Лоперамида гидрохлорид

Побочные действия Лоперамида

Как  и многие другие препараты, лекарственное средство Лоперамид отличается наличием некоторых побочных эффектов. В частности нередко таковые возникают в случае неправильного применения препарата, не соблюдение нормальной дозы или превышение дозы препарата. Так же отмечаются негативные последствия приема препарата Лоперамид после его длительного необоснованного применения. Как правило, прием данного лекарства следует отменять, если в течение длительного времени не наблюдается позитивного эффекта. Не исключаются такие неприятные симптомы, как дискомфорт в эпигастральной области, головные боли, сухость во рту, аллергия в виде кожной сыпи, дискомфорт внизу живота. Так же возможно нарушение нормального сна, постоянная сонливость в течение дня, головокружения, кишечные спазмы, а так же рвота, тошнота. Наиболее тяжелым осложнением является временная  непроходимость кишечника.

Передозировка препарата Лоперамид

При передозировке лекарственного средства Лоперамид проявляются такие симптомы, как миоз, повышенный мышечный тонус,  непроходимость кишечника, угнетение центральной нервной системы, что сопровождается ступором, нарушением координации движений, сонливостью, угнетением центров дыхания, повышением мышечного тонуса. 

Для того, чтобы устранить симптомы, которые возникли в следствие передозировки, необходимо в срочном порядке принять нужные экстренные меры. В первую очередь нужно ввести адсорбент, а именно — активированный уголь.  Надо срочно промыть желудок. Как противодействующее вещество введенному препарату принимают внутривенно налоксон  — 0,4 мл или мг с периодичностью в две или три  минуты, данное средство принимают не однократно. В течение двух суток нужно проводить наблюдение за состоянием больного. В тяжелых случаях возможно понадобится поддержание дыхательной функции.

Терапевтическое действие

Относится к опиоидным медикаментами. Лекарственное действие близко к анальгетикам, однако препарат не вызывает выраженного обезболивающего эффекта. После перорального введения происходит соединение вещества со специальными рецептурными структурами. Запускаются процессы, обуславливающие снижение двигательной активности гладкомышечных клеток стенки кишечника. Это основной эффект препарата, обеспечивающий снижение перистальтических движений органа. Происходит задержка каловых масс в просвете кишки, благодаря чему временно облегчается диарея.

Чаще всего жидкий стул появляется на фоне инфекционно-воспалительного процесса. Например, из-за пищевого отравления в орган попадают патогенные микроорганизмы и их токсины. Вредные вещества действуют на слизистую оболочку органа и нарушают всасывание жидкости. Также из-за действия медиаторов воспалительной реакции происходит активное выделение жидкости и электролитов в просвет органа.

Дополнительные свойства

• Химическое соединение действует на анальный сфинктер. Повышение тонуса этой мышцы устраняет позывы к дефекации. Эффект сохраняется на протяжении нескольких часов.
• Замедление выделения жидкости и электролитов в просвете кишечника. Лекарство нарушает транспорт калия в клетки внутренней оболочки кишечника. Замедление выделения жидкости устраняет диарею.

Побочные реакции.

Взрослые и дети старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Существуют данные, что безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась в 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, которые принимали участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях по применению лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Побочные эффекты, которые возникали с частотой от 1%, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения:

Со стороны нервной системы : нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения: миоз.

Со стороны пищеварительного тракта : кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков : ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : задержка мочи.

Общие расстройства: повышенная утомляемость.

Показания и противопоказания

Активный препарат, разработанный для борьбы с диареей, используется для лечения поноса водой у взрослых в острой форме, а также для устранения хронической диареи. В аптечке путешественника этот препарат тоже будет не лишним.

Когда вы едете куда-либо отдыхать, знакомиться с новыми местами, то избежать дегустации блюд местной кухни вам не удастся. Организм, попавший в новые условия, старается к ним постепенно адаптироваться, но в довершение к своим бедам получает дополнительную нагрузку в виде незнакомой еды. Результат бывает разным: кто-то легко переносит этот стресс, при этом с удовольствием лакомиться новыми блюдами, а кому-то приходится туго, поскольку желудок не желает принимать вкусную, но непривычную пищу.

Чтобы облегчить работу желудка и предупредить развитие нежелательной ситуации, используйте капсулы «Лоперамида». Осложнений от применения этого препарата не будет: остатки его легко выводятся из тела естественным путем. Активные вещества поглощаются печенью и переходят в желчь, которая выводится через желудок. Из организма препарат исчезает полностью по истечению 10-12 часов.

Главное качество лекарства – быстрое действие препарата на организм. На протяжении всего лишь одного часа «Лоперамид» полностью растворяется в крови, активно воздействуя на ЖКТ и устраняя диарею.

И все же, стоит быть очень осторожными. Диарея может иметь инфекционную природу, а препарат отнюдь не является антибиотиком. В этих случаях, конечно же, стоит обратиться к врачу, поскольку во время поноса организм пытается избавиться от вредоносных микроорганизмов и токсических веществ, а остановка процесса может усугубить ситуацию.

Большинство случаев возникновения поноса водой у взрослого не связаны с инфекционным заражением. Наиболее распространенной причиной активации данного процесса организмом является нарушение правил питания. Стоит быть осторожным: если сильный понос водой у взрослого начался из-за испорченных или немытых продуктов, «Лоперамид» употреблять ни в коем случае нельзя.

Зато при нарушении режима употреблении пищи, вызвавшем расстройство пищеварительной системы, «Лоперамид» — великолепный помощник. Он даст возможность телу привести в норму процесс всасывания полезных веществ и избавит от неприятной проблемы.

При повышенном метеоризме и вздутии живота во время диареи препарат тоже станет отличным помощником. Кишечник, начав работать более активно, быстрее избавится от лишних газов и облегчит состояние пациента.

Наличие илеостомы тоже требует комплексного лечения, в которое входит «Лоперамид» от поноса. Кроме того, этот препарат нередко применяют в лечении инфекционных заболеваний кишечника, но исключительно как одну из составляющих комплексного лечения.

Свойства активных элементов таблеток от поноса «Лоперамид» воздействуют не только на всасывание жидкости. Чтобы избежать дополнительных осложнений, которые могут привести к более тяжелым болезням, помните:

ни в коем случае не используйте «Лоперамид», если страдаете от язвенного колита, особенно в период обострения болезни;
если организм заражен дизентерией, при острой форме болезни нельзя останавливать диарею этим препаратом;
наличие кишечной непроходимости – веская причина отказаться от применения «Лоперамида» от диареи;
при псевдомембранозном колите противопоказано пить капсулы или таблетки этого фармацевтического средства;
женщинам в период беременности и лактации пить «Лоперамид» противопоказано;
при печеночных патологиях выведение препарата из организма значительно осложняется, соответственно, может вызвать проблемы с печенью, поэтому пациентам с таким диагнозом употреблять «Лоперамид» нельзя;
не стоит травмировать организм лекарством, если наличествует индивидуальная непереносимость элементов препарата;
при наличии печеночной недостаточности применять средство стоит очень осторожно, желательно, под контролем врача;
маленьким детям, до 4 лет, «Лоперамид» категорически запрещен и не используется для лечения каких-либо заболеваний;
если у вас непереносимость лактозы, использовать это средство от диареи нельзя;
запрещается лечение поноса препаратом «Лоперамид», если у пациента зафиксирован недостаток в организме лактазы;
пациентам, у которых диагностирован дивертикулит, использование этого фармацевтического средства запрещено.

Особенности использования

Иногда Лоперамид не помогает от поноса, что делает проводимую терапию не эффективной. Если на фоне лечения самочувствие больного не улучшилось, желаемый эффект достигнут не был, то рекомендуется обращаться за помощью к гастроэнтерологу. Здесь необходимо уточнить диагноз и исключить патологические поражения и недуги, на которые не воздействует медикамент.

При сочетании с алкоголем препарат пагубно влияет на печень. Небольшое количество этанола в комбинации с лоперамида гидрохлоридом негативно скажется и на работе ЦНС, поэтому при приеме лекарства следует избегать употребления спиртных напитков даже в минимальной дозе.

Лоперамид не является ли антибиотиком и противомикробные средством. В соответствии с рецептурой таблеток и капсул, данное лекарство всасывает влагу из кишечника, тем самым оказывая закрепляющее действие. Но если причиной расстройства стала кишечная палочка либо другой патоген, вызывающий тяжелую интоксикацию, это противодиарейное средство в качестве монотеапии только навредит и нанесет здоровью серьезный удар

Специалисты советуют пить данные таблетки и капсулы одновременно с антибиотиками при инфекционном генезе диареи, но с осторожностью

Что лучше использовать Лоперамид в капсулах или таблетках, зависит от глотательной способности пациента. Обе лекарственные формы одинаково эффективны, и назначаются для погашения симптоматики неинфекционной диареи.

Побочное действие

Нежелательные реакции, возникающие после лечения Лоперамидом, принято классифицировать в зависимости от встречаемости.

Частые побочные явления:

• признаки аллергии — сыпь на коже, зуд, крапивница, отек Квинке;
• повышенная сонливость или, наоборот, бессонница;
• головокружение, падение артериального давления;
• Лоперамид вызывает симптомы электролитных нарушений — мышечная атония, судорожное подергивание в икрах, дрожь в теле и другие;
• сухость слизистой рта;
• боль в животе по типу колики, метеоризм и запор;
• тошнота и однократная рвота.

Согласно инструкции к препарату, редко возникает значимое уменьшение выделения мочи и в исключительных обстоятельствах — непроходимость кишечника.

Противопоказания

Наиболее строгим ограничением к применению считается чувствительность организма больного к химическим соединениям, входящим в состав таблеток, капсул или таблеток для рассасывания (аллергия или непереносимость.). Для исключения такой реакции желательно получить консультацию врача

Нужно прочитать инструкцию и обратить внимание на состав лекарственной формы

Другие противопоказания:

• Первый триместр вынашивания ребенка.
• Возраст до шести лет.
• Псевдомембранозный колит, обусловленный использованием антибиотиков.
• Фенилкетонурия.
• Период грудного вскармливания.
• Дизентерия с повышением температуры тела и выделением крови с каловыми массами.
• Язвенное поражение толстой кишки в острой стадии.
• Микробная инфекция, вызванная шигеллой, кампилобактером или сальмонеллой.
• Высокая вероятность осложнения на фоне снижения моторики.

Лоперамид животным

При неправильном питании у собак часто воспаляется толстая кишка. Данный процесс провоцирует частые мучительные безуспешные позывы к дефекации у животного. При этом стул выходит в небольшом объеме с примесями крови. Чтобы облегчить состояние домашнего питомца, рекомендуется сочетать противодиарейный препарат с Сульфасалазином (Азульфидином). Препарат окажет обезболивающее, успокаивающее, противовоспалительное действие.

Рассчитывать дозировку должен ветеринар, в зависимости от массы животного. Также он подробно расскажет, как принимать Лоперамид при поносе у собак, и какие вредные последствия возникают при неграмотном приеме.

Пациенты, пользовавшиеся данным медикаментом при поносе, отмечают его эффективность. Иногда у больных наблюдались побочные действия Лоперамида, такие как кишечная непроходимость, запор, вздутие живота, субилеус, острая диарея

Связано это с тем, что препарат Лоперамид важно использовать, зная точную причину расстройства. Поэтому следует обращаться за врачебной помощью перед началом терапии

Специалист скажет, можно ли принимать Лоперамид, и как часто это делать.

Инструкция по применению Лоперамида

Лекарство производят в форме капель, таблеток и капсул, но жидкий раствор в России не получил распространения. Инструкция к Лоперамиду предписывает употреблять его при неинфекционной диарее, или в качестве сопутствующего лечения при инфекциях. Рекомендовано во время применения:

• соблюдать дозировку для взрослого, ребенка;
• учитывать противопоказания и побочные эффекты;
• исключить одновременное употребление с алкоголем.

Согласно инструкции, во время применения Лоперамида необходимо учитывать:

лекарство начинает оказывать действие через час;
требуется восполнять потерю жидкости и микроэлементов;
с осторожностью применять в пожилом возрасте;
при хронической форме заболевания дозировку и схему лечения назначает врач;
отсутствует совместимость с опиоидными анальгетиками – возможет запор;
действие средства продолжается до 5 часов.

При употреблении Лоперамида инструкция предписывает внимательно отнестись к таким моментам:

прекратить применение, обратиться к доктору для уточнения диагноза, если понос не прекращается двое суток;
лекарство замедляет реакцию – следует быть внимательным во время работы с техникой, при использовании транспорта;
с осторожностью принимать при печеночной недостаточности – возможны нарушения работы центральной нервной системы;
остановить употребление лекарства при возникновении запора, вздутии живота, признаках непроходимости кишечника.

Лоперамид — инструкция по применению детям

Лечением диареи в детском возрасте должен заниматься только педиатр. Это связано с тем, что у малышей частой причиной поноса бывают инфекции, которые требуют лечения антибиотиками. Лоперамид для детей не допускается применять раньше 4 лет – встречаются случаи паралича кишечника, возможно воздействие на центральную нервную систему. Существуют противопоказания для использования Лоперамида:

• возраст до 2 лет;
• вздутие живота;
• запор;
• воспалительные заболевания ЖТК;
• колит после употребления антибиотиков;
• непереносимость компонентов;
• дизентерия с повышенной температурой кровью в каловых массах.

Инструкция рекомендует применение Лоперамида, начиная с 6 лет, в форме капсул. Необходимо соотносить дозировку с возрастом ребенка. Максимально за сутки она не должна превышать 8 мг. В возрасте от 6 до 8 лет при острой форме диареи назначают при первом приеме 1 капсулу, затем, после каждого случая поноса, еще по одной. Если через два дня лечения не становится лучше, – диарея не прекращается – допустимо увеличение дозировки, но только по назначению врача. Детям старше 8 лет прописывают троекратный прием за сутки по одной капсуле.

Можно ли давать детям Лоперамид при поносе

Хотя аннотация Лоперамида допускает использование препарата в детском возрасте с 4 лет, педиатры настаивают на его запрещении. Особенно если родители делают это самостоятельно, без назначения врача. Часто диарею вызывают инфекционные процессы, при которых понос – благо, потому что выводит токсины. В противном случае возможно отравление организма. Кроме того, родители часто забывают поить ребенка водой, чтобы компенсировать ее потерю, что вызывает обезвоживание.

Лоперамид детям допускается давать только после 6 лет под строгим контролем врача. Это связано с тем, что во время применения лекарства возможны:

• остановка перистальтики;
• задержка пищевого комка в кишечнике;
• всасывание жидкости с токсинами в кровь;
• раздувание толстого кишечника;
• некроз тканей;
• нарушение кровообращения;
• паралич кишечника;
• угроза жизни.

Лоперамид при беременности

Хотя препарат имеет невысокую цену и доступен, прием его женщинами, ожидающими ребенка, может быть опасен. Можно ли беременным Лоперамид? В первые три месяца категорически запрещено. Это связано с формированием в этот период у будущего ребенка основных систем и органов, которое может быть нарушено. На более поздних сроках решение о приеме лекарства должен принимать врач с учетом угрозы для жизни будущей мамы и плода. Действие Лоперамида на внутриутробное развитие ребенка до конца не изучено.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.

При острой диареи, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы

Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

• возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
• возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
• недавняя кровотечение из кишечника;
• тяжелый запор
• тошнота или рвота
• потеря аппетита или уменьшение массы тела
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка
• недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Возможно возникновение повышение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида

Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами

Особенности лечения диареи

Диарея, которая многим известна как понос, является одной из самых распространенных разновидностей расстройств кишечника. В норме стул у человека должен быть 1-3 раза в день. А испражнения должны быть оформленными. Если же в туалет человек ходит чаще, при этом кал жидкий, можно говорить о диарее. Это не самостоятельное заболевание, а симптом, сопровождающий многие патологии.

Чаще всего возникает понос из-за отравления несвежими продуктами или употребления загрязненной воды. Вызвать его может попадание в пищеварительный тракт бактерий, вирусов или паразитов. Аллергическая реакция на лекарства или пищу, а также сильный стресс тоже могут стать причиной диареи. Такой понос обычно длится несколько дней и при правильном лечении проходит без последствий.

Но диарея может быть также хронической. При этом понос возникает периодически и длится это состояние дольше недели. Такое случается при панкреатите, колите, болезни Крона, синдроме раздраженного кишечника и других патологиях. Обычно при этом диарея сопровождается другими симптомами поражения ЖКТ.

Опасность диареи в том, что она приводит к большим потерям жидкости организмом. Такое обезвоживание очень серьезно и может закончиться летальным исходом. Поэтому понос нужно начинать лечить как можно раньше. Но делать это рекомендуется правильно, в соответствии с причиной. Например, при отравлении, инфекционных заболеваниях или при панкреатите нельзя просто устранять понос, так как он помогает выводить из организма бактерии и токсины. В таких случаях лечение диареи должно быть комплексным.

Взаимодействие

Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами (атропин) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.

Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).

Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир, Хинидин) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.

Инструкция по использованию лоперамида

Для снижения риска возникновения осложнений рекомендуется проводить терапию после посещения гастроэнтеролога или врача другого профиля. Нужно оценить симптомы и провести обследование

Важно понимать, что противодиарейные медикаменты используется только для временного облегчения симптомов. Зачастую требуются дополнительные медикаменты для лечения инфекции

Желателен врачебный осмотр

Таблетированные и капсульные формы нужно проглатывать, не нарушая оболочки. Запивать достаточным количеством воды. Таблетированные формы для рассасывания нужно поместить на поверхность языка и дождаться полного растворения. Жидкость проглотить. Запивать водой не нужно. Дозировка зависит от состояния больного.

Варианты дозировки

• Острая форма диареи у пациентов старше шести лет: изначально четыре миллиграмма взрослому и два миллиграмма ребенку. Дальше по два миллиграмма после каждого похода туалет и обнаружения жидкого стула.
• Хроническая форма диареи у пациентов старше шести лет: четыре миллиграмма в день для взрослого и два миллиграмма в день для ребенка. Дальнейшая дозировка зависит от показаний врача. Возможно применение до двенадцати миллиграммов в день.
• Максимальная дневная дозировка: не более двенадцати миллиграммов.

Дополнительная информация

Использование непредусмотренных доз (передозировка) осложняется следующими негативными реакциями: обструкция кишечника, нарушение мочеиспускания, угнетение деятельности центральной нервной системы, нарушение координации в пространстве, нарушение респираторной функции, сонливость, сужение зрачка, повышение мышечного тонуса, нарушение сознания. У ребенка могут возникнуть более серьезные осложнения. Нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью. В условиях стационара используют специальные медикаменты для нейтрализации действия вещества (налоксон) и контролируют состояние больного.
Отмечаются реакции взаимодействия с другими лекарственными веществами. Использование сразу нескольких медикаментов желательно обговорить с лечащим врачом.
Следующие медикаменты при одновременном приеме повышают уровень активного компонента в крови: хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол. Прием вместе с десмопрессином повышает уровень в крови последнего.
Медикаменты с похожими лекарственными свойствами повышают действие лоперамида. Средства, усиливающие моторику ЖКТ, снижают эффективность описываемого в статье препарата.
Терапия прекращается при возникновении признаков вздутия живота, задержки стула и обструкции кишки.
При наличии жидкого стула организм теряет большое количество жидкости и электролитов. Нужна заместительная терапия для снижения риска летального исхода.
Пациенты, страдающие от синдрома приобретенного иммунодефицита, должны прекратить прием средства при возникновении вздутия живота, задержки стула или признаков обструкции кишки

Возможные опасные инфекционные и паразитарные осложнения.
При нарушении работы выделительной системы терапия проводится с осторожностью. Во время второго или третьего триместра вынашивания ребенка средство применяют под контролем врача

Нужно учитывать риски.
При отсутствии облегчения симптомов на протяжении суток приема средства, нужно прекратить терапию и пройти врачебное обследование.
Возможно снижение скорости реакции. Нужно отказаться от управления автомобилем и других опасных видов деятельности во время лечения.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность только 0,3%.

Распределение существуют данные, что результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Известно, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Противопоказания и ограничения

• Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;
• Дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозо-галактозная;
• Непереносимость лактозы;
• Дивертикулез;
• Непроходимость кишечника;
• Острый язвенный колит;
• Диарея, связанная с острым псевдомембранозным энтероколитом;
• Первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Запор;
• Детский возраст до 6 лет (капсулы) и до 4 лет (таблетки);
• Использование в качестве монотерапии при дизентерии и других инфекциях ЖКТ;
• Состояния, при которых недопустимо развитие угнетения кишечной перистальтики.

С осторожностью

Во 2 и 3 триместрах беременности возможно назначение только в случаях, когда польза терапии для беременной превышает риск для плода.
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности – при необходимости данного лечения проводят тщательное наблюдение за возможными признаками токсического поражения печени.
Если в течение 2 суток применения Лоперамида не наступило клинического улучшения – следует немедленно обратиться к врачу.
Если на фоне лечения отмечаются запоры и вздутие кишечника, препарат отменяют.
Следует соблюдать осторожность при необходимости управления механизмами и автомобилем – возможно замедление быстроты психомоторных реакций.
В период лечения обязательно восполняется потеря воды и электролитов.