лечебной и профилактической целью по схеме.

Особенность дешевого аналога Тамифлю – оказываемый лечебный эффект достигается благодаря воздействию на синтез интерферонов. В результате организм активно борется с возбудителями. Препарат Кагоцел безопасен и нетоксичен.

Терафлю

Производитель: Фамар Орлеан, Франция

Форма выпуска: порошки

Действующее вещество: парацетамол, аскорбиновая кислота, фенирамин, фенилэфрин

Препарат Терафлю является симптоматическим средством при гриппе и простуде (ОРВИ). Действие аналога направлено на устранение клинических проявлений:

• жара;
• ломоты в теле и суставах;
• слезотечения, насморка;
• чихания, заложенности носа;
• головной и суставной боли.

Препарат принимается в виде теплого питья до 3–4 раз в сутки, может вызывать сонливость. Максимальный курс не должен превышать 5 дней.

Нобазит

Производитель: Ирбитский Химфармзавод, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: энисамия йодид

Новое средство от гриппа и ОРВИ с противовирусным свойством – отечественный препарат Нобазит. Аналог Тамифлю оказывает следующие действия:

• подавляет действие возбудителей гриппа и ОРВИ путем влияния на проникновение их через клеточную мембрану;
• уменьшает клинические проявления ОРВИ и гриппа;
• повышает иммунитет и устойчивость организма к вирусным инфекциям;
• сокращает продолжительность заболевания.

Аналогичным действием обладает украинский препарат Амизон от компании Фармак.

Побочные эффекты Тамифлю

Тамифлю может вызывать целый ряд побочных эффектов. Большинство из них не являются серьёзными, но в редких случаях данный препарат обуславливает развитие тяжёлых реакций со стороны организма.

Распространённые побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами Тамифлю являются тошнота и рвота. Обычно они развиваются в первые два дня использования препарата.

Путём приёма Тамифлю с пищей можно снизить риск развития расстройства желудка.

Другие побочные эффекты

К числу других потенциальных побочных эффектов осельтамивира относится следующее:

• боль в животе;
• головная боль;
• носовое кровотечение;
• усталость.

В некоторых случаях осельтамивир вызывает более серьёзные побочные эффекты. Как детям, так и взрослым следует немедленно направляться в больницу или вызывать врача при возникновении следующих проблем:

• аллергической сыпи на коже, крапивницы или волдырей;
• зуда;
• отёчности на лице или языке;
• затруднённого дыхания или глотания;
• воспалений в области рта;
• охриплости;
• затруднённой речи;
• помутнения сознания;
• трясущихся движений;
• галлюцинаций.

Нейропсихиатрические побочные эффекты

В обзоре, опубликованном в 2012 году международной группой учёных, были рассмотрены нейропсихиатрические побочные эффекты, которые возникают у взрослых и детей, принимающих осельтамивир. Нейропсихиатрические побочные эффекты — это проблемы, затрагивающие психологическое самочувствие и нервную систему.

Согласно обзору, в период с сентября 2007 года по май 2010 года, около 1300 людей по всей планете сталкивались с психоневрологическими побочными эффектами во время приёма осельтамивира, причём более тысячи из этих людей находились в возрасте до 17 лет.

Чаще всего у детей фиксировались отклонения в поведении, делюзии и перцептивные искажения.

Однако авторы обзора предполагают, что нейропсихиатрические побочные эффекты могли быть вызваны не приёмом осельтамивира, а гриппом.

На такое предположение учёных натолкнули следующие факты:

• нейропсихиатрические побочные эффекты проявлялись у людей, которые не принимали осельтамивир;
• в большинстве случаев такие эффекты возникали вместе с лихорадкой;
• лихорадка способна вызывать психиатрические симптомы.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, корпус серого цвета, непрозрачный, крышечка светло-желтого цвета, непрозрачная; с надписью “ROCHE” (на корпусе) и “75 mg” (на крышечке) светло-синего цвета; содержимое капсул – порошок от белого до желтовато-белого цвета.

В 1 капсуле тамифлю содержится осельтамивира фосфат 5 мг, что соответствует содержанию осельтамивира 75 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки капсулы: корпус – желатин, краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171); крышечка – желатин, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171).

Состав чернил для нанесения надписи на капсуле: этанол, шеллак, бутанол, титана диоксид (E171), лак алюминиевый на основе индигокармина, этанол денатурированный (спирт метилированный).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Примечание: по истечении 5 лет хранения препарата могут наблюдаться признаки “старения” капсул, что может привести к их повышенной хрупкости или другим нарушениям физического состояния, которые не оказывают влияния на эффективность или безопасность препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что это такое? Если простыми словами, то:

• фармакодинамика изучает как действует препарат,
• фармакокинетика — как он поступает в организм, как преобразуется в организме и как выводится.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В кишечнике на лекарство воздействуют особые вещества печени и кишечника – эстеразы, благодаря чему уже через 30 минут продукт обмена поступает в кровь. В кровь попадает более 75% активного вещества, чем и объясняется эффективность Тамифлю как противовирусного препарата.

Из организма лекарство выводится через почки.

У детей с 1 года до 12 лет распределение лекарства происходит немного иначе. Из-за более быстрого обмена веществ метаболит Тамифлю выводится из организма быстрее, что вызывает уменьшение количества действующего вещества в теле ребенка. Данная особенность учитывается при подборе верной дозировки препарата.

Сочетается ли Тамифлю с другими лекарствами или пищей?

Данный препарат можно назначать практически со всеми лекарствами, явного взаимодействия с другими препаратами не отмечено. Исследования, проводимые компанией-производителем, охватывали большое количество лекарств, которые наиболее часто принимают пациенты:

• Снижающие артериальное давление из различных группа (диуретики, ингибиторы АТФ и другие);
• Нестероидные противовоспалительные препараты (анальгин);
• Антибактериальные средства (пенициллины, цефалоспорины);
• Антацидные препараты (альмагель, маалокс);
• Бронхолитическими препаратами для купирования приступов бронхиальной астмы (сальбутамол);
• Глюкокортикоиды (преднизолон).

Тамифлю ни с одной из вышеперечисленных групп не показал значимого взаимодействия, поэтому его можно применять, не отменяя постоянную терапию хронических заболеваний.

Тамифлю и еда

Его принимают в любое время, можно с едой, а можно в перерыве между приемами пищи. Но поскольку лекарство изредка вызывает тошноту и рвоту, лучше принять его с едой, это поможет лучше перенести лечение.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно по данным фармакологических и фармакокинетических исследований.

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном находящихся в печени. Лекарственное взаимодействие, обусловленное конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлено. Низкая степень связывания осельтамивира и его активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз
Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Маловероятно клинически значимое межлекарственное взаимодействие, связанное с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.
Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках)

Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его метаболитов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.
Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.
Фармакокинетического взаимодействия между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.
При использовании Тамифлю с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), кортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол)
Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.
Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Применение при коронавирусе

Тамифлю — одно из средств, которое врачи назначают для лечения и профилактики коронавирусной инфекции. Если требуется предотвратить заражение после контакта с больным человеком, препарат помогает в устранении вирусных агентов с наружных отделов дыхательных путей. Снижается риск перехода инфекции на бронхи и альвеолы легких. При уже случившемся заражении действующее вещество подавляет ферментативную активность внутреннего содержимого в вирусной клетке.

Часто пациенты при наличии легкой степени развития инфекции не употребляют противовирусное средство. Это может быть ошибкой, так как болезнь усилится, что спровоцирует образование отита, бронхита, пневмонии. Потребуются более тяжелые препараты, которые уже будут токсично влиять на печень и почки. Поэтому лучше своевременно применить Тамифлю, чтобы нормализовать свое самочувствие, ускорить выздоровление.

Лекарство приводит к качественному эффекту только при легкой или средней степени тяжести. Если у пациента образовалась пневмония, влияние действующего компонента будет слабым. В этом случае пациенту требуется госпитализация, употребление более действенных препаратов. Иногда необходимо подключение к аппарату ИВЛ, чтобы улучшить насыщение кислородом внутренних органов.

Помогает или нет?

При начале употребления Тамифлю во время коронавируса пациенты интересуются, помогает ли он в борьбе с инфекцией. Чтобы понять это, недостаточно принять 1 таблетку. Лечение назначают курсом, следят за состоянием пациента. Если динамика положительна, возникнут следующие действия:

• постепенное уменьшение температуры тела;
• уменьшение сухого кашля;
• появление силы, работоспособности;
• завершение диспепсических расстройств.

На ликвидацию всех симптомов может потребоваться 7-10 дней. Если самочувствие постепенно ухудшается, лучше сменить тактику лечения, пройти терапию в клиническом учреждении. Благоприятное влияние Тамифлю образуется за счет следующих эффектов:

• препятствие распространения вирусных клеток по респираторной системе при первичном попадании;
• подавление ферментативной активности патогенного микроорганизма, из-за чего он не может размножаться, постепенно погибая.

Чтобы лечение было эффективным, требуется соблюдать ряд важных правил. Например, постельный режим, обильное отпаивание. Употребляют поливитаминные средства, особенно витамин C. Он стимулирует иммунитет, который сможет самостоятельно справиться с болезнью.

Прием для профилактики

Тамифлю помогает не только вылечить болезни, но и предотвратить ее возникновение. Особенно это касается пациентов, входящих в группу риска. Например, медработники или люди, вынужденные посещать общественные места в период эпидемии. Можно употреблять Тамифлю для профилактики двух видов.

Данные указанные в таблице.

Вид профилактики	Действие препарата
Предотвращение заражения	Когда пациент употребляет средство, действующее вещество локализуется в выделениях носоглотки и системном кровотоке. Если патогенный микроорганизм попадет в носовые ходы или на конъюнктиву глаз, заражение может не возникнуть
Предотвращение распространения коронавируса при подтвержденном диагнозе	Входные ворота для инфекции — слизистая оболочка носоглотки, конъюнктива глаз. Осельтамивир предотвращает дальнейшее распространение благодаря блокировке ферментативной активности внутри клетки. Воспалительная реакция развивается лишь на поверхности или вовсе отсутствует

Даже если пациент своевременно употребит Тамифлю, это не значит, что коронавирус не сможет проникнуть дальше. Врачи считают, что это связано с особенностями иммунитета и состоянием других внутренних органов индивидуально для каждого пациента. Поэтому и симптомы болезни отличаются.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Осельтамивир – пролекарство. Один из его активных метаболитов – карбоксилат осельтамивира является селективным ингибитором нейраминидазы гриппа А и В. Это фермент, который активирует высвобождение вирусов из инфицированных ими клеток, отвечает за размножение и распространение вредоносных агентов по всему организму, в частности в эпителии дыхательных путей.

Происходят процессы подавления репликации вирусов и снижение их патогенности. Снижается и активность выделения и распространения агентов из организма носителя заболевания.

Препарат облегчает течение болезни, сокращает время протекания заболевания, снижает вероятность возникновения таких осложнений, как бронхит, синусит, отит или пневмония. Согласно клиническим исследованиям у детей до 12 лет происходит снижение продолжительности болезни на 2 дня.

При профилактическом приеме у лиц, контактирующих с инфицированными пациентами, у членов семьи больного вероятность заболеть гриппом снижается на 92%.

Примечательно, что средство не оказывает влияния на интенсивность борьбы организма с заболеванием, антитела вырабатываются в норме. Клинически значимых случаев возникновения резистентности к лекарству отмечено не было.

Фосфат осельтамивира быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечный тракт, где и превращается в активный метаболит, вод воздействием кишечных и печеночных эстераз. Обнаружить активный метаболит в плазме крови становится возможным уже через пол часа после приема. Максимальной своей концентрации метаболит достигает через 2-3 часа. Метаболита в плазме в 20 раз больше, чем принятого осельтамивира.

Фармакокинетические показатели средства не зависят от приема пищи.

Действующее вещество можно обнаружить в слизистой носа и бронхов, в легких, трахеи и среднем ухе.

Степень связывания метаболита с белками в плазме крови — до 3%, пролекарство же связывается почти с половиной белков, однако никак не влияет на какие либо фармакодинамические параметры.

Выводится препарат (и его активный метаболит) через почки и с калом (в незначительной степени). Период полувыведения составляет порядка пяти- десяти часов.

У лиц, страдающих серьезными заболеваниями почек, могут возникнуть трудности с выведением средства из организма, AUC будет обратно пропорционально степени поражения органов. При печеночной патологии такой закономерности не наблюдалось.

У пожилых больных коррекция дозировки препарата не требуется.

У детей, не достигших возраста 12 лет, метаболизм средства ускоряется, лекарство почти в 2 раза быстрее выводится из организма. В связи с этим требуется коррекция суточной дозировки.

Тамифлю: инструкция по применению

Наименование:
Тамифлю (Tamiflu)

Фармакологическоедействие:
Тамифлю является противовирусным лекарственным препаратом, который имеет активность в отношении вируса гриппа А и В. Действующий компонент лекарственного средства избирательно подавляет нейроминидазу вирусов данного типа, что способствует развитию заболевания и его распространению на здоровые клетки. После приема препарата уменьшается риск развития осложнений, уменьшается период заболевания, выраженность симптомов. После приема внутрь препарат достаточно хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте …

Показания кприменению:
Тамифлю применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа А и В. Также препарат применяется в целях профилактики их возникновения. Не применяется при лечении инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются другие вирусы …

Способ применения:
Лекарственный препарат принимается перорально, суточная дозировка для взрослых и подростков составляет 150 мг, которые разделяют на два приема, увеличение дозировки не приводит к повышению эффективности лекарственного средства. Для детей дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка. Детям старше одного года с массой тела меньше пятнадцати килограммов назначают дозировку 30 мг, при массе тела от пятнадцати до двадцати трех килограмм разовая дозировка составляет 45 мг, при весе от двадцати трех до сорока – разовая дозировка составляет 60 мг …

Побочные действия:
При приеме Тамифлю могут отмечаться такие побочные реакции организма, как тошнота, рвота, головные боли, головокружение, судороги, ослабленное состояние, расстройство сна, нарушение сознания, неадекватное поведение, делирий, острая форма бронхита, боли в эпигастрии, отит среднего уха, кровотечение из носа, ларингит, аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, дерматит и пр.), …

Противопоказания:
Лекарственный препарат не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам, входящим в его состав. На данный момент нет достаточного количества данных о последствиях применения препарата при хронических формах сердечной недостаточности, ослабленном иммунитете, другими тяжелыми формами заболеваний …

Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:
Одновременный прием в пробенецидом оказывает тормозящее воздействие на выведение метаболитов Тамифлю …

Беременность:
При применении лекарственного средства в период беременности …

Передозировка:
На данный момент информация о передозировке препаратом отсутствует …

Форма выпуска:
Лекарственное средство выпускается в виде капсул …

Условия хранения:
Препарат необходимо хранить при соблюдении температурных условий от …

Состав:
Активным компонентом является осельтамивир …

Эффективность

Кокрановский обзор 2012 года указывает, что значительная часть клинических испытаний по-прежнему остается недоступной для общественного контроля, и что имеющиеся данные не позволяют заключить, уменьшает ли прием Озельтамивира риск госпитализации, осложнений или передачи гриппоподобных заболеваний. 10 апреля 2014 года Cochrane опубликовал систематический обзор с использованием всех ранее неизданных данных, заключив, что прием препарата не уменьшает риск госпитализации, и что нет никаких доказательств относительно сокращения осложнений после гриппа (например, пневмонии), или распространения вируса. Ученые пришли к выводу, что руководство должно быть пересмотрено, учитывая данные обо всех, даже не очень заметных, положительных эффектах и повышенном риске побочных эффектов. Кроме того, авторы заявили, что их выводы аналогичны данным FDA США на момент утверждения; что данные рандомизированных клинических исследований поддерживают использование Тамифлю для профилактики и лечения только симптомов гриппа, и не поддерживают его эффективность в профилактике инфекции, передачи вируса или осложнений.
В 2011 году Roche провела независимый повторный анализ своих данных. Один из авторов получил доход от организации, ранее спонсируемой Roche, однако Roche не принимал участие в финансировании этого анализа. Авторы пришли к выводу, что раннее использование Озельтамивира для лечения гриппоподобных заболеваний сокращает количество «инфекций нижних дыхательных путей, для лечения которых применяют антибиотики» у здоровых взрослых и детей. Однако такие инфекции не были первичной или вторичной конечной точкой в оригинальных испытаниях, а представляли собой реконструированную конечную точку из базы данных. У пациентов, не страдающих инфекцией гриппа, никаких положительных эффектов не наблюдалось.
CDC (Центр по контролю за заболеваниями США) по-прежнему рекомендует Озельтамивир для целого ряда применений. Эти рекомендации частично основаны на результатах обсервационных исследований, которые свидетельствуют, что ингибиторы нейраминидазы снижают риск смертности у пациентов с высокой степенью риска. CDC утверждает, что клинические испытания, включенные в мета анализ, проводимый в Cochrane Collaboration и другие испытания включают слишком мало пациентов с высоким риском, поэтому нет возможности полноценно изучить эффективность ингибиторов нейраминидазы в предотвращении серьезных осложнений, и что обсервационные исследования свидетельствуют о снижении смертности у госпитализированных пациентов и прочих пациентов с высокой степенью риска. В частности, анализ CDC опирается на большой мета анализ когортных исследований взрослых пациентов, госпитализированных во время пандемии гриппа H1N1 2009 года, который продемонстрировал 19% снижение риска смертности в целом и 50% снижение смертности среди взрослых, принявших препарат в течение 48 часов после появления симптомов. В исследовании (которое финансировалось производителем) не удалось выявить статистически значимого положительного влияния препарата на выживаемость у детей.