«тамоксифен»: как принимать, показания, состав, дозировка, производители

Побочные эффекты тамоксифена

“Возможные побочных эффекты у тамоксифена существуют, но это один из самых безвредных и хорошо переносимых препаратов спортивной химии. Большинству мужчин нечего бояться. Побочные эффекты более вероятны для женщин, но и у них они наблюдаются не у всех”.

Возможные побочные действия тамоксифена о которых там же продавцы предупреждают покупателей включают:

• внезапные изменения температуры тела;
• тяжесть в желудке;
• головные боли;
• сыпь;
• уменьшение числа лейкоцитов или белых клеток крови (выполняют иммунную функцию в организме);
• изменения в структуре эндометрия (внутренней стенки матки у женщин);
• увеличение уровня холестерина в крови;
• легочная эмболия (закупорка легочной артерии тромбом).

А вот некоторые побочные эффекты тамоксифена, о которых предупреждают ученые на основании своих исследований:

Тамоксифен и рак

Парадоксально, но факт: тамоксифен защишает от рака груди и в то же время, провоцирует его развитие в других частях тела.

В нескольких научных исследованиях говорится о том, что этот препарат увеличивает риск развития рака 4,5,6, а в Американском онкологическом обществе тамоксифен даже зарегистрирован в списке канцерогенов (веществ, которые стимулируют развитие раковых опухолей) 12.

В частности, речь идет о развитии рака матки у женщин, которые использую тамоксифен для лечения рака груди.

Отдельные исследования говорят о том, что у женщин, принимающих тамоксифен, повышается смертность 10.

А эксперименты на крысах демонстрируют, что у 80% животных развиваются злокачественные опухоли 7.

Рекомендуем: Гормон роста: отзывы спортсменов, тренеров, экспертов

Вред тамоксифена для печени

Прием тамоксифена приводит к образованию “жирной печени” 8 – состояние, при котором в печёночных клетках накапливается жир. Из wikipedia: “Накопление жира может быть реакцией печени на различные токсические воздействия, иногда этот процесс связан с некоторыми заболеваниями и патологическими состояниями организма.”

Также ученые говорят об увеличении вероятности образования рака печени.

Вред для зрения

Тамоксифен очень токсичен для глаз; на форумах по бодибилдингу описано несколько случаев необратимой потери зрения по причине его использования.

Научные исследования подтверждают, что использование тамоксифена может способствовать развитию катаракты (помутнение хрусталика) 9.

Рекомендуем: Побочные действия инсулина в бодибилдинге: передозировка, кома, смерть

Формирование сгустков грови

Тамоксифен увеличивает риск свертывания крови; если это происходит в главной артерии или коронарных (сердечных) сосудах, то может закончиться смертью.

В бодибилдинге использование тамоксифена вдвойне опасно, так как забитый сосуд в связке с увеличением давления при выполнении упражнений многократно увеличивает риск смерти.

Снижение либидо

Как было отмечено выше, тамоксифен снижает уровень тестостерона – мужского сексуального гормона, отвечающего в том числе и за сексуальное желание и удовлетворение.

В попытке этого избежать многие пользователи стероидов используют бустеры тестостерона после курса стероидов, для искусственного повышения уровня тестостерона.

Ухудшение кровоснабжения по причине формирования сгустков крови может увеличивать вероятность развития эректильной дисфункции (отсутсвие эрекции).

Рекомендуем: Диуретики: побочные эффекты использования в бодибилдинге

Перепады настроения

Это одна из самых распространенных жалоб бодибилдеров, использующих тамоксифен после курса стероидов: многие из них отмечают резкие перепады настроения и депрессивное состояние.

Вероятнее всего это происходит вследствие роста уровня эстрогена в крови, наблюдаемого во время использования тамоксифена.

Примечательно, но подобные симптомы отмечаются и женщинами во время климакса, в организме которых также происходят серьезные гормональные изменения, главным действующим лицом которых является тот же эстроген.

Универсальные таблетки для мужчин

Профессиональные культуристы практикуют применение универсальных анаболических стероидов. Современные препараты позволяют достичь желаемой физической формы за максимально короткие сроки. Классический состав большинства стероидных средств может похвастаться наличием многочисленных компонентов, применение которых позволяет повысить количество эстрогенов в крови человека.

Длительное применение препарата чревато тем, что у спортсмена могут возникнуть все признаки феминизации. Для этого процесса характерны следующие проявления:

• Избыточное оволосение по женскому типу.
• Изменение тембра голоса.
• Несвойственное для мужчин распределение жировой клетчатки.
• Гинекомастия (увеличение грудных желез).

Многофункциональный препарат «Тамоксифен» на ПКТ позволяет предотвратить негативное влияние мощных стероидов за счет антиэстрогенного воздействия активных компонентов. Средство не трансформирует тестостерон в эстрогены. Препарат всего лишь блокирует специфические рецепторы тканей организма

Производители утверждают, что медикамент не препятствует важному процессу ароматизации, что особенно важно для профессиональных спортсменов, бодибилдеров

Для приобретения препарата в обычной аптеке не нужно предъявлять рецепт от врача. Но спортсменам нужно помнить о том, что «Тамоксифен» — это довольно редкое фармакологическое средство, несмотря на огромную популярность среди атлетов.

Побочные реакции

Большинство из указанных ниже побочных эффектов являются обратимыми, часто они проходят после снижения доз.

Инфекции и инвазии.

Буллезный пемфигоид.

Доброкачественные и злокачественные новообразования (включая кисты и полипы).

Отмечено случаи обострения заболевания. У небольшого числа больных с метастазами в костях в начале терапии тамоксифеном развивается гиперкальциемия. В этот начальный период может усиливаться боль в костях и опухоли, а также увеличиваться эритема вокруг поражений кожи, что является свидетельством реакции на терапию. Также могут увеличиваться имеющиеся поражения кожи или появляться новые.

Терапия тамоксифеном ассоциируется с увеличением частоты случаев развития пролиферативных изменений в эндометрии, в частности полипов и рака эндометрия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Транзиторная анемия, лейкопения, тромбоцитопения (количество тромбоцитов обычно снижается до уровня 80000-90000 / мм 3 ). Сообщалось о случаях агранулоцитоза, нейтропении, иногда тяжелой нейтропении, панцитопенией.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы.

Гиперкальциемия у пациентов с костными метастазами, в частности в начале лечения.

Расстройства метаболизма.

Задержка жидкости в организме, повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови, анорексия.

Были отдельные сообщения о тяжелой гипертриглицеридемией, что иногда сопровождается панкреатитом.

Со стороны психической сферы.

Депрессия, потеря либидо у мужчин.

Со стороны нервной системы.

Головокружение, головная боль, сонливость, нарушение чувствительности (парестезии, дисгевзия).

Со стороны органов зрения.

Снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты и ретинопатии. Вероятно, эти эффекты зависят от дозы тамоксифена и продолжительности терапии. Они могут быть частично обратимыми после прекращения лечения тамоксифеном. Отмечены случаи оптической нейропатии, неврита зрительного нерва (редко наблюдалась потеря зрения).

Со стороны сосудистой системы.

Приливы крови к лицу, ишемические цереброваскулярные события, судороги нижних конечностей, тромбоз, инсульт. При терапии тамоксифеном в сочетании с другими цитотоксическими препаратами может возрастать риск тромбоэмболических событий, в том числе венозная тромбоэмболия: тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Интерстициальный пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны пищеварительной системы.

Изменение уровня печеночных ферментов, жировая инфильтрация печени, цирроз, жировой гепатоз. Были отдельные сообщения о холестаз, гепатит, желтуха, некротический гепатит, гепатоцеллюлярные поражения, печеночную недостаточность. Иногда более тяжелые печеночные расстройства приводили к летальному исходу.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Кожные высыпания (в том числе сообщалось о единичных случаях развития полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона или буллезного Пемфигоид) алопеция, реакции гиперчувствительности, в том числе единичные случаи ангионевротического отека; кожный васкулит, также зафиксированы случаи красной волчанки кожи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей.

Миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Вагинальные выделения, нарушения менструального цикла и подавления менструаций в период пременопаузы, вагинальные кровотечения генитальный зуд, увеличение размеров маточных фиброид, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия эндометрия, гиперплазия и полипы, изредка эндометриоз). Сообщалось о случаях рака эндометрия, импотенции у мужчин, кистозного отека яичников, саркомы матки (преимущественно смешанные мюллеровский злокачественные опухоли), вагинальных полипов.

Врожденные, наследственные и генетические расстройства.

Хроническая гематопорфирия.

Эффекты общего характера и местные реакции.

Приливы жара, частично обусловленные антиэстрогенным эффектом тамоксифена. В начале терапии — боли в костях и в области пораженной ткани в ответ на терапию тамоксифеном.

Изменения лабораторных показателей.

Изменения липидного профиля сыворотки крови, повышение активности печеночных ферментов.

Лекарственное взаимодействие

Тамоксифен взаимодействует с другими лекарственными препаратами следующим образом:

• цитостатики: совместный прием тамоксифена и цитостатиков может повысить риск тромбообразования;
• бромокриптин: одновременный прием с тамоксифеном может усилить допаминергическое действие бромокриптина;
• варфарин: при одновременном использовании тамоксифена и варфарина может развиться угрожающая клиническая ситуация: гематурия, гематома, пролонгирование протромбинового времени;
• рифампицин: при использовании данного средства концентрация тамоксифена в плазме крови снижается;
• антикоагулянты кумаринового ряда: одновременный прием тамоксифена и антикоагулянтов может усилить антикоагулянтный эффект;
• эстрогены: применение препаратов из данной категории может уменьшить терапевтический эффект тамоксифена;
• тегафур: при одновременном использовании тамоксифена и тегафура может развиться активный хронический гепатит и цирроз печени;
• аллопуринол: одновременный прием с тамоксифеном может оказывать гепатотоксическое действие;
• митомицин: при одновременном использовании митомицина и тамоксифена повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома;
• аминоглутетимид: при использовании данного средства концентрация тамоксифена в плазме крови снижается.

Особенности применения

Больные с эстроген-рецептор-положительными опухолями и пациентки в постменопаузе лучше отвечают на терапию тамоксифеном.

Тамоксифен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, тромбоэмболические заболевания в анамнезе, а также офтальмологическими нарушениями. У женщин предклимактерическому возраста, применяют тамоксифен для лечения рака молочной железы, возможно прекращение менструаций

У женщин предклимактерическому возраста, применяют тамоксифен для лечения рака молочной железы, возможно прекращение менструаций.

Сообщалось о повышенной частоте развития изменений в эндометрии, включая гиперплазию, полипы, рак и саркому матки (преимущественно злокачественные мюллеровский смешанные опухоли) у больных, лечившихся тамоксифеном. Частота и характер этих изменений свидетельствуют о том, что они могут быть вызваны эстрогенной действием тамоксифена.

Перед началом лечения, а также каждые 6 месяцев в дальнейшем пациентки должны проходить гинекологическое обследование.

Необходимо внимательно следить за признаками возможного развития гиперплазии эндометрия у больных, принимающих тамоксифен для профилактики рака молочной железы. В случае развития атипичной гиперплазии эндометрия тамоксифен отменяют, назначают соответствующее лечение и оценивают целесообразность проведения гистерэктомии для продолжения терапии тамоксифеном.

Во время клинических исследований после лечения тамоксифеном рака молочной железы были отмечены случаи развития других первичных опухолей, локализованных не в эндометрии или противоположной молочной железе. Причинная взаимосвязь этих событий не установлен и клиническая значимость этих наблюдений остается неясной.

Сообщалось о нарушении зрения, в частности снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты и ретинопатии у пациентов, принимавших тамоксифен. Поэтому до начала терапии и периодически в процессе лечения тамоксифеном рекомендуется проводить офтальмологическое обследование с целью раннего выявления поражений роговицы или сетчатки, которые могут быть обратимыми в случае своевременного прекращения лечения препаратом.

При наличии у пациента заболеваний печени в анамнезе необходимо тщательно контролировать функцию печени. У всех больных необходимо периодически определять количество форменных элементов крови (особенно тромбоцитов), показатели функции печени и почек, а также уровни кальция и глюкозы в сыворотке крови. С целью раннего выявления возможных метастазов рекомендуется периодически проводить рентгенологические исследования легких и костей, а также ультразвуковое исследование печени.

Рекомендуется периодически контролировать количество форменных элементов крови, в том числе тромбоцитов, показатели функции печени и уровень кальция в сыворотке крови.

Из печатных источников известно, что у пациентов с недостаточной скоростью метаболической биотрансформации с участием цитохрома CYP2D6 отмечается низкий уровень ендоксифену, одного из важнейших активных метаболитов тамоксифена. Одновременное применение препаратов, ингибирующих цитохром CYP2D6, может привести к снижению концентрации активного метаболита ендоксифену. Соответственно, если возможно, во время терапии тамоксифеном следует избегать применения мощных ингибиторов цитохрома CYP2D6 (таких как пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцета или бупропион).

При лечении тамоксифеном увеличивается риск развития венозной тромбоэмболии. Такой риск возрастает у пациентов с высокой степенью ожирения, с увеличением возраста, при сопутствующей химиотерапии и при наличии других факторов развития тромбоэмболических явлений. Для некоторых пациентов, больных раком молочной железы, в которых обнаружено несколько факторов риска развития венозной тромбоэмболии, следует рассмотреть возможность назначения длительного лечения антикоагулянтами. Если у пациента выявлено венозную тромбоэмболию, необходимо немедленно прекратить лечение тамоксифеном и начать антитромбоцитарные терапию. Не следует применять тамоксифен для лечения пациентов, у которых в прошлом были зафиксированы случаи тромбоэмболических явлений.

Влияние пищи на абсорбцию тамоксифена не изучали. Однако маловероятно, что прием пищи может влиять на равновесные фармакокинетические показатели тамоксифена.

Препарат содержит лактозу, что надо учитывать больным с непереносимостью лактозы и галактозы.

Как принимать Тамоксифен

Помимо лечения рака молочный железы и эндометрия, препарат могут принимать бодибилдеры для увеличения выносливости и эффективности мышц. В зависимости от назначения Тамоксифена отличаются дозировка, режим использования, курс продолжительности терапии. Таблетки принимаются пероральным способом, запиваются водой. Режим дозирования определяется индивидуально врачом, исходя из положения пациента, тяжести болезни, стадии прогресса.

При раке молочной железы и раке эндометрия

При онкологии молочной железы суточной дозой препарата является 20 мг, при распространенной форме болезни дозировка составит 30-40 мг/сутки, а максимальная – 40 мг. Объективный ответ на терапию врачи отмечают через 4-10 недель после начала лечения, при метастазах в костных тканях эффект может проявляться через несколько месяцев после накопления активного вещества.

Таблетки не разжевываются, запиваются жидкостью, при назначении более 2 шт. могут делиться на несколько приемов. Курс лечения длится до достижения ремиссии и определяется врачом. При необходимости терапию дополняют приемом цитостатических средств, лучевыми методами лечения. Если показано однократное употребление таблеток, доза принимается в утренние часы.

Применение в бодибилдинге

За счет того, что Тамоксифен повышает уровень тестостерона в организме, его используют в спорте и бодибилдинге. Прием препарата по 20 мг десятидневным курсом увеличивает уровень мужских гормонов в крови на 42%, а через полтора месяца эффект составит 83%. Целями использования медикамента также являются увеличение массы мышц, рельефности, подъем общей массы тела или снижение концентрации жира, предотвращение гинекомастии, скопления жидкости, отложений жира.

Тамоксифен не дает развиваться железодефицитной анемии, желтухе, дисфункции печени, гепатонекроза, гипокоагуляции, маскулинизации у женщин. Средство применяется на послекурсовой терапии. Доза подбирается индивидуально (10-40 мг/сутки), прием менее 30 мг/сутки не сопровождается побочными эффектами. Полный курс составляет семь пачек по 30 таблеток.

Как принимать Тамоксифен после курса

Препарат принимается после курса стероидов – на второй неделе стероидного цикла. Такая особенность связана с повышением уровня эстрогенов к концу первой недели цикла. Конец курса приходится на промежуток через 2-4 недели после завершения приема стероидов. Суточной дозой препарата является 20-60 мг 2-3 раза/сутки. Для расчета дозировки после курса андрогенов, лютеотропинов и анаболических стероидов (ААС) используют правила:

• суммарная доза ААС менее 0,5 г/неделю – доза Тамоксифена 20 мг/сутки;
• 0,5-1 г/неделю – 40 мг/сутки;
• больше 1 г/неделю – по 60 мг/сутки.

При сравнении Тамоксифена с другими лекарствами, направленными на уменьшение побочных эффектов, вызванных анаболиками, и улучшение спортивных результатов, рассматриваемый препарат выигрывает или наоборот. По сравнению с Провироном средства требуется меньше, но Провирон относится к антагонистам эстрогена и подавляет образование гормонов, предотвращая ароматизацию стероидов и атеросклероз. Мужчинам советуют выбирать Провирон, он действует на причину, а не просто маскирует и устраняет симптомы проблемы.

Если атлет принимает анаболики, не подверженные ароматизации, применять ингибиторы ароматазы не надо, Тамоксифен же включают в прием на завершающей стадии курса. По сравнению с Кломидом он предпочтительнее. Тамоксифен меньше действует на гипофиз, но одинаково хорошо восстанавливает уровень эндогенного тестостерона, не повышает уровень связывающегося с тестостероном глобулина, стоит дешевле.

Тамоксифен

Тамоксифен – лекарственный препарат противоопухолевого и антиэстрогенного действия.

Форма выпуска и состав

Тамоксифен выпускается в форме таблеток: круглых, плоских, белого цвета, со скошенными краями и разделительной бороздкой с одной стороны (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 30 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 30, 50 или 100 штук в полиэтиленовых флаконах, полимерных банках или банках темного стекла, в картонной пачке 1 флакон или 1 банка; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: тамоксифен (в виде тамоксифена цитрата) – 10, 20 или 30 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция дигидрофосфат, тальк, лактоза, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат.

Показания к применению

Тамоксифен применяют для лечения эстрогензависимого рака молочных желез у женщин (особенно в период менопаузы) и грудных желез у мужчин.

Тамоксифен может быть применен для лечения меланомы, сарком мягких тканей, рака эндометрия, рака яичников, рака почки (при наличии в новообразовании эстрогенных рецепторов), а также при раке предстательной железы в случае его устойчивости к терапии другими лекарственными препаратами.

Побочные действия

Во время лечения Тамоксифеном наиболее часто развивались следующие побочные явления: приливы, зуд в области гениталий, влагалищные выделения или кровотечения, боли в области очага поражения, облысение, увеличение массы тела, боль в костях.

Менее часто или редко применение тамоксифена вызывало такие побочные реакции, как рвота, тошнота, головная боль, анорексия, головокружение, задержка жидкости, запор, спутанность сознания, сонливость, нарушение зрения (в том числе катаракта, изменения роговицы, ретробульбарный неврит, ретинопатия), депрессия, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, кожная сыпь.

В начале терапии возможно местное обострение заболевания – увеличение размера мягких тканей, иногда сопровождающееся покраснением пораженных участков и прилегающих к ним областей (обычно проходит в течение первых 2 недель терапии). Повышается риск развития тромбоэмболии и тромбофлебитов.

У некоторых больных (с метастазами в кости) в первые недели терапии наблюдается гиперкальциемия.

Препарат вызывает аменорею либо нерегулярное наступление менструаций в предклимактерическом периоде. Также возможно обратимое развитие кисты яичников.

Иногда (при длительном лечении) наблюдались изменения эндометрия: гиперплазия, полипы, в единичных случаях – фиброма матки и рак эндометрия.

Показания к применению тамоксифена

Применяется в медикаментозной терапии онкологических заболеваний, когда злокачественное новообразование чувствительно к воздействию эстрогена. Это разные опухоли у мужчин и женщин. Онкологи самостоятельно оценивают целесообразность использования этого вещества.

Назначает онколог

Основные показания

• Злокачественное новообразование железистых клеток груди у женщин и мужчин. Женщинам чаще назначается в период менопаузы. Пациентам мужского пола такая терапия может потребоваться после кастрации. Гормональное действие препарата приводит к разрушению аномальных клеток и подавлению опухолевого роста.
• Злокачественное новообразование простаты. Специалист может назначить это лекарственное вещество в случае, если наблюдается чувствительность патогенных клеток к эстрогену, а другие медикаменты не влияют на болезнь.
• Злокачественное новообразование яичников. Опухолевый рост в этом женском репродуктивном органе также зависит от гормональных влияний.
• Другие виды онкологии, при которых обнаруживаются эстрогеновые рецепторы в измененных тканях, включая меланоцитарную опухоль кожного покрова, новообразование почечной ткани, озлокачествление эндометрия, опухоли мягких тканей.

Назначение

Как уже было сказано выше, Тамоксифен был разработан как противораковое средство. Но поскольку в этой статье описывается применение препарата для бодибилдинга, в этом направлении можно выделить два основных свойства Тамоксифена – это ограничение роста эстрогена в организме во время приёма стероидов и послекурсовая терапия после их приёма. Рассмотрим оба этих пути применения.

Борьба с эстрогеном во время приёма стероидов

Эффективнее всего использовать Тамоксифен во время приёма анаболических стероидов, а не после того, как курс уже закончен. Об этом говорят многочисленные отзывы спортсменов. Этот препарат не даёт тестостерону превращаться в эстроген, в результате чего в организме человека поддерживается высокий уровень содержания мужского гормона и низкий – женского. Это полезно для спортсменов. Но для достижения наилучшего результата препарат нужно не забывать принимать ежедневно.

Послекурсовая терапия

Послекурсовая терапия необходима в любом случае, в каких бы дозировках ни принимались препараты. Её проводят для того, чтобы:

• организм вырабатывал тестостерон (это достигается благодаря выбросу в кровь гонадотропинов);
• сохранился прогресс по набору мышечной массы;
• не начались изменения по женскому типу;
• яички не уменьшались вследствие недостатка мужского гормона тестостерона;
• не происходили побочные явления от препаратов.

Зачастую приёма одного только Тамоксифена мало для того, чтобы добиться эффекта в борьбе с эстрогеном. Последний возникает в организме при ароматизации стероидов, а описываемый здесь препарат не подавляет этот процесс, а только блокирует работу присутствующего в организме женского гормона. Таким образом, прекращение курса приёма приводит к резкому увеличению количества эстрогенов в крови. Чтобы не допустить такого процесса, следует принимать антиэстрогенное средство в комплексе с препаратом, подавляющим ароматизацию стероидов. Наибольший эффект приносит сочетание Тамоксифена с приёмом Провирона.

В спорте

Люди, занимающиеся бодибилдингом, используют препарат «Тамоксифен», чтобы после приема анаболических стероидов избежать следующих побочных реакций:

• гинекомастия;
• накопление жировой прослойки в тканях;
• атеросклероз;
• периферические отеки;
• дисфункция печени;
• диспепсические явления (сбои в работе органов ЖКТ);
• гепатонекроз;
• железодефицитная анемия;
• гипокоагуляция;
• холестатический гепатит;
• гиперкальциемия;
• рак печени;
• у женщин — маскулинизация.

При воздействии анаболиков нарушается уровень эндогенного тестостерона. Поэтому в период послекурсовой терапии (ППК) прием «Тамоксифена» или его аналогов обязателен.

Дозу для каждого спортсмена подбирают индивидуально. Как правило, она составляет 10-40 мг в день.

Как принимать «Тамоксифен» после окончания курса ААС (андрогенов и анаболических стероидов)? Следует учесть, что уровень эстрогенов значительно повышается примерно через 6-7 дней после начала использования ААС. Поэтому принимать «Тамоксифен» нужно со 2-й недели цикла. Суточная доза может составлять от 20 до 60 мг препарата в сутки. Можно делить это количество на 2 или 3 приема в течение дня.

Дозировка «Тамоксифена» относительно принимаемых ААС:

• 20 мг/сут. – 0,5 г и менее анаболических стероидов в неделю;
• 40 мг/сут. — 0,5-1 г ААС за 7 дней;
• 60 мг/сут. – свыше 1 г ААС в неделю.

Курс приема определяется в индивидуальном порядке. Иногда специалисты советуют продолжать его до начала очередного цикла использования ААС.

Если пить не более 30 мг «Тамоксифена» в сутки, побочных реакций не возникает.

Некоторые врачи оказывают давление на своих пациентов

Женщины все чаще отказываются от приема тамоксифена, тем более что в Интернете стало доступно гораздо больше информации об этом препарате и его побочных эффектах.

Чтобы быть абсолютно справедливым, некоторые доктора старательно делятся плюсами и минусами приема тамоксифена со своими пациентами. Другие предлагают решения для некоторых побочных эффектов — хотя обычно в форме большего количества отпускаемых по рецепту лекарств. Например, многим женщинам предлагаются антидепрессанты от приливов настроений, возникающих в результате приема тамоксифена.

Я слышала много шокирующих историй от больных о том, что их врачи рассказывали им, когда предлагали тамоксифен. Например, некоторым женщинам сказали, что, если они решат НЕ принимать тамоксифен, их врач не будет иметь с ними ничего общего. Они не будут контролироваться, и они буквально будут лечиться самостоятельно. Что за тактический маневр?

Еще одна вещь, которую часто слышат, это то, что после отказа от тамоксифена онкологи говорят
пациенткам: «Ну, не возвращайся ко мне тогда, когда у тебя снова появится рак груди».

Вы шутите, что ли? Это больше похоже на избалованного ребенка, не добивающегося успеха, чем на квалифицированного врача, представляющего все причины, по которым следует принимать лекарства или нет. Остается задуматься, почему это происходит. Почему врач должен расстраиваться, если мы решаем НЕ принимать этот препарат?

Фармакологическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные препараты. Антиэстрогеновые средства. Код АТХ L02B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тамоксифен является мощным нестероидным антагонистом эстрогенов. Он также может иметь частичные или полные агонистические свойства, в зависимости от тканей организма и вида животных. У человека наблюдается преимущественно антиэстрогенный эффект, который объясняется связыванием тамоксифена с гормонзвьязувальним доменом рецептора эстрогенов и блокировкой действия эстрадиола.

Фармакокинетика. При приеме внутрь тамоксифен быстро абсорбируется. Максимальная концентрация тамоксифена в плазме крови достигается через 4-7 часов после приема, а равновесная концентрация — после 4-6 недель терапии. После однократного приема тамоксифена в виде раствора максимальная концентрация тамоксифена в плазме крови мужчин составляла 42 мкг / л, а концентрация метаболита N-дезметилтамоксифена — 12 мкг / л. Период полувыведения тамоксифена и его метаболита составляли соответственно 4 и 9 суток. Соотношение концентраций N-дезметилтамоксифена и тамоксифена в крови постепенно увеличивается примерно с 20% после приема первой дозы до 200% в равновесном состоянии, вероятно, вследствие длительного периода полувыведения метаболита. При терапии тамоксифеном в дозе 20 мг 2 раза в сутки средняя равновесная концентрация тамоксифена в плазме крови больных составляла 310 мкг / л (диапазон 164-494 мкг / л), а N-дезметилтамоксифена — 481 мкг / л (диапазон 300-851 мкг / л).

При терапии тамоксифеном в дозе 40 мг / сут концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в тканях опухолей составляли соответственно 5,4-117 (в среднем 25,1) нг / мг белка и 7,8-210 (в среднем 52) нг / мг белка. Концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови составляли соответственно 27-520 (в среднем 300) нг / мл и 210-761 (в среднем 462) нг / мл. Более 99% тамоксифена связывается с белками плазмы крови.

В человеческом организме тамоксифен метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью. Экскреция исходного соединения с мочой очень незначительна. Главным путем метаболической трансформации тамоксифена у человека есть деметилирования с образованием активного метаболита N-дезметилтамоксифена, а затем — N-деметилирования с образованием N-дездиметиловый метаболита.

Процесс элиминации тамоксифена имеет двухфазный характер. У женщин период полувыведения в начальной фазе составляет от 7 до 14 часов, а в терминальной фазе — около 7 суток. Период полувыведения N-дезметилтамоксифена составляет примерно 14 дней.

Клинический ответ на терапию наблюдается при концентрации тамоксифена в плазме крови более 70 мкг / л.

Особенности фармакокинетики тамоксифена и его основных метаболитов у больных пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени, а также при приеме натощак и после еды не изучались.