Цефотаксим

Меры предосторожности вещества Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев

У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Побочные действия

Некоторые маленькие пациенты реагируют на уколы аллергической реакцией. Это может быть крапивница, зуд кожи, спазм бронхов, повышение уровня эозинофилов в крови, лихорадка или другое проявление аллергии. При лечении «Цефотаксимом» встречаются и отрицательные симптомы со стороны ЖКТ, например, запор, боли в животе, тошнота, метеоризм или диарея. Кроме того, препарат может провоцировать колит, желтуху, дисбактериоз или кандидоз.

Изредка после введения лекарства появляются головные боли, нарушения работы почек, уменьшение числа кровяных клеток, аритмии и другие проблемы.

Список торговых наименований

К

Джепак Интернейшенл
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Брынцалов-А
порошок для приготовления раствора для инъекций
Брынцалов-А
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Брынцалов-А
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Санофи
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Л

Лайка Лабс Лтд
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Фармгид
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

О

Джодас Экспоим
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Кадила Фармасьютикалс Лтд
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Т

Орхид Хелскэр
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Ипка Лабораторис Лтд
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Тархоминский фармацевтический завод Польфа АО
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Ц

Ауробиндо Фарма Лтд
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Пребенд ПФК
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
АБОЛмед
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Люпин Лтд
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Синтез ОАО
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Биохимик
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Аквариус Энтерпрайзес
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Промомед Рус
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
М.Биотек Лимитед
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Белмедпрепараты
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд
порошок для приготовления раствора для инъекций
Красфарма
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Борисовский завод медицинских препаратов
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Макиз-Фарма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Рузфарма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Мапичем АГ
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
М.Дж. Биофарм Пвт Лтд
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Лекко
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Красфарма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Компания Деко
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Биосинтез
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Мекофар Кемикал-Фармасьютикал Джойнт Сток Компани
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Лек д.д.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Сандоз
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
НПЦ Эльфа
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Виал
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
ПРОТЕК-СВМ
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Сотекс
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Промед Экспортс ПвтЛтд
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов.

Активен в отношении:

• Грам (+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
• Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
• анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

Что такое Цефтриаксон?

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Фармакокинетика

• биодоступность — 100%;
• Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
• связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
• Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

• почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
• с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия Цефтриаксона

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

• реакций гиперчувствительности — эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
• головной боли и головокружения;
• олигурии;
• нарушений функции органов пищеварения (тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции);
• нарушения гемопоэза (анемия, в том числе гемолитическая; лимфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопения; тромбо- и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

Цефалоспорины 1, 2, 3, 4 и 5 поколения в таблетках: обзор и сравнение

Цефалоспорины в таблетках представляют собой бактерицидные антибиотики, которые обладают широким спектром действия и охватывают большую часть проблемных возбудителей. Как правило, данные средства переносятся организмом хорошо, а аллергические проявления наблюдаются крайне редко. Определенные препараты разрешены к применению детям, пожилым и беременным.

Первое поколение

Парентеральные или внутримышечные (далее в/м):

Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

• Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).
• Цефадроксил (Биодроксил, Дуроцеф).

Второе

В/м:

• Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).
• Цефокситин (Цефокситин натрия, Анаэроцеф, Мефоксин).
• Цефотетан (Цефотетан).

Пер.:

• Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).
• Цефуроксим-аксетил (Зиннат).

Третье

В/м:

• Цефотаксим.
• Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
• Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
• Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
• Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Пер.:

• Цефдиторен (Спектрацеф).
• Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
• Цефтибутен (Цедекс).
• Цефподоксим (Цефподоксим Проксетил).

В/м:

• Цефепим (Максипим, Максицеф).
• Цефпиром (Цефвнорм, Изодепом, Кейтен).

В/м:

• Цефтобипрол (Зефтера).
• Цефтаролин (Зинфоро).

Степени чувствительности флоры

В таблице ниже представлена эффективность цефалоспоринов по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

Бактерии	Поколения
1	2	3	4	5
Гр+	++++	+++	+	++	++
Гр-	+	++	+++	++++	++++
MRSA	—	—	—	—	++++
Анаэробы	—	+/- Действуют только Цефокситин и Цефотетан*	+	+	+
Примечания	Не назначаются на MRSA, энтеро-, менинго- и гонококки, листерии, бета-лактамазопродуцирующие штаммы и синегнойную палочку.	Не эффективны против синегнойки, сераций, большинства анаэробов, морганеллы.	Не влияет на B.fragilis (анаэробы).	Эффективны даже в отношении пенициллин-резистентных штаммов.

*Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин, Анаэроцеф, Цефотетан + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

Характеристика цефалоспоринов четвертого поколения

К цефалоспоринам четвертого поколения относятся цефепим и цефпиром, близкие по многим свойствам.

Цефалоспорины четвертого поколения характеризуются большей устойчивостью, чем все другие цефалоспорины, к действию хромосомных и плазмидных бета-лактамаз класса АшpС, которые распространены у нозокомиальных штаммов проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий.

Вам может быть интересно: «Можно ли совмещать антибиотики и Ботокс»

История открытия и механизм получения

Джузеппе БротцуОсновная статья: Открытие антибиотиков или история великого спасения человечества!

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда — цефалотин, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С — природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Цефотаксим – инструкция по применению

Инструкция по применению лекарственного средства описывает дозировки для разных возрастов пациентов и способы разведения препарата. Количество может быть увеличено/уменьшено по настоянию лечащего врача. Такие корректировки возможны после постановки диагноза и оценки состояния больного.

Способ применения и дозы

Лиофилизат Цефотаксима используется для парентерального введения. Лекарственное соединение может вводиться как внутривенно, так и внутримышечно. Ставить укол лучше в ягодичную мышцу.

Перед введением лекарственный препарат разводят.

Лекарство Цефотаксим назначается взрослым и детям различных возрастов.

Максимальная суточная доза Цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет составляет 4 грамма в сутки. Минимальная – 500 мг. При тяжёлых состояниях данная дозировка может быть увеличена до 12 граммов.

Детские дозы рассчитываются, исходя из веса пациента. Для детей младше 12 лет количество противомикробного препарата составляет от 50 до 100 мг на один килограмм массы тела.

Промежуточное время между инъекциями должно быть не менее 6 часов.

Препарат очень редко назначают в возрасте до 2 лет. Однако в случаях таких назначений количество лекарственного средства уменьшают до 25 мг на килограмм массы тела.

Как разводить Цефотаксим

Лекарственное средство разводится точно так же, как и другие лиофилизаты для инъекций. В шприц набирается растворитель. Затем с флакона удаляется пломба. Иглой шприца прокалывается резиновая пробка. Флакон встряхивают и дожидаются полного растворения порошка. Готовый раствор набирают в шприц и используют для инъекции.

Чем растворить Цефотаксим для внутримышечного введения? Непосредственно перед введением препарата его разводят при помощи воды очищенной, раствора глюкозы или 0,9-процентного физиологического раствора.

Для внутримышечного инъецирования объём растворителя составляет 2 мл. При перфузионном введении – 2 грамма препарата разводят в 100 мл изотонического раствора.

Помимо растворителей (при введении в мышцу) разрешается применять для разведения препарата Цефотаксим лидокаин. Используют 2-процентный лидокаин, чтобы снизить болевые ощущения. Чтобы  разводить Цефотаксим таким образом, берётся 2 мл анестетика лидокаина и 2 мл воды для инъекций. Растворы смешиваются в одном шприце, и уже готовой смесью разводят лиофилизат.

Лекарственное средство может быть разбавлено любым из вышеописанных растворителей. Людям с особой чувствительностью к лидокаину и доказанной сердечно-сосудистой недостаточностью применение анестетика не рекомендуется.

Разводить Цефотаксим с новокаином не рекомендуется.

Сколько дней колоть Цефотаксим

Курс лечения Цефотаксимом, как правило, составляет 5-7 дней. При осложнённых инфекциях и перитоните лекарственное средство может вводиться на протяжении 14 дней.

Сколько раз в день можно колоть препарат? Цефотаксим вводится два раза в сутки. В случаях осложнённых инфекций возможно введение медикамента через каждые 6 часов.

Можно ли хранить разведенный раствор? Порошок для инъекций должен разводиться непосредственно перед введением. В готовом виде препарат не хранится, так как он теряет свою стерильность.

Сколько можно пить Цефотаксим? Пероральное использование препарата в инструкции по применению не описано и является нецелесообразным, так как лекарство разрушается под действием пищеварительных ферментов.

Побочные действия и передозировка

При введении препарата достаточно часто наблюдается развитие нежелательных реакций. К наиболее распространённым из них можно отнести следующие.

• Аллергические реакции, которые проявляются как кожная сыпь, покраснение, зуд, уплотнение при пальпации в месте инъекции. К наиболее серьёзным проявлениям аллергии можно отнести анафилактический шок и отёк Квинке.
• Диспептические расстройства желудочно-кишечного тракта – диарея, тошнота, рвота, метеоризм.
• Псевдомембранозный колит. Данный симптом встречался лишь в 2 % всех известных случаев.
• Изменение показателей ферментативной активности печени.
• Нарушение кроветворения – агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, анемия (в том числе и гемолитическая).
• Повышение температуры тела до субфебрильной.
• Повышение уровня азотомочевины в моче.

Побочные явления возникали в 30 % всех зарегистрированных случаев.

Побочные действия

После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, в редких случаях — анафилактический шок), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, редко — псевдомембранозный колит. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия, в месте введения — боль, воспаление тканей, флебит.

Выписать рецепты

АНТИМИКРОБНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

1. Антибиотик для лечения ‘атипичной’ пневмонии

Азитромицин

Rp.: Tab. Azithromycini 0,5 N. 3

D.S. Внутрь по 1 таблетке в сутки.

2. Антибиотик для амбулаторного лечения внебольничной пневмонии

Амоксициллин

Rp.: Amoxicillini 0,5

S. По 1 капсуле 3 раза в день.

3. Антибиотик для лечения внебольничной пневмонии у больного с сахарным диабетом

Амоксициллин/клавуланат

Rp.: Amoxicillini 0,5

Ac. clavulanici 0,125

S. По 1 таблетке 2 разa в сутки.

4. Антибиотик госпитализированному больному для лечения внебольничной пневмонии нетяжелого течения

Ампициллин

S. Развести перед употреблением содержимое флакона

в 4 мл воды для инъекций, вводить в/м 4 раза в день.

5. Антибиотик для лечения пневмонии тяжелого течения

Аналоги

Если появилась необходимость заменить «Цефотаксим» аналогом, включающим то же действующее соединение, врач назначит «Клафоран», «Цефосин», «Лифоран», «Цефантрал», «Цетакс» или другое лекарство на основе цефотаксима натрия. Все они тоже представлены флаконами с порошком, содержащими 250, 500 или 1000 мг антибиотика в одном флакончике. Их выписывают при таких же показаниях и в тех же дозировках.

Вместо «Цефотаксима» могут применяться и другие цефалоспорины, которые тоже представляют 3-е поколение таких антибиотиков, например, «», «», «», «» или «». Среди них есть как лекарства в инъекционной форме и в таблетках, так и более удобные для применения в детском возрасте медикаменты в виде гранул, которые нужно разводить для получения суспензии.

О том, как правильно ставить внутремышечный укол ребенку, смотрите в следующем видео.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C_max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C_max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T_1/2из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М₂ и М₃. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T_1/2цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ?1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T_1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T_1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2).

Полезное видео

Ознакомьтесь визуально о антибиотиках при лечении пневмонии, на видео ниже:

Цефотаксим считается очень эффективным антибактериальным средством нового поколения, и в короткие сроки позволяет избавиться от инфекционного поражение легких. В связи с этим специалисты достаточно часто назначают этот препарат при пневмонии, и надо сказать, что не всегда этот выбор производится рационально. Желательно избегать прима таких сильных препаратов, особенно в детском и преклонном возрасте, и если есть возможность обойтись менее серьезными средствами лечения, поскольку чем более сильное лекарственное средство используется, тем хуже это сказывается на работе иммунной системы.

Фармакологическое действие

Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия. Он останавливает синтез полимеразы пептидогликана и способствует нарушению производства специальных белков, необходимых для построения клеточных мембран патогенной микрофлоры.

Антибиотик способен уничтожать различные штаммы энтерококка, стафилококка, гемофильной палочки, клебсиеллы, протея, нейссерии и других возбудителей инфекций.

Фармацевтическое средство обладает устойчивостью к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако существует ряд представителей патогенной микрофлооы, не проявляющих чувствительность к данному цефалоспорину. Поэтому перед назначением препарата нужно провести тест на резистентность бактериальных агентов к медикаменту.

Фармакокинетика

При внутривенных инфузиях максимальная концентрация препарата наблюдается уже через 5 минут. При внутримышечном введении — через 30 минут. Антибиотик связывается с белками плазмы на 30-50%. Лекарственное средство имеет высокую биодоступность: 95%.

Главный компонент цефалоспорина распределяется преимущественно в тканях внутренних органов (мочевыводящих путей, пищеварительного тракта, дыхательной системы), а также в биологических жидкостях организма (синовиальной, перикардиальной, плевральной, спинномозговой, моче, желчи, грудном молоке). Антибиотик проникает через плацентарный барьер.

В неизмененном виде из организма удаляется 20-36% действующего вещества. 15-20% выводится в форме метаболита, обладающего выраженным антибактериальным эффектом. До 25% активного компонента — в виде соединений, не имеющих терапевтического значения.

Период полувыведения при внутривенных вливаниях составляет до 1 часа, при внутримышечных инъекциях — 90 минут.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: быстрое болюсное введение через центральный венозный катетер может стать причиной аритмии;
• кровь и лимфатическая система: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, недостаточность костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз;
• нервная система: судороги, головная боль, головокружение, энцефалопатия (например, нарушение сознания и двигательной активности);
• желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, псевдомембранозный колит;
• иммунная система: реакция Яриша – Герксгеймера в первые несколько дней лечения боррелиоза (также есть сообщения о проявлении следующих симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: зуд, кожная сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов), бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок;
• печень и желчевыводящие пути: повышение концентрации билирубина, повышение активности печеночных ферментов – данные отклонения показателей в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и говорят о холестазе (часто бессимптомном), гепатит;
• кожа и подкожные ткани: крапивница, сыпь, зуд, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритрема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз;
• почки и мочевыводящие пути: снижение функции почек, повышение концентрации креатинина (особенно при совместном приеме с аминогликозидами), интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

При приеме (особенно длительном) Цефотаксима, как и при приеме других антибиотиков, возможно развитие суперинфекции (чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов). В связи с этим состояние пациента необходимо регулярно контролировать.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении), воспалительные реакции в месте введения, включая флебит, а также тромбофлебит, лихорадка, возможны системные реакции, связанные с лидокаином (если в качестве растворителя применен лидокаин); риск данных реакций повышается при передозировке, инъекции в высоковаскуляризированные ткани, а также при случайном внутривенном введении препарата.