Классификация антибиотиков по группам

Правильно подобранный антибиотик – залог успеха лечения

Среди фармакокинетических характеристик антимикробных лекарственных препаратов весьма существенными при выборе препарата для конкретного больного являются особенности распределения в организме, прохождение через различные тканевые барьеры, способность проникать в очаг инфекции и создавать в нем адекватные терапевтические концентрации. При этом для успешного лечения инфекций, вызываемых внутриклеточно локализующимися микроорганизмами, антимикробные лекарственные препараты должны создавать терапевтические уровни не только во внеклеточном пространстве, но и внутри клеток.

Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах

Не ясно, насколько велика роль антибиотиков в конкурентных отношениях между микроорганизмами в естественных условиях. Зельман Ваксман полагал, что эта роль минимальна, антибиотики не образуются иначе как в чистых культурах на богатых средах. Впоследствии, однако, было обнаружено, что у многих продуцентов активность синтеза антибиотиков возрастает в присутствии других видов или же специфических продуктов их метаболизма. В 1978 году Л. М. Полянская на примере гелиомицина S. olivocinereus, обладающего свечением при воздействии УФ излучения, показала возможность синтеза антибиотиков в почвах. Предположительно особенно важны антибиотики в конкуренции за ресурсы среды для медленнорастущих актиномицетов. Было экспериментально показано, что при внесении в почву культур актиномицетов плотность популяции вида актиномицета, подвергающегося действию антагониста, падает быстрее и стабилизируется на более низком уровне, чем другие популяции.

История

В 1928 году Александр Флеминг проводил рядовой эксперимент в ходе исследования болезнетворных бактерий. Вырастив колонии стафилококков, он обнаружил, что некоторые из них заражены обыкновенной плесенью Penicillium, которая растёт на лежалом хлебе, делая его зелёным. Вокруг каждой колонии плесени была область, в которой бактерий не было. Флеминг сделал вывод, что плесень вырабатывает вещество, убивающее бактерии, которое он назвал «пенициллин». Это и был первый современный антибиотик, о котором Флеминг доложил 13 сентября 1929 года на заседании Медицинского исследовательского клуба при Лондонском университете. Однако даже после опубликования статьи сообщение не вызвало у медиков энтузиазма. Дело в том, что пенициллин оказался очень нестойким веществом, он разрушался даже при кратковременном хранении.

Только в 1938 году двум учёным из Оксфордского университета, Говарду Флори и Эрнсту Чейну удалось выделить пенициллин в чистом виде. В связи с большими потребностями в медикаментах во время Второй мировой войны массовое производство этого лекарства началось уже в 1943 году. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну за их работу была присуждена Нобелевская премия.

В СССР первый советский антибактериальный препарат под названием «Крустозин» был получен советским микробиологом Зинаидой Ермольевой в 1942 году.
Изобретённый Ермольевой препарат в конце 40-х годов исследовали зарубежные учёные и пришли к выводу, что по своей эффективности он в 1,4 раза превосходит заокеанский пенициллин. Тогда Зинаида Ермольева и получила почётное имя — «Мадам Пенициллин».

Приблизительно с конца шестидесятых годов XX века до 2017 года фармакологи модифицировали уже известные препараты вслед за появлением резистентности бактерий к существующим, всё это время новые антибиотики не были найдены, и в мае 2017 года было объявлено о синтезе препарата, являющемся принципиально новым антибиотиком, а в 2018 году учёные объявили о создании нового класса антибиотиков на его основе.

Таблица сочетания антибиотиков: как сочетать и комбинировать

Сочетания антибиотиков требуются при лечении инфекций, вызываемых устойчивой микрофлорой или после неудачных попыток монотерапии. Далее на странице предложена таблица сочетания антибиотиков из различных групп.

Из неё можно узнать о том, как сочетать антибиотики между собой для усиления их противомикробного действия. Сочетаемость антибиотиков расшифрована в виде наглядного пояснения.

Проще всего ориентироваться по количеству плюсиков, которые означают улучшение лечебных свойств.

Помимо представленных здесь сведений стоит учитывать состояние пациента, наличие у него непереносимости отдельных групп антибактериальных средств. Также определенное значение в увеличении эффективности имеет прием других групп лекарственных средств.

Для усиления эффекта лечения врачи часто назначают прием нескольких антибиотиков одновременно. Но всегда ли это эффективно и безопасно?

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

12

13

14

15

16

1. Пенициллины

++

++

–

–

–

++

++

++

++

–

–

+

++

+

+

++

2. Цефалоспорины

++

–

–

–

–

++

++

++

++

–

–

+

++

+

+

++

3. Эритромицин

–

–

–

++

++

–

–

–

–

+

+

++

+

++

++

+

4. Тетрациклины

–

–

++

–

++

+

+

+

+

++

+

++

++

++

+

++

5. Левомицетин

–

–

++

++

–

+

+

+

++

++

•

•

•

•

+

+

6. Стрептомицин

++

++

–

+

+

–

•

•

•

+

–

+

++

+

+

++

7. Мономицин

++

++

–

+

+

•

–

•

•

+

+

+

++

+

+

++

8. Канамицин

++

++

–

+

+

•

•

–

•

+

+

+

++

+

+

++

9. Гентамицин

++

++

–

+

+

•

•

•

–

–

+

+

++

+

+

++

10. Линкомицин

–

–

+

++

++

+

+

+

–

–

–

++

+

++

+

+

11. Ристомицин

–

–

+

+

•

–

+

+

+

–

–

•

•

•

+

++

12. Сульфаниламиды

+

+

++

++

•

+

+

+

+

++

•

–

•

+

+

13. Бисептол

++

++

+

++

•

++

++

++

++

+

•

•

•

+

+

14. Фурагин

+

+

++

++

•

+

+

+

+

++

•

•

•

–

•

+

15. Невиграмон

+

+

++

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

•

–

++

16. Диоксидин

++

++

+

++

+

++

++

++

++

+

++

+

+

+

++

–

• «++» — существенно усиленное воздействие;
• «+» — слабо усиленное воздействие;
• «-» — ослабление воздействия;
• • — усиливается вероятность токсического воздействия на организм.

При комбинации пенициллинов разного спектра действия эффект каждого из них усиливается.

Если возникает необходимость в одновременном приеме двух антибиотиков, особенно у людей с заболеваниями печени, то побочные действия можно уменьшить коррекцией дозы и применением гепатопротекторов.

После курса антибиотикотерапии целесообразно использовать пробиотики (препараты, содержащие нормальную микрофлору кишечника) или синбиотики (комбинированные препараты про-и пребиотиков).

Статья прочитана 22396 раз(a).

Еще из этой рубрики:

Лекарственный препарат «Андипал» является комплексным фармакологическим средством. …

Подрубрики:

• жаропонижающие (2)
• противовирусные (1)

Многие противогрибковые препараты выпускаются в форме мазей, кремов и гелей. Такие средства наносятся на пораженные участки кожи и оставляются до полного впитывания. Некоторые средства предназначены только для использования взрослыми. Но есть и противогрибковые кремы, подходящие для …

Многие противогрибковые средства выпускаются в форме вагинальных препаратов: суппозиториев, таблеток, кремов и мазей. Эти противогрибковые лекарства подходят только для женщин, и перед тем как начать их использовать, необходимо получить консультацию не только у дерматолога, но и у гинеколога. …

Противомикробные препараты выпускаются не только в форме привычных всем таблеток, но и в порошках, растворах для инъекций, в виде мазей, спреев, гелей и кремов. Основное их предназначение – подавление развития и распространения болезнетворных микробов. Современная фармакология выпускает …

Регистрационный номер: P N003749/01Торговая марка: «Лавомакс»Действующее вещество по международной классификации: тилоронПредлагаем вашему вниманию инструкцию по применению препарата «Лавомакс». Здесь вы найдете основные сведения о данном лекарственном средстве, схем его использования …

Ацетилсалициловая кислота известна всем нам под торговой маркой аспирин. В основе этого препарата содержится данное вещество. Аспирин обладает всеми фармакологическими свойствами, которые присущи ацетилсалициловой кислоте. ( …) …

Лекарственный препарат парацетамол снижает температуру тела и обладает легким обезболивающим действием. Инструкция по применению парацетамола допускает использование разовой дозы каждые 4 часа в случае необходимости. ( …) …

Лекарственный препарат «Андипал» является комплексным фармакологическим средством. Его компоненты способствуют мягкому и быстрому снижению артериального давления. Также входящий в его состав анальгин снимает головные болиНе является препаратом выбора при длительном лечении …

Пенициллины

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высоко эффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения. Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Пенициллины и фторхинолоны совместимы

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин и Аугментин при пневмонии).

Дорипрекс

Синтетический противомикробный препарат с бактерицидной активностью;

Страна производитель – Япония;

Данный препарат является наиболее эффективным при лечении:

• внутрибольничных пневмоний;
• тяжёлых интраабдоминальных инфекций;
• осложнённых инф. мочевыделительной системы;
• пиелонефритах, с осложнённым течением и бактериемией.

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним

Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов

Способы применения и формы антибиотиков

Лечение антибиотиками может проводиться несколькими способами:

1. Перорально (через рот). Для этого используют препараты в капсулах, таблетках, суспензиях, сиропах. Это наиболее распространенный способ применения, который имеет свои недостатки, т.к. некоторые разновидности антибиотиков могут разрушаться в желудке либо плохо всасываться в его стенки, оказывая тем самым негативное раздражающее действие на ЖКТ.
2. Парентерально. Это наиболее эффективный метод лечения антибиотиками широкого спектра внутримышечным либо внутривенным способом, а также путем инъекции в спинной мозг.
3. Ректально либо введением препарата непосредственно в прямую кишку (клизма).

Инъекции и уколы применяются обычно при тяжелых формах заболеваний, т.к. действуют быстрей на очаг инфекции, начиная свою работу сразу после сделанного укола.

Антибиотики нового поколения имеют разные формы выпуска: таблетки, уколы, свечи.

Современные антибиотики широкого спектра действия в уколах:

• Цефалоспорины (Цефотаксим, Цефпиром, Цефоперазон, Цефтазидим);
• Минопенициллины (Сульбактам);
• Аминогликозидные антибиотики (Нетилмицин, Амикацин);
• Карбапенемы (Меропенем, Эртапенем, Импинем-циластатин).

Выбор препарата зависит от характеристики возбудителя инфекции сложности случая.

Сильные антибиотики широкого спектра действия в таблетках:

• Фторхинолоны (Моксифлоксацин, Гатифлоксацин);
• Природные макролиды (Левофлоксацин, Спарфлоксацин, Мидекамицин);
• Синтетические макролиды (Амоксицилин, Азитромицин, Кларитромицин);
• Нитрофураны (Эрсефурил, Нитрофурантоин).

Различные группы антибиотиков имеют различную локализацию в определенных системах и органах человека. По этому принципу медики подбирают для лечения того или иного заболевания определенный препарат, который будет оказывать наиболее сильное воздействие на патогенные микроорганизмы в определенном участке человеческого организма.

Заболевание	Особенности применения	Список препаратов
Бронхит и пневмония	Почти все антибактериальные средства с широким воздействием используются при бронхите и пневмонии при условии, что их фармококинетические особенности воздействуют непосредственно на возбудителя заболевания.	При легких формах бронхита – Азитромицин, Амоклав. При затяжном бронхите – Цефтриаксон, Азитромицин, Кларитромицин, Мидекамицин. Пневмония легкой степени лечится также, как бронхиты. При средней тяжести и тяжелых воспалениях легких – Цефтриаксон, Цефепим, Левофлоксацин (природный анбиотик). В особо тяжелых случаях назначают карбапанемы – Меропенем, Тиенам, Импинем-циластин.
Гайморит	Сложность лечения воспалительных процессов в околоносовых пазухах заключается в быстроте доставки лекарственного вещества непосредственно к месту воспаления. Поэтому рекомендуется применение антибиотиков цефалоспоринового ряда.	Цефексим, Цефуроксин, Цефахлор, Цефотаксим. При тяжелых формах применяют Азитромицин, Макропен.
Ангина	При терапии инфекций ротоглотки лучшие результаты показывает применение цефалоспоринов последнего поколения. А самыми безопасными антибиотиками при терапии тонзиллярных заболеваний считаются макролиды.	Цефелаксин. Азиромицин, Спирамицин, Эритромицин, Кларитромицин, Лейкомицин.
Простуда и грипп	Применяют при простуде препараты различных групп антибиотиков в зависимости от тяжести протекания и клинической картины заболевания.	·        Сумамед; ·        Цефаклор; ·        Рулид; ·        Цефамандол; Авелокс; ·        Кларитромицин.
Цистит и инфекционные заболевания мочеполовой системы	Применение антибиотиков последнего поколения позволяет улучшить состояние пациента уже в первый день использования и быстро избавиться от заболевания.	·        Юнидокс солютаб; ·        Норбактин; ·        Монурал.
Грибковые инфекции	Антибиотики последнего поколения разработаны с учетом нескольких разновидностей грибков, поэтому действуют практически на всех возбудителей заболевания.	·        Равуконазол; ·        Позаконазол; ·        Каспофунгин; ·        Вориконазол.
Заболевания глаз	Для лечения офтальмологических заболеваний используют, как капли для глаз, так и глазные мази с антибиотиком широкого спектра действия.	Глазные капли с антибиотиком и препараты местного применения: Окацин, Витабакт, Тобрекс, Колбиоцин, Эубетал.

Все антибиотики широкого спектра оказывают высокий эффект на возбудителей инфекций, поэтому успешно борются со множеством заболеваний. Врачом подбирается курс и комбинация препаратов, дабы повысить эффективность лечения. При этом учитываются индивидуальные особенности больного, стадии заболевания, прогресс либо регресс в ее течении. В среднем курс составляет от 7 до 10 дней с учетом вышеперечисленных факторов.

Классификация антибиотиков по механизму действия

Первыми лекарственными препаратами этого вида стали медикаменты на основе пенициллина. Существует классификация антибиотиков по группам и по механизму действия. Некоторые из препаратов имею узкую направленность, другие – широкий спектр действия. Этот параметр определяет насколько сильно будет влиять лекарство на здоровье человека (как в положительном, так и отрицательном плане). Медикаменты помогают справиться или снизить летальность таких серьезных заболеваний:

• сепсис;
• гангрена;
• менингит;
• пневмония;
• сифилис.

Бактерицидные

Это один из видов из классификации антимикробных средств по фармакологическому действия. Бактерицидные антибиотики являются лекарственный препаратом, которые вызывают лизис, гибель микроорганизмов. Медикамент ингибирует синтез мембран, подавляют продукцию компонентов ДНК. Этими свойствами обладают следующие группы антибиотиков:

• карбапенемы;
• пенициллины;
• фторхинолоны;
• гликопептиды;
• монобактамы;
• фосфомицин.

Бактериостатические

Действие данной группы медикаментов направлено на угнетение синтеза белков клетками микроорганизмов, что не дает им дальше размножаться и развиваться. Результатом действия лекарственного средства становится ограничение дальнейшего развития патологического процесса. Данное воздействие характерно для следующих групп антибиотиков:

• линкозамины;
• макролиды;
• аминогликозиды.

Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах

Не ясно, насколько велика роль антибиотиков в конкурентных отношениях между микроорганизмами в естественных условиях. Зельман Ваксман полагал, что эта роль минимальна, антибиотики не образуются иначе как в чистых культурах на богатых средах. Впоследствии, однако, было обнаружено, что у многих продуцентов активность синтеза антибиотиков возрастает в присутствии других видов или же специфических продуктов их метаболизма. В 1978 году Л. М. Полянская на примере гелиомицина S. olivocinereus, обладающего свечением при воздействии УФ излучения, показала возможность синтеза антибиотиков в почвах. Предположительно особенно важны антибиотики в конкуренции за ресурсы среды для медленнорастущих актиномицетов. Было экспериментально показано, что при внесении в почву культур актиномицетов плотность популяции вида актиномицета, подвергающегося действию антагониста, падает быстрее и стабилизируется на более низком уровне, чем другие популяции.

Список всех препаратов группы линкозамиды

Несмотря на то, что основных соединений в группе всего два, препаратов насчитывается достаточно много. В таблице представлены все лекарства, действующим веществом которых являются линкомицин или клиндамицин. Указана также лекарственная форма.

Действующее вещество	Название препарата	Лекарственная форма
Линкомицин	Линкомицин	Капсулы 250 мг, раствор для внутривенного или внутримышечного введения 300 мг/мл
Линкомицин-Эколинком	Капсулы 250 мг
Линкомицин-АКОС	Мазь 2%
Линкомицина гидрохлорид	Раствор в/м и в/в 300 мг на мл, капс. 0,25 г
Нелорен	Капсулы 500 мг, р-р для инъекций
Пленки с линкомицином	Биорастворимые салфетки с антибиотиком
Клиндамицин	Далацин	Капс. 150 и 300 мг, крем 2% и суппозитории 100 мг вагинальные, гель наружный 1%
Далацин Ц фосфат	Раствор в/в и в/м 150 мг/мл
Зеркалин	Р-р для наружного применения (10 мг/мл)
Климицин	Капсулы 150 и 300 мг, раствор инъекционный
Клиндамицин	Капс., р-р, вагинальный крем
Клиндатоп	Гель 1% д/наружного применения
Клиндафер	Капсулы 75 и 150 мг
Клиндацин Пролонг	Крем 2% вагинальный
Клиндацин	Суппозитории и вагин. крем
Клиндес	Наружный крем 20 мг/г
Клиндовит	Гель для нар. применения 1%

Инструкции:

1. Линкомицин;
2. Клиндамицин.

Линкозамидов в таблетках не существует. Лекарственная форма для перорального применения представляет собой капсулированный кишечнорастворимый препарат, который принимается 3 или 4 раза в сутки. Инъекционный раствор выпускается во флаконах и ампулах, гели и мази – в тубах из пластика или алюминия.

Список новейших антибиотиков широкого спектра

Антибиотики широкого спектра сегодня являются наиболее востребованными лекарственными препаратами. Такую популярность они заслужили благодаря собственной универсальности и способности бороться сразу с несколькими раздражителями, оказывающих негативное влияние на здоровье человека.

Медики не рекомендуют применять подобные средства без предварительных клинических исследований и без рекомендаций врачей. Ненормированное использование антибиотиков может усугубить ситуацию и стать причиной возникновения новых заболеваний, а также оказать негативное влияние на иммунитет человека.

Тетрациклин

Тетрациклиновые антибиотики – препараты широкого спектра действия. В их основе лежит четырехциклическая система. Они не имеют бета-лактамного кольца, благодаря чему не подвергаются патогенному влиянию бета-лактамазы. Такие средства назначаются для терапии:

• листерий, стафилококков, стрептококков, клостридий, актиномицетов;
• гонореи, сальмонеллы, коклюша, сифилиса, шигеллы, кишечной палочки и клебсиеллы.

Преимуществом тетрациклиновых антибиотиков широкого действия перед аналогами можно назвать их возможность проникать вглубь пораженной бактерией клетки. Именно по этой причине такое средство активно назначается людям с хламидиями, грибковыми поражениями, уреаплазмами. Нужно отметить, что тетрациклины абсолютно неэффективны в борьбе с синегнойной палочкой. Наибольшей популярностью пользуются препараты Доксициклин и Тетрациклин.

Рекомендуемая цена – 76 рублей.

Аминогликозиды: побочные эффекты и противопоказания

Высокий уровень токсичности препаратов может стать причиной:

• снижения чувствительности слухового анализатора, появления посторонних звуков в ушах, ощущением заложенности;
• поражения почек, которое проявляется снижением скорости клубочковой фильтрации жидкости через нефроны (структурно-функциональная единица органа), качественным и количественным изменением мочи.
• головных болей, головокружения, расстройств моторики, или атаксии. Данные побочные эффекты проявляются особенно ярко у людей преклонного возраста.
• вялости, упадка сил, утомляемости, непроизвольных сокращений мышц, снижением чувствительности кожи.
• нейромышечных расстройств, затрудненного дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц. Побочный эффект усиливается из-за совместного приёма антибиотиков с медикаментозными средствами, которые снижают тонус скелетной мускулатуры. Во время антимикробной терапии аминогликозидами нежелательно проводить переливание цитратной крови, в которую добавляют лимоннокислый натрий, предотвращающий её от свёртывания.

Повышенная чувствительность и склонность к аллергическим реакциям в анамнезе являются противопоказаниям для приёма всех препаратов данной группы. Это связано с возможной перекрёстной гиперчувствительностью.

Системное использование аминогликозидов противопоказано при:

• обезвоживании;
• индивидуальной непереносимости амногликозидов;
• тяжёлой почечной недостаточности;
• поражении преддверно-улиткового нерва;
• миастении;
• болезни Паркинсона.

Лечение аминогликозидами  новорождённых, недоношенных детей и пожилых людей не рекомендовано.

Аминогликозиды в таблетках  считаются менее эффективными, чем в ампулах. Это связано с тем, что инъекционные формы обладают большей биодоступностью.

История

В 1928 году Александр Флеминг проводил рядовой эксперимент в ходе исследования болезнетворных бактерий. Вырастив колонии стафилококков, он обнаружил, что некоторые из них заражены обыкновенной плесенью Penicillium, которая растёт на лежалом хлебе, делая его зелёным. Вокруг каждой колонии плесени была область, в которой бактерий не было. Флеминг сделал вывод, что плесень вырабатывает вещество, убивающее бактерии, которое он назвал «пенициллин». Это и был первый современный антибиотик, о котором Флеминг доложил 13 сентября 1929 года на заседании Медицинского исследовательского клуба при Лондонском университете. Однако даже после опубликования статьи сообщение не вызвало у медиков энтузиазма. Дело в том, что пенициллин оказался очень нестойким веществом, он разрушался даже при кратковременном хранении.

Только в 1938 году двум учёным из Оксфордского университета, Говарду Флори и Эрнсту Чейну удалось выделить пенициллин в чистом виде. В связи с большими потребностями в медикаментах во время Второй мировой войны массовое производство этого лекарства началось уже в 1943 году. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну за их работу была присуждена Нобелевская премия.

В СССР первый советский антибактериальный препарат под названием «Крустозин» был получен советским микробиологом Зинаидой Ермольевой в 1942 году.
Изобретённый Ермольевой препарат в конце 40-х годов исследовали зарубежные учёные и пришли к выводу, что по своей эффективности он в 1,4 раза превосходит заокеанский пенициллин. Тогда Зинаида Ермольева и получила почётное имя — «Мадам Пенициллин».

Приблизительно с конца шестидесятых годов XX века до 2017 года фармакологи модифицировали уже известные препараты вслед за появлением резистентности бактерий к существующим, всё это время новые антибиотики не были найдены, и в мае 2017 года было объявлено о синтезе препарата, являющемся принципиально новым антибиотиком, а в 2018 году учёные объявили о создании нового класса антибиотиков на его основе.

Действие антибиотиков

Механизм действия антибиотиков — ингибиторов синтеза клеточной стенки

Антибиотики в отличие от антисептиков обладают антибактериальной активностью не только при наружном применении, но и в биологических средах организма при их системном (перорально, внутримышечно, внутривенно, ректально, вагинально и др.) применении.

Механизмы биологического действия

• Нарушение синтеза белка: ингибирование активации и переноса аминокислот, функций рибосом (стрептомицин, тетрациклин, пуромицин).
• Подавление синтеза нуклеиновых кислот: связывание с ДНК и препятствование продвижению РНК-полимеразы (актидин), сшивание цепей ДНК, что вызывает невозможность её расплетания (рубомицин), ингибирование ферментов.
• Нарушение синтеза клеточной стенки посредством ингибирования синтеза пептидогликана (пенициллин, цефалоспорин, монобактамы), образования димеров и их переноса к растущим цепям пептидогликана (ванкомицин, флавомицин) или синтеза хитина (никкомицин, туникамицин). Антибиотики, действующие по подобному механизму, обладают бактерицидным действием, не убивают покоящиеся клетки и клетки, лишённые клеточной стенки (L-формы бактерий).
• Нарушение функционирования мембран: нарушение целостности мембраны, образование ионных каналов, связывание ионов в комплексы, растворимые в липидах, и их транспортировка. Подобным образом действуют нистатин, грамицидины, полимиксины.
• Нарушение синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, саркомицин).
• Ингибирование работы дыхательных ферментов (антимицины, олигомицины, ауровертин).

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь может влиять как на активность, так и на метаболизм антибиотиков, влияя на активность ферментов печени, расщепляющих антибиотики. В частности, некоторые антибиотики, включая метронидазол, тинидазол, левомицетин, ко-тримоксазол, цефамандол, кетоконазол, латамоксеф, цефоперазон, цефменоксим и фуразолидон химически взаимодействуют с алкоголем, что приводит к серьёзным побочным эффектам, включающим тошноту, рвоту, судороги, одышку и даже смерть. Употребление алкоголя с этими антибиотиками категорически противопоказано. Кроме того, концентрация доксициклина и эритромицина может быть, при определённых обстоятельствах, существенно снижена при употреблении алкоголя

Как развивается устойчивость к антибиотикам

Наиболее частыми механизмами развития резистентности являются:

•  модификация мишени действия препаратов (например, образование атипичных пенициллинсвязывающих белков у стафилококков ведет к появлению штаммов метиллинорезистентного S. aureus , а конформация на уровне М2-каналов вирусной частицы — к появлению вируса гриппа типа А, устойчивого к римантадину);
• ферментативная инактивация (гидролиз β-лактамных ан-тибиотиков (β-лактамазами некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий, инактивация аминогликозидов аминогликозид-модифицирующими ферментами;
• активное выведение (эффлюкс) препаратов из микробной клетки (так, синегнойная палочка может осуществлять активный выброс карбапенемов и фторхинолонов);
• снижение проницаемости внешних структур микробной клетки (может быть причиной резистентности синегнойной палочки и других бактерий к аминогликозидам, а также грибов Candida некоторых видов к противогрибковым препаратам группы азолов);
• формирование «обходного пути» (метициллинорезистентные стафилококки).

Таблица препаратов – антибиотиков

Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.

Группа препаратов	Препараты	Сфера применения	Побочные эффекты
Пенициллин	Пенициллин. Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин. Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин.	Антибиотик с широким спектром воздействия.	Аллергические реакции
Цефалоспорин	1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин. 2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор. 3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон. 4: Цефпиром, цефепим.	Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит.	Аллергические реакции
Макролиды	Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды.	ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза.	Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций
Тетрациклин	Тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрин, доксициклин, метациклин.	Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов.	Вызывает быстрое привыкание
Аминогликозиды	Стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.	Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха.	Высокая токсичность
Фторхинолоны	Левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.	Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия.	Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости. Противопоказаны детям и беременным женщинам.
Левомицетин	Левомицетин	Кишечные инфекции	Поражение костного мозга

Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним

Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов

Влияние антибиотиков на микрофлору кишечника и иммунитет

Основной особенностью нежелательного действия антибиотиков и в значительно меньшей степени других антимикробных лекарственных препаратов является влияние на нормальную микрофлору человека, причем чаще всего полости рта и кишечника. Тем не менее, в подавляющем большинстве случаев изменения количественного и качественного состава микрофлоры не проявляются клинически, не требуют коррекции и проходят самостоятельно. Иногда могут развиваться антибиотик-ассоциированная диарея, оральный или вагинальный кандидоз, требующие назначения соответствующей терапии. Следует особо отметить, что распространенное мнение о способности антибиотиков угнетать иммунитет ошибочно. Более того, отдельные группы антибиотиков способны стимулировать определенные звенья иммунной реакции (макролиды, фторхинолоны и др.).

Лучшие антибиотики для детей

Иммунитет ребенка формируется до 13-16 лет, поэтому его организм более восприимчив к патогенным организмам. Подобрать хороший антибиотик взрослому проще, ведь врачу обычно не нужно учитывать возраст пациента. При лечении детей эта характеристика важна. От нее зависит дозировка препарата. Влияние медикамента на организм ребенка предугадать сложно, поэтому педиатры выбирают лекарство с минимальным количеством побочных эффектов. Анализ отзывов врачей и родителей позволил отобрать из 5 номинантов 2 безопасных детских антибиотика.

Фурадонин

Активный компонент противомикробного средства нитрофуран обладает бактериостатическим и бактерицидным свойством. Назначают препарат детям в возрасте от 1 мес. Суточную дозу делят на 4 приема. Курс лечения длится 7 дней, но при необходимости врач может его увеличить до 10 суток. К противопоказаниям относят беременность, тяжелые болезни почек, сердца.

Достоинства

• Низкая цена;
• Не зафиксировано развитие резистентности у бактерий к препарату;
• Не влияет на психомоторные реакции;
• Максимальный эффект наступает через 30-40 мин.;
• Срок годности – 48 мес.

Недостатки

• Выпускают только в форме таблеток;
• Назначают в основном при инфекции мочевыводящих путей;
• Несовместим с фторхинолонами.

Родители подтверждают эффективность лечения цистита Фурадонином у детей. Побочные эффекты возникают редко, боли при мочеиспускании проходят через сутки. После повторной сдачи анализа мочи через 4 дня все параметры в норме. Лекарство можно смешивать с морсом или чаем, чтоб ребенок не ощущал неприятный вкус.

Цефалексин

Антибиотик цефалоспориновой группы с бактерицидным свойством. В форме суспензии разрешен детям с 6 мес., а таблетки назначают только с 3 лет. Его считают самым лучшим антибиотиком при отите, патологиях дыхательной и мочевыводящей системы у детей. Дозировка зависит от возраста, веса и вида заболевания.

Достоинства

• Удобство приема;
• Низкая цена;
• Один из немногих цефалоспоринов, которые выпускают в пероральной форме;
• Срок годности – 36 мес.;
• Малый перечень противопоказаний;
• Усиливает действие ряда медикаментов.

Недостатки

• Влияет на психомоторные реакции;
• Возможно развитие побочных реакций;
• Не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Отзывы об антибиотике для детей в основном положительные. Родители подтверждают его высокую эффективность и безопасность. К минусам относят трудности с расчетом дозировки. Приятный вкус исключает основную проблему приема лекарства ребенком.